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Biotransformation Flashcards

(75 cards)

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1
Q

2 processus de l’élimination

A

biotransformation (métabolisme)
excrétion

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2
Q

qu’est ce que la biotransformation

A

construction/destruction de substances par conversion enzymatique en une autre substance plus hydrophile pour empêcher son accumulation

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3
Q

3 principales voies par lesquelles les médicaments et leurs métabolites quittent le corps

A

rein
hépato-biliaire
poumons

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4
Q

différence entre l’élimination de substances hydrosolubles vs liposolubles

A

les liposolubles doit être biotransformées avant

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5
Q

quel est l’organe par excellence pour la biotransformation

A

foie

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6
Q

ou se situe les enzymes qui catalysent la biotranaformation

A

réticulum endoplasmique de la cellule hépatique

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7
Q

est ce que la biotransformation a un impact sur l’activité pharmaceutique d’un médicament

A

parfois oui : certains métabolites deviennent plus actifs, ou moins actifs

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8
Q

quelles sont les deux phases de la biotransformation

A

phase 1: réaction de métabolisation
phase 2: réaction de conjugaison

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9
Q

but ultime de la phase 1 de la biotransformation

A

ajouter/exposé un groupement polaire à la molécule pour la rendre polaire

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10
Q

but ultime de la phase 2 de la biotransformation

A

ajouter une molécule endogène fortement polaire pour pouvoir éliminer le composé dans l’eau en la rendant hydrophile

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11
Q

est ce que tout les médicaments passent obligatoirement par la phase 1 et 2 de la biotransformation

A

non (morphine passe uniquement par phase 2, car déjà un métabolite)

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12
Q

quel est le médiateur de la première phase de la biotransformation

A

enzyme CYP450

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13
Q

ou se trouve CYP450

A

sur la membrane lipidique du réticulum endoplasmique des cellules hépatiques

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14
Q

comment opère le CYP450

A

via une boucle d’oxydoréduction qui permet le transfer d’électron du NADPH
(les substrats lui étant propre sont lipophiles et pourront se rendre dans la couche lipidique du RE)

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15
Q

4 étapes de l’oxydoréduction par la CYP450

A
  1. substrat R-H se lie au fer du CYP450
  2. réduction du fer en Fe2+
  3. O2 se lie au R-H-Fe2+-O2
  4. substrat oxydé libérer et d’une molécule d’eau
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16
Q

comment sont classés les différents CYP450 se trouvant dans différents endroits dans le corps

A

il y a des familles et sous familles, plus les CYP450 sont similaires, plus ils sont dans la même famille (selon un pourcentage de similitude)

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17
Q

4 isoformes des CYP450

A

CYP3A4/5/7
CYP2D6
CYP2C19
CYP2C9

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18
Q

quel est l’isoforme de CYP450 le plus abondant

A

CYP3A4/5/7 (responsable de la biotransformation de 60% des médicaments)

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19
Q

comment sont appelés les médicaments qui doivent être activés par le CYP450

A

prodrogues (ex: codéine doit être métabolisé en morphine pour avoir un effet)

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20
Q

3 rôles de la CYP450

A

biotransforme composé exogènes
biotransforme composé endogène
synthèse composé endogène

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21
Q

est ce que l’intoxication à un médicament est toujours du à la substance mère

A

non, il est possible que son métabolite (par le CYP450) est celui qui est toxique

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22
Q

3 manières de modulation du CYP450

A

génétique (polymorphisme)
inhibition
induction

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23
Q

effet d’un polymorphisme sur un gène CYP3A4

A

puisqu’il y a plusieurs variations de cette famille de CYP450, alors une mutation ne change pas grand chose à la métabolisation des médicaments (CYP3A5 compense pour CYP3A4)

