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PHA-1023 Système digestif 🦥🦥 > 2.9 Chimie > Flashcards

2.9 Chimie Flashcards

1
Q

Les IPP sont-ils tous Ă©quivalents au niveau de leurs effets pharmacologiques ?

A

OUI

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Q

Les IPP sont-ils tous équivalents au niveau de leur pharmacocinétique?

A

OUI

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3
Q

Pourquoi les IPP doivent être dans une formulation orale gastro-résistante?

A

Pour prévenir leur dégradation en milieu acide dans le lumen de l’estomac lors de l’ingestion.

Ils sont ensuite absorbés au duodénum.

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4
Q

Comment les IPP sont éliminés ?

A

Ils sont tous éliminés par biotransformation hépatique impliquant les CYP2C19 et 3A4.

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5
Q

Quel est le t1/2 plasmatique des IPP ?

Leur durée d’action ?

A

t1/2 : 1-2h

Durée d’action : 24-48h due à l’inhibition irréversible de l’enzyme.

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6
Q

Quels sont les effets des antagonistes muscariniques sur le TGI ?

A

Diminue la sécrétion d’acide.

Diminue le tonus et la motilité gastro-intestinale.

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7
Q

QSJ

CLASSE

A

Antagonistes muscariniques

Atropine

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8
Q

QSJ

Classe

A

Antagonistes muscariniques

Scopolamine

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9
Q

QSJ

Classe

A

Antagoniste muscarinique

Dicyclomine (Bentylol)

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10
Q

Pour quelles raisons le dicyclomine (Bentylol) est-il utilisé ?

A

Utilisé dans le traitement du colon irritable et des crampes abdominales

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11
Q

Nommez les 2 prostaglandines majeures synthétisées au niveau gastrique.

A
  • Prostaglandine E2 (PGE2)
  • Prostacycline (PGI2)
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12
Q

En plus de l’effet anti-sécrétoire au niveau des cellules pariétales (via récepteur des prostaglandines EP3), la PGE2 peut aussi avoir un effet __ en stimulant la sécrétion de __ (__) et la circulation sanguine.

A

En plus de l’effet anti-sécrétoire au niveau des cellules pariétales (via récepteur des prostaglandines EP3), la PGE2 peut aussi avoir un effet cytoprotecteur en stimulant la sécrétion de bicarbonate (HCO3-) et la circulation sanguine.

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13
Q

Nommez l’analogue synthétique de la PGE1.

A

MISOPROSTOL

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14
Q

Concernant le MISOPROSTOL :

  • AbsorbĂ© __
  • L’__ est rapidement hydrolysĂ©e pour gĂ©nĂ©rer la forme acide active
  • Les modifications incluent la migration de l’__ du C15 au C16 ainsi que l’addition d’un mĂ©thyle sur le C16
  • Ces modifications __ l’activitĂ© et la durĂ©e de l’effet antisĂ©crĂ©toire.
A
  • AbsorbĂ© rapidement
  • L’ester est rapidement hydrolysĂ©e pour gĂ©nĂ©rer la forme acide active
  • Les modifications incluent la migration de l’hydroxyle du C15 au C16 ainsi que l’addition d’un mĂ©thyle sur le C16
  • Ces modifications augmentent l’activitĂ© et la durĂ©e de l’effet antisĂ©crĂ©toire.
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15
Q

Concernant le misoprostol :

  • L’effet apparait en __ et peut durer jusqu’à _
  • t½ ~20-40min
A
  • L’effet apparait en 30 min et peut durer jusqu’à 3h
  • t½ ~20-40min
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16
Q

QSJ

Nom du Rx

A

MISOPROSTOL

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17
Q

Concernant le SULCRALFATE :

  • Complexe formĂ© de sucrose octasulfate avec de l’hydroxyde d’aluminium. Ă€ pH <_, le complexe forme un polymère qui s’apparente Ă  un __.
  • __ les cellules Ă©pithĂ©liales et pourtour du cratère et forme une __ __
  • Inhibe l’activitĂ© __ de la pepsine
A
  • Complexe formĂ© de sucrose octasulfate avec de l’hydroxyde d’aluminium. Ă€ pH <4, le complexe forme un polymère qui s’apparente Ă  un gel.
  • Recouvre les cellules Ă©pithĂ©liales et pourtour du cratère et forme une barrière protectrice
  • Inhibe l’activitĂ© protĂ©olytique de la pepsine
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18
Q

QSJ

Nom du Rx

A

SULCRALFATE

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19
Q

Le SULCRALFATE est-il absorbé ?

