14 - Farmacologia dos anestésicos locais

Question 1

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais são _________ (ácidos fracos/bases fracas).

Answer 1

Bases fracas.

Question 2

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais

Mecanismo de ação principal?

Answer 2

Bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes.

(inibem o influxo de sódio nos neurônios, impedindo a despolarização axonal)

Question 3

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais

Mecanismos de ação? (4)

Answer 3

1. Bloqueio de canais de sódio voltagem-dependentes;
2. Bloqueio de canais de potássio;
3. Bloqueio de canais de cálcio;
4. Antagonismo indireto dos receptores NMDA.

Question 4

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio extracelular dos canais de sódio voltagem-dependentes dos neurônios.

Answer 4

Falso

Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio intracelular dos canais de sódio voltagem-dependentes dos neurônios.

Question 5

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

A maioria dos anestésicos locais têm em sua constituição um grupamento de amina terciária.

Answer 5

Verdadeiro.

Question 6

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoamidas (5)

Answer 6

1. Lidocaína;
2. Bupivacaína;
3. Ropivacaína;
4. Prilocaína;
5. Etidocaína.

Question 7

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoésteres (4)

Answer 7

1. Cocaína;
2. Tetracaína;
3. Procaína;
4. Cloroprocaína.

Question 8

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoamidas

Metabolismo?

Answer 8

Hepático.

Question 9

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoamidas

Excreção?

Answer 9

Renal.

Question 10

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoésteres

Metabolismo?

Answer 10

Pseudocolinesterases plasmáticas.

Question 11

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Anestésicos locais aminoésteres

Metabólito?

Answer 11

Ácido para-aminobenzóico.

(PABA)

Question 12

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Ácido para-aminobenzóico é um alérgeno puro.

Answer 12

Verdadeiro.

Question 13

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Anestésicos locais aminoésteres, por serem metabolizados por pseudocolinesterases, possuem menor toxicidade sistêmica. Contudo, apresentam maior incidência de reações alérgicas, devido ao metabólito ácido para-aminobenzóico.

Answer 13

Verdadeiro.

Question 14

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Em pacientes com deficiência de pseudocolinesterases plasmáticas, ocorre aumento da duração clínica do bloqueio por anestésicos locais aminoésteres.

Answer 14

Verdadeiro.

Question 15

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A entrada do anestésico local no axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).

Answer 15

Não ionizada.

Question 16

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A atividade do anestésico local no axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).

Answer 16

Ionizada.

Question 17

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A entrada do anestésico local pela membrana do axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada) e sua atividade se dá pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).

Answer 17

Não ionizada; ionizada.

Question 18

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

A forma de base livre do anestésico local é sua forma ________ (ionizada/não ionizada).

Answer 18

Não ionizada.

Question 19

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de sódio estão ativados do que quando estão desativados ou em repouso.

Answer 19

Verdadeiro.

Question 20

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio dependente de estado

Answer 20

Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de sódio estão no estado ativado do que quando estão desativados ou em repouso.

Question 21

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio dependente de estado

Mecanismo?

Answer 21

Quando os canais de sódio estão fechados (estado desativado ou em repouso), o anestésico local somente é capaz de acessar o o neurônio através da membrana plasmática, como molécula não ionizada. Porém, quando os canais de sódio estão abertos (estado ativado), o anestésico local pode acessar o neurônio também entrando através dos canais, como molécula ionizada.

Question 22

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio dependente de frequência

Mecanismo?

Answer 22

Se o canal de sódio for repetidamente aberto (repetidamente ativado), o início do bloqueio pode ser acelerado pela entrada repetida de moléculas ionizadas dentro do neurônio através dos canais abertos.

Question 23

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

V ou F?

Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente em anestésicos locais de menor pKa.

Answer 23

Verdadeiro.

Question 24

ME1: Farmacologia dos anestésicos locais

Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente na Lidocaína do que na Bupivacaína. Isso se deve ao ______ (menor/maior) pKa da Lidocaína.