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24
Q

2 types d’inhibition

A

réversible
irréversible

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25
de quoi dépend un inhibiteur réversible
demi-vie de l'inhibiteur (compétition pour le même enzyme)
26
de quoi dépend un inhibiteur irréversible
fixation covalente d'un métabolite à l'enzyme
27
quels sont les principaux inhibiteurs du CYP450 (3)
intéractions avec des médicaments (plus commun) pathologies produits naturels
28
que se passe il à l'effet du médicament si on introduit un inhibiteur CYP450 (si la substance mère est la substance active)
prolongation de la durée de l'effet, augmente intensité (car diminue la biotransformation du médicament)
29
effet du jus de pamplemousse sur un médicament
jus de pamplemousse inhibe CYP450 intestinal, donc diminue la biotransformation du substrat ce qui augmente sa concentration plasmatique et donc l'effet du médicament
30
qu'est ce que l'induction d'un médicament
augmentation de l'activité transcriptionnelle/stabilisation de l'ARN messager (inverse d'inhibition)
31
effet de l'induction sur la biotransformation
augmente
32
effet de l'inhibition sur la biotransformation
diminue
33
que ce passe il à l'effet d'un médicament si on induit le CYP450 (si la substance mère est la substance active)
on augmente l'activité enzymatique de CYP450, donc l'effet du médicament diminue ou leur durée d'action
34
pourquoi est ce que l'effet sur la réponse est différente dépendemment de si la substance mère ou le métabolite est la substance active
car CYP450 est un métaboliseur (effets inverses)
35
qu'est ce que la conjugaison d'une substance
formation d'une liaison covalente entre un substrat et un cofacteur (molécule endogène) pour pouvoir éliminer la substance
36
par quelles substances sont éliminés les médicaments biotransformés
la bile l'urine
37
le sang arrive par le foie par 2 voies
veine porte (provenant de l'intestin) artère hépatique (provenant de la circulation systémique)
38
qu'est ce que l'enzyme UGT1A1
isoforme de la glucuronidation qui **conjugue la bilirubine pour son élimination** et métabolise des médicaments
39
2 maladies génétiques provenant d'une mutation du gène codant pour l'enzyme UGT1A1
maladie de Gilbert maladie de Crigler-Najjar (maladies qui cause une hyperbilirubinie, car pas capable de conjuguer bilirubine)
40
si la substance mère est la substance active, est il mieux d'être un métaboliseur lent ou rapide
lent
41
2 facteurs qui modulent l'élimination métabolique
clairance temps de demi-vie (vitesse d'excrétion)
42
qu'est ce que le temps de demi-vie
temps que ça prend pour éliminer 50% de la concentration plasmatique d'un médicament
43
qu'est ce que la clairance d'un médicament
volume de sang totalement épuré par unité de temps (constante)
44
la clairance est associée à 3 facteurs
la vitesse d'élimination la concentration plasmatique clairance intrinsèque
45
différence entre une clairance rénale/urinaire, métabolique et intrinsèque
rénale: éliminé par les reins métabolique: éliminé par biotransformation intrinsèque : éliminé par les systèmes enzymatiques ou les transporteurs
46
2 facteurs qui modulent l'élimination enzymatique (clairance intrinsèque)
débit à l'organe liaisons aux protéines plasmatiques
47
qu'est ce qui influence directement la clairence intrinsèque d'un médicament
la constante d'affinité du système enzymatique
48
quand est ce que la liaisons aux protéines plasmatiques est un facteur limitant de la biotransformation par un complexe enzymatique
quand la constante d'affinité aux protéines plasmatiques est plus élevée que la constante d'affinité du complexe enzymatique
49
quand est ce que le débit est un facteur limitant à la biotransformation
lorsque la clairence intrinsèque (complexe enzymatique) est plus haute que le débit (si le débit sanguin est insuffisant pour transporter cette substance vers les organes qui la métabolisent ou l'éliminent, elle peut s'accumuler dans le sang ou dans les tissus)
50
qu'est ce qu'un médicament débit indépendant
