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Thématique en médecine clinique > Absorption > Flashcards

Absorption Flashcards

1
Q

qu’est ce qu’un principe actif

A

matériel chimique ou biochimique (médicament)

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2
Q

qu’est ce que la pharmacodynamique

A

effet du principe actif sur le vivant (intéraction entre le médicament et la cible)

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3
Q

qu’est ce que la pharmacocinétique

A

effet du vivant sur le principe actif (absorption, distribution, biotransformation et élimination) = étude du devenir du médicament dans l’organisme

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4
Q

5 cibles des médicaments

A

enzyme
transporteurs
synthèse de macromolécules
récepteurs
physicochimique

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5
Q

qu’est ce qui détermine la concentration du médicament dans le sang et au niveau des récepteurs (la réponse pharmacologique)

A

le résultat net entre l’absorption et l’élimination d’un médicament

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6
Q

est ce que la relation entre la dose et la réponse pharmacologique est linéaire

A

non, car une dose minime ne déclenche aucune réponse, et une dose élevé atteint éventuellement un plateau au niveau de l’effet (effet maximal)

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7
Q

2 raisons qui expliquent la variabilité de l’effet chez deux individus ayant le même médicament

A

pharmacodynamique (sensitivité variable entre individus)
pharmacocinétique (absorption, distribution, biotransformation et élimination)

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8
Q

qu’est ce qu’un index thérapeutique

A

marge de manoeuvre indiquant le risque de développer des effets indésirables suite à l’absorption d’un médicament

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9
Q

objectif ultime de la pharmacocinétique

A

fournir des concentrations sanguines thérapeuthiques non-toxiques, donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique

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10
Q

2 types de cinétiques

A

ordre 1
ordre 0

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11
Q

quand est ce que la cinétique d’un médicament est considérer comme ordre premier

A

quand la vitesse des processus d’absoprtion, distribution et élimination change proportionnellement aux changements de la dose ingérée/concentration plasmatique du médicament

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12
Q

quand est ce que la cinétique d’un médicament est considérer comme ordre zéro

A

quand la vitesse des processus est constante et égale à la vitesse maximale

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13
Q

relation entre les concentrations plasmatiques et les changements de doses administrés d’un médicament d’ordre premier

A

proportionnel (donner 40mg génère une concentration plasmatique maximale de 40ug/ml)

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14
Q

relation entre les concentrations plasmatiques et les changements de doses administrés d’un médicament d’ordre zéro

A

non proportionnel

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15
Q

pourquoi est ce que la relation entre les concentrations plasmatiques et les changements de doses d’ordre 0 est non proportionnel

A

car quand le médicament est saturé (ex : pas assez de transporteurs), alors la diminution des concentrations plasmatiques se réalise plus lentement

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16
Q

que ce passe il à un médicament d’ordre zéro lorsqu’il redescend sous le seuil de saturation

A

il redevient comme un ordre 1, soit la vitesse d’élimination change proportionnellement aux concentrations

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17
Q

est il plus facile d’ajuster la dose d’un médicament d’ordre 1 ou 0

A

ordre 1, car les changements de dose seront proportionnels à la réponse pharmacologique

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18
Q

qu’est ce que le temps de demi-vie

A

temps nécessaire pour que les concentration plasmatiques diminue de 50%

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19
Q

2 facteurs qui influencent le temps de demi-vie

A

vitesse d’élimination
volume de distribution

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20
Q

ou se fait l’absorption des médicaments administré oralement

A

dans l’épithélium intestinal (sens apical-basal)

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21
Q

quand est ce que le passage de médicaments à travers la membrane apical de l’épithélium intestinal se fait par diffusion passive

A

si le médicament est liposoluble

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22
Q

si le médicament n’est pas liposoluble, comment est il absorbé dans l’épithélium intestinal

A

par des transporteurs spécifiques (ou non spécifiques)

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23
Q

2 transporteurs à substances anioniques

A

OAT
OATP

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24
Q

transporteur à substances cationiques

A

OCT

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25
Q

transporteur d’acides biliaires

A

ASBT

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26
Q

lorsque le médicament se trouve dans la cellule de l’épithélium intestinal, comment est ce qu’il traverse l’épithélium basal (3)