Answer 24

Menor.

Question 25

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Levobupivacaína possui cardiotoxicidade ______ (menor/maior) do que a Bupivacaína.

Answer 25

Menor.

Question 26

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Levobupivacaína possui cardiotoxicidade menor do que a Bupivacaína, pois…

Answer 26

a Levobupivacaína possui menor afinidade pelos canais de sódio do miocárdio, assim se desligando mais rapidamente dos canais iônicos cardíacos do que a Bupivacaína.

Question 27

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado ionizado, ou seja, na forma de base livre.

Answer 27

**Falso** ## Footnote A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado _não_ ionizado, ou seja, na forma de base livre.

Question 28

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Quanto _____ (menor/maior) o pKa, menor a latência do anestésico local.

Answer 28

Menor.

Question 29

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Quanto _____ (menor/maior) o pKa, maior a latência do anestésico local.

Answer 29

Maior.

Question 30

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Latência do anestésico local** Fatores que influenciam? (4)

Answer 30

1. Concentração do anestésico local; 2. Dose; 3. pKa (coeficiente de ionização); 4. pH do tecido.

Question 31

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** A dose do anestésico local influencia mais na latência do bloqueio do que o pKa do anestésico local.

Answer 31

**Verdadeiro.**

Question 32

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais pKa

Answer 32

Coeficiente de ionização. É o pH em que 50% da solução encontra-se na forma não ionizada (base livre) e 50% encontra-se na forma ionizada.

Question 33

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** pKa é o valor do pH em que as formas ionizada e não ionizada de uma mesma molécula encontram-se em equilíbrio.

Answer 33

**Verdadeiro.**

Question 34

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Equação de Henderson Hasselbach para anestésicos locais?

Answer 34

pKa - pH = [forma ionizada]/[forma não ionizada]

Question 35

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais A latência do anestésico local pode ser reduzida pela _________ (acidificação/alcalinização) da preparação.

Answer 35

Alcalinização.

Question 36

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais A adição de bicarbonato ao anestésico local ________ (reduz/não altera/aumenta) sua latência.

Answer 36

Reduz.

Question 37

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Tecidos com pH mais ácido causa ______ (menor/maior) ionização do anestésico local.

Answer 37

Maior. pKa - pH = [forma ionizada]/[forma não ionizada]

Question 38

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Tecidos com pH mais básico causa ______ (menor/maior) ionização do anestésico local.

Answer 38

Menor. pKa - pH = [forma ionizada]/[forma não ionizada]

Question 39

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Ao se injetar anestésico local em tecidos com pH ácido, predomínio da forma ionizada do anestésico local. Como a principal forma pela qual o anestésico local penetra o neurônio é a forma não ionizada, isso explica o porquê de anestésicos locais não apresentarem efeito adequado quando injetadas em tecidos com pH baixo.

Answer 39

**Verdadeiro.**

Question 40

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Anestésicos com pKa mais baixo apresentam ______ (menor/maior) latência.

Answer 40

Menor.

Question 41

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Após penetrarem nos neurônios, principalmente na forma não ionizada, os anestésicos locais recebem uma molécula de hidrogênio, assumindo a forma ionizada, e só então ligam-se aos canais de sódio para promoverem o bloqueio nervoso.

Answer 41

**Verdadeiro.**

Question 42

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Lidocaína** pKa?

Answer 42

7,9.

Question 43

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Bupivacaína** pKa?

Answer 43

8,1.

Question 44

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Ropivacaína** pKa?

Answer 44

8,1.

Question 45

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** A potência dos anestésicos locais está relacionada à sua lipossolubilidade.

Answer 45

**Verdadeiro.**

Question 46

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Anestésicos locais** Proteínas às quais se ligam no plasma?

Answer 46

Alfa-1-glicoproteína ácida.