médicament ou la clairance intrinsèque est plus petite que le débit à l'organe, donc ou la **clairance dépend de sa clairance intrisèque et de sa liaison aux protéines plasmatiques** (catalysé lentement par les enzymes, alors débit plus grand que la clairance intrinsèque)
51
qu'est ce qu'un médicament débit dépendant
médicament ou la clairance intrinsèque est plus grande que le débit à l'organe, donc ou la **clairance dépend uniquement du débit** (catalysé rapidement par les enzymes, alors débit plus petit que la clairance intrinseque)
52
les médicaments débit-indépendant sont généralement des acides ou des bases
acides
53
les médicaments débit-dépendant sont généralement des acides ou des bases
bases
54
quel médicament à une meilleure biodisponibilité entre les médicaments débit-indépendant et débit-dépendant
débit-indépendant (élevée, car complexe enzymatique lent alors métabolise moins rapide)
55
quelle médicament entre débit-dépendant et débit-indépendant à un SSC orale environ égal au SSC IV
débit-indépendant
56
est ce qu'un effet induction/inhibition enzymatique a un effet sur les médicament débit-indépendant
oui (car activité enzymatique déjà moindre)
57
est ce qu'un effet induction/inhibition enzymatique a un effet sur les médicament débit-dépendant
non (car débit plus important)
58
est ce qu'un effet sur la liaison des protéines plasmatiques a un effet sur les médicament débit-indépendant
oui (car compétitionne avec la liaison aux complexes enzymatiques)
59
est ce qu'un effet sur la liaison des protéines plasmatiques a un effet sur les médicament débit-dépendant
non (car débit plus important)
60
quel médicament est le plus affecté par les polymorphismes (débit-dépendant vs indépendant)
débit indépendant
61
effet d'une augmentation de la clairance metabolique sur Cmax, Tmax, pente de déclin et SSC
Cmax diminue Tmax diminue pente de déclin augmente SSC diminue
62
l'effet de premier passage est presqu'inexistant chez quel type de médicament
débit-indépendant (biodisponibilité d'environ 100%)
63
à quoi sert le temps de demi-vie en clinique
établir l'intervalle posologique : fréquence à laquelle une dose spécifique du médicament doit être administrée pour maintenir des concentrations thérapeutiques efficaces dans le corps
64
en clinique, on considère que le médicament n'est plus efficace à quel moment
5-7x le temps de demi-vie
65
qu'est ce qui fait augmenter l'élimination du médicament débit-indépendant
augmentation de la clairance intrinsèque et de la fraction libre
66
qu'est ce qui fait augmenter l'élimination du médicament débit-dépendant
augmentation du débit à l'organe
67
est ce qu'il faut automatiquement changer la dose d'un médicament lorsque sa clairance métabolique change
non, car il est possible que la substance mère et le métabolite soit tout les deux actifs, et donc qu'il n'y ai aucun changement de la réponse
68
effet de la vieillesse sur la clairance des médicaments débit-indépendant
liaison à l'albumine diminue activité enzymatique (CYP450) diminue donc clairance métabolique diminue
69
effet de la vieillesse sur la clairance des médicaments débit-dépendant
débit cardiaque diminue donc clairance métabolique diminue
70
pourquoi est ce que les bébés sont plus susceptible à des intoxications de médicaments
car la conjugaison en phase 2 est compromise, puisqu'elles sont plus lentes
71
effet d'une cirrhose sur la clairance des médicaments débit-indépendant
diminution activité enzymatique diminution de la synthèse d'albumine (cirrhose sévère) donc clairance diminue
72
effet d'une cirrhose sur la clairance des médicaments débit-dépendant
diminution du débit au foie (quand cirrhose sévère) car dévié vers d'autres territoires donc clairance diminue
73
effet de l'insuffisance respiratoire chronique et l'hypoxie aigue sur la clairance des médicaments débit-indépendant
diminution activité enzymatique donc clairance diminue
74
effet des maladies infectieuses et inflammatoires sur la clairance des médicaments débit-indépendant
diminution activité enzymatique phase 1 donc clairance diminue
75
effet des maladies cardiaques sur la clairance des médicaments débit-dépendant
diminution du débit donc clairance diminue

Thématique en médecine clinique (19 decks)

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