A

diffusion passive
biotransformé par des enzymes, puis ensuite par diffusion passive
transporteurs membranaires

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27
Q

qu’est ce que l’absorption

A

passage d’un principe actif de son site d’administration jusquà la circulation sanguine

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28
Q

dans quelle circulation sanguine est ce que les médicaments sont absorbés

A

systémique

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29
Q

6 facteurs qui modulent l’absorption des médicaments

A

désintégration de la formulation
dissolution dans suc gastrique
vidange gastrique
contact avec la paroi intestinale
transport
perfusion intestinale

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30
Q

quelle est l’ordre de la fabrication de la formulation pharmaceutique (partant de la solution)

A

solution
suspension
capsule
comprimé
comprimé enrobé
(comprimé entérique)

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31
Q

2 facteurs qui influencent la dissolution du médicament dans le suc gastrique

A

caractéristiques physicochimiques du med
pH du suc gastrique

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32
Q

pourquoi est ce que les médicaments ne sont pratiquement pas absorbés dans l’estomac (3)

A

suc gastrique acide (1,5 à 2,5)
surface réduite de l’estomac
quantité minime de transporteurs

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33
Q

effet de l’acidité du suc gastrique sur l’absorption des médicaments

A

les médicaments sont mieux absorbés sous leur forme non-ionisée, donc les médicaments acides ont une difficulté à être sous cette forme dans une substance très acide (suc gastrique) puisque leur solubilisation est compromise

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34
Q

quelle est l’étape qui confère le plus de variabilité interindividuelle à l’absorption d’un médicament

A

la vitesse de la vidange gastrique

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35
Q

nommez des facteurs qui diminuent la vitesse de la vidange gastrique

A

âge
grossesse
liquides chauds, froids ou hyperosmolaires
aliments riche en lipides (puis protéines, puis glucides)
agents déprimeurs du SNC
agents activateur du sympatique
hypothyroidie et insuffisance cardiaque

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36
Q

nommez des facteurs qui augmentent la vitesse de la vidange gastrique

A

agents activateur du parasympatique
agents aaugmentant la motilité gastrique
hyperthyroidie

37
Q

pourquoi est ce que la plupart des médicaments administré oralement sont absorbés dans l’intestin grêle (3)

A

ph presque neutre (6)
grande surface
transporteurs nombreux

38
Q

quand est ce que le gros intestin n’absorbe pas uniquement ce qui à échappé au petit intestin

A

lorsqu’on a utilisé une formulation spéciale: un enrobage entérique

39
Q

2 facteurs sur lequel dépend le contact entre le médicament et la muqueuse intestinale

A

péristaltisme
aliments

40
Q

quelle composition doit avoir les aliments pour favoriser l’absorption

A

non visqueux

41
Q

quelles conditions favorise l’absorption du médicament (contact avec muqueuse)

A

conditions qui accélèrent le péristaltisme et qui diminue la viscosité des aliments

42
Q

2 facteurs selon lequel dépend la diffusion passive des médicaments à travers la membrane lipidique

A

liposolubilité
forme non-ionisée du médicament (AH ou BOH)

43
Q

de quoi dépend l’équilibre entre acide/base ionisé et non ionsié

A

ph du milieu
pka du médicament

44
Q

comment est ce que la perfusion affecte l’absorption des médicaments

A

si la perfusion intestinale est diminuée (exercice, PA bas, insuffisance cardiaque), alors l’absorption est compromise

45
Q

de quoi dépend la concentration du médicament dans le sang (3)

A

vitesse d’absorption
la distribution
vitesse d’élimination

46
Q

de quoi dépend la vitesse d’absorption dans l’intestin (2)

A

quantité du médicament présent dans l’intestin
constante d’absorption ka (réflète les caractéristiques physico-chimiques et ceux modulant l’absorption)

47
Q

de quoi dépend la vitesse d’élimination dans l’intestin (2)