A

NON

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20
Q

Pourquoi y a-t-il des interactions entre le SULCRALFATE et autres Rx ?

A

Forme également des complexes avec certains médicaments et diminue leur absorption

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21
Q

Nommez les différentes classes de Rx qui sont des stimulants du TGI.

A
  • ParasympathomimĂ©tique
  • Antagonistes de la dopamine
  • Agonsites du rĂ©cepteur de la sĂ©rotonine 5-HT4
  • Agonistes de la Motiline
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22
Q

QSJ

Nom du Rx + classe.

A

MĂ©toclopramide (Metonia)

Antagonistes dopaminergiques

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23
Q

Concernant le MÉTOCLOPRAMIDE (Metonia) :

  • UtilisĂ© comme agent __ de la mobilitĂ© gastro-intestinale et comme __.
  • Agit sur les rĂ©cepteurs __ pĂ©riphĂ©riques et centraux (traverse la BHE), log P 2.6
  • BiodisponibilitĂ© orale ~80%
A
  • UtilisĂ© comme agent modulateur de la mobilitĂ© gastro-intestinale et comme antiĂ©mĂ©tique.
  • Agit sur les rĂ©cepteurs D2 pĂ©riphĂ©riques et centraux (traverse la BHE), log P 2.6
  • BiodisponibilitĂ© orale ~80%
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24
Q

QSJ

Nom du Rx + classe.

A

Domperidone (Motilium)

Antagonistes dopaminergiques

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25
Q

Concernant le DOMPERIDONE :

  • antagoniste sĂ©lectif des rĂ©cepteurs __ pĂ©riphĂ©riques sans aucun effet au niveau du SNC puisque ne passe pas Ă  travers la BHE
  • UtilisĂ© comme agent __ de la mobilitĂ© gastro-intestinale et comme __.
  • BiodisponibilitĂ© orale d’environ 15 % due Ă  un effet de __.
  • t½ plasmatique d’environ 7-8 heures.
A
  • antagoniste sĂ©lectif des rĂ©cepteurs D2 pĂ©riphĂ©riques sans aucun effet au niveau du SNC puisque ne passe pas Ă  travers la BHE
  • UtilisĂ© comme agent modulateur de la mobilitĂ© gastro-intestinale et comme antiĂ©mĂ©tique.
  • BiodisponibilitĂ© orale d’environ 15 % due Ă  un effet de premier passage hĂ©patique.
  • t½ plasmatique d’environ 7-8 heures.
26
Q

QSJ

Nom du Rx + Classe

A

Cisapride (Prepulsid)

Agonistes du récepteur de la sérotonine 5-HT4

27
Q

QSJ

Classe

A

Prucalopride (Resotran, Reselor)

AGONISTES DU RÉCEPTEURS DE LA SÉROTONINE 5-HT4

28
Q

QSJ

Nom du Rx + Classe

A

Linaclotide (Constella)

AGONISTE DE LA GUANYLATE CYCLASE DE TYPE C

29
Q

Concernant le Linaclotide :

​• Peptide __ de 14 acide aminé

  • agoniste puissant et sĂ©lectif de la __ (GC-C) ayant une activitĂ© sĂ©crĂ©toire et __ au niveau viscĂ©ral.
  • __ absorbĂ©
A