Question 47

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Íon trapping | (efeito de aprisionamento iônico)

Answer 47

Aprisionamento de íons é o acúmulo de uma concentração mais alta de um produto químico através de uma membrana celular devido ao valor de pKa do produto químico e à diferença de pH na membrana celular. (anestésicos locais podem ficar aprisionados no feto em casos de acidose fetal)

Question 48

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Lidocaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).

Answer 48

Intermediária.

Question 49

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Bupivacaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).

Answer 49

Alta.

Question 50

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Ropivacaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).

Answer 50

Alta.

Question 51

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** A penetração através da membrana lipídica é a principal forma pela qual o anestésico local entra no neurônio.

Answer 51

**Verdadeiro.**

Question 52

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Quanto maior a lipossolubilidade do anestésico local, ______ (menor/maior) a sua potência, ______ (menor/maior) a sua latência e ______ (menor/maior) a sua duração de efeito.

Answer 52

Maior; maior; maior.

Question 53

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Fibras nervosas de maior diâmetro?

Answer 53

A-alfa.

Question 54

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Fibras nervosas de maior velocidade de condução?

Answer 54

A-alfa.

Question 55

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Fibras nervosas de menor diâmetro?

Answer 55

C.

Question 56

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Fibras nervosas de menor velocidade de condução?

Answer 56

C.

Question 57

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Fibras nervosas mielinizadas? (5)

Answer 57

1. A-alfa; 2. A-beta; 3. A-gama; 4. A-delta; 5. B.

Question 58

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Fibras nervosas amielinizadas?

Answer 58

C.

Question 59

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais As fibras nervosas que não são envoltas em bainha de mielina são as fibras nervosas do tipo…

Answer 59

C.

Question 60

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo A-alfa** Função?

Answer 60

Motora.

Question 61

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo A-beta** Funções?

Answer 61

Tato **E** propriocepção.

Question 62

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo A-gama** Função?

Answer 62

Tônus muscular.

Question 63

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo A-delta** Funções? (3)

Answer 63

1. Dor aguda; 2. Frio; 3. Toque.

Question 64

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo B** Função?

Answer 64

Autonômica.

Question 65

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo C** Funções? (4)

Answer 65

1. Autonômica; 2. Dor; 3. Calor; 4. Toque.

Question 66

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo B** Localização?

Answer 66

Fibras simpáticas pré-ganglionares.

Question 67

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Fibras nervosas tipo C** Localizações?

Answer 67

Fibras simpáticas pós-ganglionares **E** fibras aferentes sensitivas.

Question 68

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Quanto maior o diâmetro da fibra nervosa, maior a concentração de anestésico local necessária para bloqueá-la.

Answer 68

**Verdadeiro.**

Question 69

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais A fibra nervosa que exige maior concentração de anestésico local para que seja bloqueada é a fibra…

Answer 69

A-alfa.

Question 70

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** O bloqueio motor, por ser conseguido através do bloqueio de fibras A-alfa, é o que exige maior concentração de anestésico local para ser alcançado.

Answer 70

**Verdadeiro.**

Question 71

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Bloqueio por anestésico local** Ordem de instalação? (6)

Answer 71

1. Perda de sensibilidade dolorosa; 2. Perda de sensibilidade ao frio; 3. Perda de sensibilidade ao calor; 4. Perda de sensibilidade ao toque; 5. Perda de propriocepção; 6. Perda de atividade motora.

Question 72

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Bloqueio por anestésico local** Primeira perda de sensibilidade a se instalar?

Answer 72

Perda da sensibilidade dolorosa.

Question 73

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Bloqueio por anestésico local** Último aspecto do bloqueio a se instalar?

Answer 73

Bloqueio motor.

Question 74

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Bloqueio diferencial

Answer 74

De acordo com a concentração do anestésico local utilizado, é possível conseguir bloqueio diferencial das fibras de forma a propiciar anestesia sensitiva com ou sem bloqueio motor. \*Concentrações de AL mais baixas: bloqueio sensitivo; \*Concentrações de AL mais altas: bloqueio sensitivo e motor.