A

concentration du médicament dans le sang
constante d’élimination kel

48
Q

que ce passe il à la vitesse d’absorption plus la quantité du médicament dans l’intestin diminue

A

elle diminue

49
Q

que ce passe il à la conentration du médicament dans le sang plus la quantité du médicament dans l’intestin diminue

A

elle augmente

50
Q

que ce passe il à la vitesse d’élimination plus la quantité du médicament dans l’intestin diminue

A

elle augmente

51
Q

quand peut on observé la concentration plasmatique du médicament maximale

A

lorsque les vitesse d’absorption et d’élimination sont égales

52
Q

pourquoi est ce que la concentration maximale est cliniquement importante (2)

A

effet maximal
toxicité la plus évidente

53
Q

par quoi est déterminé uniquement le déclin de la concentration du médicament dans le sang lorsque tout est absorbé

A

la vitesse d’élimination

54
Q

qu’est ce que la surface sous la courbe des concentrations plasmatiques

A

surface délimitée par la concentration du médicament dans le sang en fonction du temps, ce qui nous permet de mesurer la quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation

55
Q

effet de la modification de la vitesse d’absorption sur la Cmax, Tmax, SSC et pente de déclin des concentrations plasmatiques

A
  • Cmax: modifié
    si la vitesse d’absorption augmente, alors la concentration plasmatique maximale augmente puisqu’on absorbe plus rapidement
  • Tmax: modifié
    si la vitesse d’absorption augmente, alors le temps pour arriver à Va = Ve est moins long
  • SSC: pareil
    l’augmentation de la vitesse d’absorption n’a aucun effet sur la quantité de médicament qui a atteint la circulation sanguine
    pente: pareil
    l’augmentation de la vitesse d’absorption n’a aucun effet sur la vitesse d’élimination
56
Q

effet de la modification de la quantité de médicament absorbée sur la Cmax, Tmax, SSC et pente de déclin des concentrations plasmatiques

A

Cmax: modifié
si on augmente la quantité absorbée, alors il y a plus de médicament dans le sang
Tmax: pareil

SSC: modifié
si on augmente la quantité absorbée, alors globalement il y a eu plus de médicament dans le sang
pente: pareil
aucun effet sur la vitesse d’élimination
si on augmente la quantité absorbée, cela entraine une augmentation de la vitesse d’absorption, mais aussi augmente la vitesse d’élimination, donc le temps reste le même (s’ajuste à la quantité de manière proportionnelle)
(Tmax ne change pas, car les deux vitesse abs et élim changent proportionnellement, donc temps pour égaliser les deux pas affecté)

57
Q

les changements de vitesse d’absorption modifie la réponse obtenue des prise unique ou prise multiple

A

prise unique

58
Q

les changements de la quantité absorbée modifie la réponse obtenue des prise unique ou prise multiple

A

les deux

59
Q

effet de la diminution de la perfusion sur la vitesse d’absorption

A

diminue (diarrhée importante peut diminuer la quantité absorbée d’un médicament)

60
Q

quels types d’aliments affectent l’absorption

A

ceux contenant du calcium, ou d’autres cations di/trivalents

61
Q

pourquoi est ce que les aliments en calcium affectent l’absorption

A

peuvent réagir avec les médicaments acides pour former des sels insolubles, et donc diminuer la quantité absorbée

62
Q

qu’est ce qu’une formulation à libération contrôlée

A

libération du médicament lentement sur une période prolonge pour permettre son administration une à deux fois par jour (au lieu de plus)

63
Q

effet d’une formulation à libération contrôlée sur le Cmax et Tmax

A

diminue Cmax
augmente Tmax

64
Q

que permet la formulation à libération controlée au niveau des concentrations plasmatiques

A

stabilise les concentrations plasmatiques (moins variables) en les maintenant entre la concentration toxique maximale (CTM) et la concentration efficace minimale (CEM)