​• Peptide cyclique de 14 acide aminé

  • agoniste puissant et sĂ©lectif de la guanylate cyclase de type C (GC-C) ayant une activitĂ© sĂ©crĂ©toire et analgĂ©sique au niveau viscĂ©ral.
  • Pas absorbĂ©
30
Q
  • Le linaclotide et son mĂ©tabolite actif se lient tous __ Ă  la GC-C et agissent __ sur la surface luminale de l’épithĂ©lium intestinal.
  • L’activation de la GC-C entraĂ®ne une __ des [GMPc] intracellulaires et extracellulaires.
A
  • Le linaclotide et son mĂ©tabolite actif se lient tous deux Ă  la GC-C et agissent localement sur la surface luminale de l’épithĂ©lium intestinal.
  • L’activation de la GC-C entraĂ®ne une augmentation des [GMPc] intracellulaires et extracellulaires.
31
Q

Concernant le LINACLOTIDE :

L’élévation de la GMPc intracellulaire stimule la sécrétion de __ et de __ dans la lumière intestinale par l’activation du canal ionique du régulateur de la perméabilité transmembranaire de la fibrose kystique (protéine CFTR), ce qui entraîne une __ des liquides intestinaux et une __ du transit.

A

L’élévation de la GMPc intracellulaire stimule la sécrétion de Cl- et de HCO3- dans la lumière intestinale par l’activation du canal ionique du régulateur de la perméabilité transmembranaire de la fibrose kystique (protéine CFTR), ce qui entraîne une augmentation des liquides intestinaux et une accélération du transit.

32
Q

Concernant le LINACLOTIDE :

Le linaclotide s’est avéré capable à la fois d’__ le transit GI et de __ la douleur intestinale. On croit que la réduction de la douleur viscérale induite par le linaclotide est attribuable à une augmentation de la GMPc extracellulaire, qui __ l’activité des nerfs sensibles aux stimuli douloureux.

A

Le linaclotide s’est avéré capable à la fois d’accélérer le transit GI et de réduire la douleur intestinale. On croit que la réduction de la douleur viscérale induite par le linaclotide est attribuable à une augmentation de la GMPc extracellulaire, qui décroît l’activité des nerfs sensibles aux stimuli douloureux.

33
Q

Concernant les agents anti-diarrhéiques :

  • Un grand nombre d’agonistes opioĂŻdes agissent sur les rĂ©cepteurs __ (_) de l’intestin.
  • Les rĂ©cepteurs opioĂŻdes sont des __
  • Ils possèdent une importante activitĂ© d’__ sur le pĂ©ristaltisme intestinal.
A
  • Un grand nombre d’agonistes opioĂŻdes agissent sur les rĂ©cepteurs ÎĽ (ÎĽ2) de l’intestin.
  • Les rĂ©cepteurs opioĂŻdes sont des GPCR
  • Ils possèdent une importante activitĂ© d’inhibition sur le pĂ©ristaltisme intestinal.
34
Q

Concernant les agents anti-diarrhéiques :

  • Cette activitĂ© anti-diarrhĂ©ique provient de la prĂ©sence de rĂ©cepteurs opioĂŻdes au niveau de l’__ oĂą ils agissent sur les neurones __.
  • Lorsque ces rĂ©cepteurs opioĂŻdes sont activĂ©s, ils __ la libĂ©ration d’ACh et inhibe le __.
A
  • Cette activitĂ© anti-diarrhĂ©ique provient de la prĂ©sence de rĂ©cepteurs opioĂŻdes au niveau de l’intestin oĂą ils agissent sur les neurones cholinergiques.
  • Lorsque ces rĂ©cepteurs opioĂŻdes sont activĂ©s, ils inhibent la libĂ©ration d’ACh et inhibe le pĂ©ristaltisme.
35
Q
  • Les agonistes des rĂ©cepteurs ÎĽ causent donc de la __.
  • Ces derniers ne sont pas utilisĂ©s comme anti-diarrhĂ©iques Ă  cause du risque de dĂ©velopper une __ et une __.
  • Des agents synthĂ©tiques (dĂ©rivĂ©s mĂ©pĂ©ridines) biodisponibles seulement au niveau __ ont Ă©tĂ© dĂ©veloppĂ©s.
A
  • Les agonistes des rĂ©cepteurs ÎĽ causent donc de la constipation.
  • Ces derniers ne sont pas utilisĂ©s comme anti-diarrhĂ©iques Ă  cause du risque de dĂ©velopper une dĂ©pendance et une accoutumance.
  • Des agents synthĂ©tiques (dĂ©rivĂ©s mĂ©pĂ©ridines) biodisponibles seulement au niveau pĂ©riphĂ©rique ont Ă©tĂ© dĂ©veloppĂ©s.
36
Q