Question 75

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Ropivacaína possui ação vasodilatadora intrínseca.

Answer 75

**Falso** ## Footnote Ropivacaína possui ação _vasoconstritora_ intrínseca.

Question 76

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais O local de injeção de anestésico local que gera menor pico plasmático do anestésico é o(a)…

Answer 76

tecido adiposo.

Question 77

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** A adição de vasoconstritor a anestésico local possui como função a redução de seu pico plasmático, reduzindo assim os riscos de toxicidade sistêmica.

Answer 77

**Verdadeiro.**

Question 78

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Lidocaína, por antagonizar canais NMDA, apresenta efeito comprovado no tratamento de dor neuropática.

Answer 78

**Verdadeiro.**

Question 79

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Lidocaína é classificada como um antiarrítmico da classe…

Answer 79

1b.

Question 80

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Lidocaína atua como antiarrítmico classe Ib reduzindo a excitabilidade miocárdica e a velocidade de condução cardíaca.

Answer 80

**Verdadeiro.**

Question 81

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Nas doses normalmente utilizadas na prática anestésica, a lidocaína possui ação ___________ (vasoconstritora/vasodilatadora).

Answer 81

Vasodilatadora.

Question 82

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Intoxicação por anestésico local** Sinais e sintomas? (8)

Answer 82

1. Formigamento de língua e lábios; 2. Zumbido; 3. Alterações visuais; 4. Abalos musculares (contrações, tremores); 5. Convulsões; 6. Inconsciência/coma; 7. Parada respiratória; 8. Depressão cardiovascular.

Question 83

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Intoxicação por anestésico local** Primeiro sintoma?

Answer 83

Formigamento de língua e lábios.

Question 84

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Intoxicação por anestésico local** Tratamento? (7)

Answer 84

1. Cessar imediatamente a administração do anestésico local; 2. Manter EtCO2 no limite inferior; 3. Evitar acidose; 4. Suporte ventilatório; 5. Suporte cardiovascular; 6. Tratar crises convulsivas, se ocorrerem; 7. Emulsão lipídica 20% 1,5 ml/kg EV bolus, seguida de 0,25 ml/kg/min EV BIC até 30 minutos após o fim dos sintomas de intoxicação por anestésicos locais.

Question 85

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais Em casos de intoxicação por anestésicos locais, manter EtCO2 no limite inferior reduz o fluxo sanguíneo cerebral e aumenta o pH sérico. Isso leva a uma menor entrega de anestésico local no cérebro e redução do fenômeno de íon trapping, sendo considerada uma medida ________ (benéfica/deletéria) para o paciente.

Answer 85

Benéfica.

Question 86

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Levobupivacaína e Ropivacaína possuem cardiotoxicidade 30 a 40% menor que a da Bupivacaína.

Answer 86

**Verdadeiro.**

Question 87

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Em geral, baixas concentrações de anestésicos locais causam vasoconstrição, enquanto as concentrações comumente usadas na anestesia geralmente causam vasodilatação, sendo exceções a Cocaína e a Ropivacaína, quem sempre causam vasoconstrição.

Answer 87

**Verdadeiro.**

Question 88

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **V ou F?** Em concentrações elevadas, anestésicos locais podem causar toxicidade direta sobre os nervos e sobre as células de Schwann.

Answer 88

**Verdadeiro.**

Question 89

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Associação de Adrenalina a anestésico local** Vantagens?

Answer 89

Redução do risco de toxicidade sistêmica **E** aumento da duração do bloqueio.

Question 90

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Associação de Bicarbonato de sódio a anestésico local** Vantagens?

Answer 90

Redução da latência **E** redução da necessidade da dose do anestésico local.

Question 91

# ME1: Farmacologia dos anestésicos locais **Mistura de 2 ou mais anestésicos locais** Problemas?

Answer 91

Aumento do risco de toxicidade sistêmica **E** resultado imprevisível.