65
Q

quel est l’inconvénient avec la voie orale lorsqu’on administre un médicament

A

la substance ingérée est absorbée au niveau de l’intestin, donc doit passer par le système porte (veine porte, foie, veine cave) avant d’atteindre la circulation systémique

ceci pose alors l’enjeu de la métabolisation, ou on perd une partie de la concentration initiale

66
Q

comment est ce qu’une partie de la concentration du médicament est perdue au niveau de l’intestin

A

les entérocytes contiennent 2 « chien de garde » qui gardent le milieu intérieur protéger

67
Q

quels sont les deux « chiens de garde » qui protègent les entérocytes contre, entre autre, les médicaments

A

enzyme CYP3A4
transporteur d’efflux Pgp

68
Q

role de l’enzyme CYP3A4 dans la protection des entérocytes

A

inactive molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolite inactif (métaboliseur)

69
Q

role du transporteur Pgp (glycoprotéine P) dans la protection des entérocytes

A

capture une partie des molécules entrées dans les entérocytes et les rejette à l’extérieur (dans la lumière du tube)

70
Q

ou vont les molécules rejettées par le transporteur Pgp des entérocytes

A

éliminées avec les selles

71
Q

qu’est ce que l’effet de premier passage intestinal

A

phénomène ou une partie du médicament est métabolisé par les CYP3A4 ou rejetté par les transporteurs d’efflux Pgp dans l’effort de protéger le milieu intérieur des entérocytes

72
Q

qu’est ce que l’effet de premier passage hépatique

A

lorsque le médicament absorbé par les hépatocytes entrent dans la veine porte et se déversent dans le foie, où une partie est métabolisée en composé actif ou non, ou excréter dans la bile

73
Q

vrai ou faux: il existe aussi un effet de premier passage pulmonaire

A

vrai, mais il est moins important qu’au niveau hépatique

74
Q

qu’est ce que la biodisponibilité

A

% de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration (la dose-efficac qui rejoint le site d’action)

SSC oral/SSC injecté

75
Q

quelle est la biodisponibilité d’un médicament à administration intraveineuse

A

100% (car ne passe pas par le système porte)

76
Q

effet de réduire l’effet du premier passage sur la biodisponibilité

A

augmente

77
Q

effet de réduire l’effet du premier passage sur la concentration plasmatique

A

augment

78
Q

vrai ou faux: réduire l’effet du premier passage diminue l’apparition de la toxicité

A

faux, c’est l’inverse

79
Q

3 transporteurs à influx (favorisant l’absorption)

A

OATP
OAT
OCT

80
Q

3 transporteurs à efflux (diminuant l’absorption)

A

Pgp (MDR1)
BRCP
MRP

81
Q

qu’est ce qui arrive si on bloque les transporteurs Pgp (MDR1), BRCP et MRP

A

quantité absorbée du médicament augmente, donc Cmax plasmatique augmente

82
Q

qu’est ce qui arrive si on bloque les transporteurs OATP, OAT, OCT

A

quantité absorbée du médicament diminue, donc Cmax plasmatique diminue

83
Q

effet de la diminution du kA sur la vitesse d’absorption

A

diminue

84
Q

effet de la diminution du Ka sur la Cmax et le Tmax

A

Cmax diminue
Tmax augmente (prend plus de temps à arriver à une égalité entre V absorption et V élimination, car V élimination augmente plus lentement à cause de la diminution plus lente de V absorption)

85
Q

est ce que la quantité absorbée à un effet sur les constantes d’absorption et d’élimination

A

non (constantes dépendent des caractéristiques physico-chimiques des médicaments)

86
Q

4 facteurs qui influecnent la quantité de médicament absorbée

A

ph intestinal
aliments (avec cations)
variation dans l’expression des transporteurs
variation du métabolisme (CYP3A4)

87
Q

4 facteurs qui influencent les transporteurs sur les entérocytes

A

produits naturels
intéractions avec les médicaments
génétique
pathologies

88
Q

effet du jus de pamplemousse sur les transporteurs

A

inhibe Pgp et CYP3A4, donc augmente absorption (augmente Cmax, réponse et toxicité)

Thématique en médecine clinique (19 decks)

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