QSJ

Classe

A

Agents anti-diarrhéiques

37
Q

Concernant le DIPHÉNOXYLATE (Lomotil avec atropine) :

  • Fonction __ qui est rapidement hydrolysĂ©e en un mĂ©tabolite actif (Difenoxin) (5x plus actif que l’__)
  • L’ester et le mĂ©tabolite acide sont actifs mais n’ont aucun effet __ in vivo.
  • Le mĂ©tabolite acide pĂ©nètre __ le SNC Ă  dose normale mais peut se distribuer au SNC Ă  des doses plus __
A
  • Fonction ester qui est rapidement hydrolysĂ©e en un mĂ©tabolite actif (Difenoxin) (5x plus actif que l’ester)
  • L’ester et le mĂ©tabolite acide sont actifs mais n’ont aucun effet analgĂ©sique in vivo.
  • Le mĂ©tabolite acide pĂ©nètre très peu le SNC Ă  dose normale mais peut se distribuer au SNC Ă  des doses plus Ă©levĂ©es
38
Q

Concernant le LOPÉRAMIDE (Imodium) :

  • Le produit est très __ et bien absorbĂ© mais effet de premier passage important (F ~ 40%);
  • Il agit __ sur les rĂ©cepteurs opiacĂ©s;
  • Ne passe pas la __ car il est un __ (P-gp);
A
  • Le produit est très liposoluble et bien absorbĂ© mais effet de premier passage important (F ~ 40%);
  • Il agit localement sur les rĂ©cepteurs opiacĂ©s;
  • Ne passe pas la BHE car il est un substrat des pompes Ă  efflux glycoprotĂ©ines P (P-gp);
39
Q

Concernant le LOPÉRAMIDE :

  • 2-3 fois __ actif que diphĂ©noxylate;
  • MĂ©tabolisĂ© par N-dĂ©mĂ©thylation par __ en mĂ©tabolites inactifs;
  • La fraction de la dose absorbĂ©e a une t½ d’élimination de ~10 heures.
A
  • 2-3 fois plus actif que diphĂ©noxylate;
  • MĂ©tabolisĂ© par N-dĂ©mĂ©thylation par CYP3A4 en mĂ©tabolites inactifs;
  • La fraction de la dose absorbĂ©e a une t½ d’élimination de ~10 heures.
40
Q

Le vomissement, qui est d’origine réflexe, permet __

A

l’évacuation du contenu de la partie supérieure du tractus gastro-intestinal.

41
Q

Les nausées et vomissements peuvent avoir de multiples causes y compris une cause __ (médicaments tels que les agents cytotoxiques, les opioïdes, les anesthésiques et la digoxine), des troubles __, des mouvements __ (ex. mal de mer), de la migraine et la grossesse

A

Les nausées et vomissements peuvent avoir de multiples causes y compris une cause iatrogène (médicaments tels que les agents cytotoxiques, les opioïdes, les anesthésiques et la digoxine), des troubles vestibulaires, des mouvements provocateurs (ex. mal de mer), de la migraine et la grossesse

42
Q

Pourquoi les antiémétiques devraient être donnés si possible avant le stimulus émétique ?

A

Il est plus facile de prévenir les vomissements que de les arrêter.

43
Q

Pourquoi les antiémétiques ne devraient pas être administrés avant de connaître l’origine des vomissements ?

A

Car cela pourrait retarder l’identification d’une maladie sous-jacente.

44
Q

Où est situé le centre du vomissement ?

A

Moelle épinière

45
Q

Où est situé la zone gachette chémoréceptrice (CTZ) ?

A

dans l’area postrema

46
Q

Qu’est-ce qui constitue une source importante de stimulation du centre du vomissement ?

