12 - Farmacologia dos anestésicos venosos

Question 1

Exemplos de Fenantrenos

Answer 1

Morfina, Codeína, Nalbufina, Oxicodona, Hidrocodona, Hidromorfona, Butorfanol, Levorfanol e Buprenorfina

Question 2

Único exemplo de Benzomorfano

Answer 2

Pentazocina (apresenta alta incidência de efeitos disfóricos, pouca utilidade clínica)

Question 3

Exemplos de difenil-heptanos

Answer 3

Metadona e propoxifeno

Question 4

Exemplos de fenilpiperidinas

Answer 4

Fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

Apresentam alta afinidade e eficácia nos receptores μ

Question 5

Exemplos de barbitúricos

Answer 5

Oxibarbitúricos: metoexital

Tiobarbitúricos: tiopental (maior potência hipnótica, início de ação mais rápido e duração mais curta), tiamilal.

Question 6

Benzodiazepínicos de curta duração

Answer 6

Midazolam e Clonazepam

Question 7

Benzodiazepínicos de média duração

Answer 7

Bromazepam e Lorazepam

Question 8

Benzodiazepínicos de longa duração

Answer 8

Diazepam e flunitrazepam

Question 9

Mecanismo pelo qual o Etomidato pode induzir inibição adrenal

Answer 9

Causa inibição da enzima 17-hidroxilase (especialmente da subunidade beta), reduzindo a síntese de cortisol

Question 10

Antagonistas NMDA

Answer 10

Cetamina, metadona

Question 11

A cetamina possui dois isômeros ópticos. A ________ possui potência três vezes maior e depuração 35% superior, além de menor incidência de efeitos psicomiméticos, principalmente de delírios no despertar

Answer 11

S-cetamina

Question 12

Exemplo de Alcalifenol

Answer 12

Propofol

Question 13

No uso dos opióides, a depressão da ventilação pulmonar pode ocorrer até mesmo antes do efeito analgésico. V ou F?

Answer 13

Verdadeiro

Question 14

Mecanismo de depressão da ventilação pulmonar pelo uso de opióides

Answer 14

A depressão ventilatória se dá pela redução dose-dependente da resposta dos centros respiratórios localizados ao nível do bulbo e da ponte à hipoxemia dos corpos carotídeos e aórticos e hipercapnia (a elevação da PaCO2 no sangue arterial constitui o maior estímulo para desencadear o aumento da FR).

Question 15

Opióides naturais

Answer 15

Fenantrenos (morfina, codeína)

Benzilisoquinoleínico (papaverina)

Question 16

Opióides semi-sintéticos

Answer 16

Fabricados a partir de opióides naturais: hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, buprenorfina)

Question 17

Opióides sintéticos

Answer 17

Levorfanol, metadona, propoxifeno, pentazocina, meperidina, tramadol, fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil

Question 18

Receptores opióides

Answer 18

μ, δ, κ, σ, ε

Question 19

Mecanismo de ação dos receptores opióides

Answer 19

Receptores acoplados à proteína G.

1) Inibem adenilato ciclase
2) Diminuem abertura de canais de cálcio voltagem dependentes (reduz liberação de neurotransmissores pelo terminal pré-sináptico)
3) Estimulação de canais de potássio com aumento de fluxo de potássio para fora da célula (hiperpolarização com inibição do neurônio pós-sináptico)

Question 20

O prurido relacionado ao uso de opióides está relacionado à liberação de histamina?

Answer 20

NÃO. Ocorre pela ocupação de receptores μ nos neurônios espinhais e receptores 5HT3 de serotonina no tronco espinhal.

Question 21

Efeitos cardiovasculares dos opióides

Answer 21

Redução do tônus simpático e aumento do parassimpático.
Vasodilatação mediada por óxido nítrico.
Vasodilatação cutânea mediada por histamina.
Sem efeitos na circulação coronariana.

Question 22

Efeitos respiratórios dos opióides

Answer 22

Diminui FR, volume corrente e volume minuto, depressão ventilatória, supressão da tosse

Question 23

Efeitos neuroendócrinos dos opióides

Answer 23

Redução de cortisol, testosterona e gonadotrofinas. Aumenta prolactina.

Question 24

Efeitos neuroendócrinos associados com o uso crônico de opióides

Answer 24

Hipogonadismo, diminuição da libido, alterações do ciclo menstrual. Efeitos reversíveis com a suspensão das drogas!

Question 25

Efeitos digestivos do uso crônico de opióides

Answer 25

1) Náuseas e vômitos
2) Prolongamento do tempo de esvaziamento gástrico
3) Inibição do reflexo de relaxamento do EEI induzido por deglutição ou distensão esófagica
4) Diminuição da atividade propulsiva do intestino delgado e grosso
5) Aumento do tônus do esfíncter anal e diminuição do reflexo de relaxamento em resposta à distensão retal

Question 26

Mecanismo da geração de náuseas e vômitos pelos opióides

Answer 26

Estímulo direto da zona de gatilho quimiorreceptora na área postrema da medula

Question 27

Propriedades químicas dos opióides

Answer 27

Bases fracas
Protonados em solução
Forma não protonada atravessa membrana lipídica

Question 28

Mecanismo analgésico dos opióides

Answer 28

Redução da transmissão nervosa em neurônios da via da dor.
Interação com outros receptores e neurotransmissores: serotonina, NMDA, receptores canabinoides, ativação da via da beta-arrestina.

Question 29

Metabolismo da heroína

Answer 29

6-MAM (monoacetilmorfina) - responsável por efeitos de euforia, sensação de tranquilidade e autoconfiança.

6-MAM é metabolizada em morfina

Question 30

Metabolismo da morfina

Answer 30

Menor lipossolubilidade

Metabolismo em Morfina-3-glicuronídeo (pouco efeito opióide), Morfina-6-glicuronídeo (efeito opióide maior que a morfina) e morfina-3,6-diglicuronídeo (quantidade mínima)

Question 31

Excreção da Morfina

Answer 31

Renal

Question 32

Metabolismo da Codeína

Answer 32

Convertida em Morfina no fígado pela enzima CYP2D6

Pouca afinidade pelo MOR

Question 33

Característica da Metadona

Answer 33

1) Agonista MOR de longa duração
2) Similar à Morfina
3) Isômero L: principal agente analgésico
4) VO: início de ação em 30-60 min
5) Acúmulo gradual em administração repetitiva
6) Uso em dor crônica e em tratamento de adição aos opióides e heroína (não induz euforia)
7) Doses elevadas: aumento do intervalo QT
8) Inibição de receptores NMDA (inibe receptação de noradrenalina e serotonina)

Question 34

Características Meperidina

Answer 34

1) Excitação do SNC (tremores e convulsão) - efeito do metabólito Normeperidina
2) Propriedade anestesica local
3) Usada com PCA para trabalho de parto
4) Eficaz no tratamento de tremores pós-operatório (agonismo alfa-2-adrenérgico)

Question 35

Anestésicos venosos que se ligam a receptores do GABA

Answer 35

Barbitúricos, benzodiazepínicos, etomidato, propofol