2. Farmacocinética Flashcards
(37 cards)
¿Qué es farmacocinética?
Lo que nuestro cuerpo le hace a un fármaco. ADME:
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo o biotransformación
- Excreción o eliminación
¿Cuáles son las vías de administración de un fármaco?
Sistémica: permite que el fármaco se distribuya por todo el cuerpo.
- Enteral: pasa por tracto GI (oral, sublingual, bucal, rectal)
- Parenteral: no pasa por tracto GI (intravenosa, intraarterial, intratecal (en espacio subaracnoideo), intramuscular, intradérmica, transdérmica (sobre la piel), inhalado.
Local: el fármaco actúa directamente donde fue aplicado.
- Oftálmico, tópico en piel o mucosas
¿Qué es la absorción de un fármaco?
Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración a la circulación.
Diferencia entre grado y tasa de absorción:
Grado: cuánto se absorbe
Tasa: qué tan rápido se absorbe
Para que un fármaco se absorba es necesario que …
cruce múltiples membranas mediante transporte pasivo o activo. La única excepción son los fármacos administrados directamente en circulación venosa o arterial
- Transporte pasivo: va a favor del gradiente de concentración, difusión facilitada (proteínas transportadoras, moléculas grandes, hidrosolubles), difusión pasiva (moléculas pequeñas, liposolubles) y transporte paracelular (entre células)
- Transporte activo: va en contra del gradiente de concentración, utiliza ATP, proteínas ABC o ATP bindig cassette. Ej. glucoproteína P o MDR 1, MRP (contribuyen a la resistencia a fármacos)
¿Qué determina la facilidad de un fármaco para cruzar las membranas?
Reglas de Lipinski:
- Peso molecular del fármaco
- Lipoficidad del fármaco
- Donación o aceptación de H+ del fármaco
Los fármacos son ________ o _________ ________ que pueden existir en 2 formas: __________ y __________.
ácidos, bases, débiles
ionizada, no ionizada
La forma no ionizada (sin carga) de un fármaco es:
Liposoluble (si difusible)
La forma ionizada (con carga) de un fármaco es:
Lipoinsoluble (no difusible)
Los ácidos y bases fuertes se disocian por completo. Mientras que los ácidos y las bases débiles (mayoría de los fármacos) se disocian parcialmente.
Disociación total (fármacos fuertes) = principalmente una sola forma (mayormente ionizada) = poca flexibilidad para cruzar membranas en diferentes pH.
Disociación parcial (fármacos débiles) = equilibrio entre formas ionizada y no ionizada = flexibilidad para cruzar membranas dependiendo del pH del entorno. Pueden desplazarse más fácilmente por el cuerpo, dependiendo del pH claro, pero tienen esa flexibilidad.
¿Qué es el pH?
Medida de la acidez o alcalinidad de una solución. Indica la concentración de H+ en una solución.
pH ácido >7, muchos H+
pH básico < 7, pocos H+, más OH-
¿Qué es el pKa?
pH en el que la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma no ionizada
Los ácidos son _________ de protones y las bases son _________ de protones.
donadores, aceptores
Los fármacos ácidos se difunden mejor en medios __________.
ácidos
El fármaco tiende a perder su carga (no ionizado) y cruza la membrana.
Los fármacos básicos se difunden mejor en medios ___________.
medios básicos
El fármaco tiende a perder su carga (no ionizado) y cruza la membrana.
¿Qué es el fenómeno de atrapamiento iónico?
Cuando un fármaco, se ioniza en un determinado compartimento del organismo y queda atrapado en ese mismo compartimento, porque la forma ionizada no puede atravesar membranas.
La forma ionizada de un fármaco, es soluble en agua y se excreta renalmente (orina).
verdadero
¿Qué se hace en caso de intoxicación por un medicamento?
Se modifica el pH de la orina, para transformar al medicamento a su forma ionizada, ya que esta no puede ser reabsorbida por el cuerpo y se elimina fácilmente por la orina.
Ej.
- Intoxicación por ácidos (aspirina) -> alcalinizamos la orina con bicarbonato de sodio, la aspirina se ioniza y esto facilita su eliminación.
- Intoxicación por bases (metanfetaminas, antidepresivos tricíclicos) -> acidificamos la orina con cloruro de amonio y esto facilita su eliminación.
¿Qué es la biodisponibilidad de un fármaco?
Grado y velocidad con la que una forma activa del fármaco,
accede a la circulación, y alcanza, de esta manera, su lugar de acción.
Vía de administración que tiene una biodisponibilidad del 100%
IV
IA -> menos común
¿Qué es la distribución de un fármaco?
Movimiento del fármaco a través del cuerpo desde la circulación a su sitio de acción
¿De qué depende la distribución del fármaco?
Gasto cardiaco: cant. de sangre que el corazón bombea por minuto, a mayor gasto cardiaco, más rápido circulará el fármaco por el cuerpo y se distribuirá más rápidamente.
Flujo sanguíneo: cantidad de sangre que llega a un órgano o tejido específico por unidad de tiempo. Los fármacos llegan primero a los órganos más perfundidos primero y a los menos perfundidos al último.
Permeabilidad capilar: facilidad con la que las sustancias pueden atravesar las paredes de estos vasos, depende del tipo de capilar (continuo, fenestrado y sinusoide).
Proteínas transportadoras de fármacos:
Albúmina (ácidos débiles)
Glucoproteínas
Beta Globulinas (bases débiles)
¿Qué ocurre cuando un fármaco se une a una proteína transportadora?
- Fármaco permanece más tiempo en la circulación sanguínea.
- Disminuye la concentración libre del fármaco.
- Se reduce la velocidad de distribución del fármaco.
- El complejo fármaco-proteína es muy grande e impide que el fármaco atraviese las paredes de los capilares y se distribuya hacia los tejidos.
- La unión a proteínas impide el metabolismo del fármaco y se prolonga la vida media del fármaco en el organismo.