A

Zone gachette chémoréceptrice (CTZ)

47
Q

Pourquoi la CTZ peut être stimulée par des toxines circulantes ou des médicaments ?

A

Pas protégé par la BHE

48
Q

Pourquoi des médicaments dopaminergiques utilisés dans le traitement de la PD provoquent souvent des nausées et vomissements ?

A

La CTZ possède de nombreux récepteurs DA (D2)

49
Q

D’un autre côté, les antagonistes des récepteurs dopaminergiques sont des antiémétiques et sont utilisés pour réduire les nausées et les vomissements associés à __.

A

l’administration de médicaments émétiques (ex. de nombreux agents anticancéreux).

50
Q

Mis-à-part les D2, quels autres récepteurs la CTZ possède-t-elle ?

A

récepteurs 5-HT3

51
Q

VF

Les antagonistes 5-HT3 se sont avérés être des antiémétiques efficaces.

A

VRAI

52
Q

Pourquoi les antagonistes 5-HT3 sont de plus en plus utilisés pour prévenir ou réduire les nausées et vomissements associés ;a une chimiothérapie et à une anesthésie générale ?

A

Démontrent peu d’effets indésirables

53
Q

La concentration en récepteurs 5-HT3 est-elle élevée dans la CTZ ?

A

OUI

Mais une action périphérique pourrait également jouer un rôle important.

54
Q

Pourquoi de nombreux médicaments cytotoxiques provoquent des nausées et vomissements ?

A
  • De nombreux mĂ©dicaments cytotoxiques (et les rayons-X) provoquent la libĂ©ration de 5-HT par les cellules entĂ©rochromaffines de l’intestin, ce qui active les rĂ©cepteurs 5- HT3 prĂ©sents sur les fibres sensorielles vagales.
  • La stimulation des fibres sensorielles dans l’estomac par des irritants (ex. ipĂ©cac, toxines bactĂ©riennes) provoque des nausĂ©es et vomissements.
55
Q

Est-ce que les antagonistes dopaminergiques et les antagonistes 5-HT3 sont-ils efficaces dans la réduction des nausées lors d’un mal de transport ?

A

NON

56
Q

Par quelles classes de Rx les vertiges et vomissements associés à un trouble vestibulaire peuvent-ils être traités ?

A

Antihistaminiques, phénothiazines et bétahistine

57
Q

Cependant, on sait que la CTZ est riche en récepteurs D2 et 5-HT3 et que les synapses __ et __ sont impliquées dans la transmission, de l’appareil vestibulaire vers le centre des vomissements.

A

Cependant, on sait que la CTZ est riche en récepteurs D2 et 5-HT3 et que les synapses cholinergiques et histaminergiques sont impliquées dans la transmission, de l’appareil vestibulaire vers le centre des vomissements.

58
Q

Le centre du vomissement se projette vers le nerf __ (_) et les neurones moteurs spinaux qui touchent les muscles abdominaux. Il est responsable pour la __ des évènements complexes qui interviennent dans le vomissement. Le reflux péristaltique transfère le contenu de l’intestin supérieur vers l’estomac. La glotte se ferme, la respiration est retenue, les sphincters œsophagien et gastrique sont relâchés, et finalement, les muscles abdominaux se contractent, éjectant le contenu gastrique.

A

Le centre du vomissement se projette vers le nerf vague (X) et les neurones moteurs spinaux qui touchent les muscles abdominaux. Il est responsable pour la coordination des évènements complexes qui interviennent dans le vomissement. Le reflux péristaltique transfère le contenu de l’intestin supérieur vers l’estomac. La glotte se ferme, la respiration est retenue, les sphincters œsophagien et gastrique sont relâchés, et finalement, les muscles abdominaux se contractent, éjectant le contenu gastrique.

59
Q

QSJ

Rx + Classe

A

Dimenhydrinate (Gravol)

Antihistaminique

60
Q

QSJ

Nom Rx + Classe

A

Doxylamine (Diclectin avec Pyridoxine (B6))

Anti-histaminique

PHA-1023 Système digestif 🦥🦥 (24 decks)

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