Aminoglucosidos Flashcards
(48 cards)
¿Cuál es la fórmula química de los aminoglucósidos?
Anillo aminociclitol de 6 carbonos con unión de amino azucares que proveen las características pK y antibacterianas
¿Cómo las moléculas de los aminoglucosidos penetran a los BGN?
Por medio de porinas o rutura del LPS
¿De qué es dependiente el paso x la membrana externa de los aminoglucosidos?
Es dependiente de electrones y de O2, siendo un proceso aeróbico afectado por el pH bajo y medios anaeróbicos
¿Cuál es el espectro antibacterfiano de los aminoglucosidos?
-BGN aerobios principalmente enterobacterias (E. coli, Enterobacter, Klebssiella, Proteus, Serratia)
-Actividad contra Pseudomonas aeruginosa siendo la mejor tobramicina, y amikacina,
-Actividad contra Acinetobacter (amikacina)
-Inactivos monoterapia contra aerobios Gram +
-S. aureus y enterococo para sinergia
-Acción contra micobacterias TB y ambientales
-Yersinia pestis, Brucella, Francisella tularensis, Campylobacter siempre en combinaciones
¿Cuál es la resistencia de los aminoglucosidos?
-Modificados por enzimas inactivantes acetiltransferasas, adenilasas
-Cambio de porinas y bombas de flujo
-Modificación del sitio de unión ribosomal
-Resistencia natural en estreptococos
-S. Viridans funcionan solo sinergia penicilina
-R. natural en enterococo excepción sinergia con betalactámico o glicopéptidos
-Anaerobios estrictos y facultativos cuando proliferan en anaerobiosis son resistentes
¿Cuando se inactivan los aminoglucosidos?
En pH ácido
¿Cómo es la absorción oral y rectal de los aminoglucósidos?
Nula (Cationes polarizados de carácter básico, con escasa liposolubilidad
¿Cómo se usan los aminoglucósidos?
Uso IV, IM aunque esta ultima depende de la perfusión y masa muscular.
Otras vías: intratecal, intraperitoneal, inhalada (tobramicina)
¿Qué pasa con el VD de los aminoglucósidos si no hay derrames y edema?
VD es bajo
¿En que pacientes incrementa el VD y disminuyen la Cmax y el ABC con los aminoglucósidos?
En pacientes con derrames, peritonitis, sepsis, fiebre, quemaduras, ICC,
¿Cuál es la unión a proteínas de los aminoglucósidos?
Baja 10%, (estrepto-micina 35%)
¿Dónde se distribuyen los aminoglucósidos?
Por su hidrosolubilidad se distribuyen en el espacio intravascular e intersticial con buena difusión a liquido sinovial, ascítico, pleural, pericárdico, peritoneal y hueso
¿Cómo es la penetración a LCR con aminoglucósidos?
Es escasa (mejor en Recién Nacidos)
¿Cómo se excretan los aminoglucósidos?
Sin metabolizarse por FG
Bifásica, 1a fase desde el espacio extracelular, con una vida ½ de eliminación de 2 a 3h, y una 2ª fase desde los compartimentos profundos con una vida ½ de eliminación de 50 a 100h
El equilibrio pK tarda días en alcanzarse, y las concentraciones tisulares se mantienen elevadas luego de suspendido el TX
¿Cuál es el mecanismo de acción de los aminoglucósidos?
Se unen al sitio de reconocimiento de aminoacil-tRNA (sitio A) del rRNA 16S, que es un componente de la subunidad ribosomal 30S
COMPLETAR: Inhiben la síntesis de proteínas por unión irreversible al ___________ produciendo lectura errónea del ARNm
Ribosoma 30S
¿Cuál es el régimen de dosificación ideal de los aminoglucósidos?
Maximizar la concentración (Cmax/CIM)
¿Cuál es la relación ideal pico/CIM con los aminoglucósidos?
Al menos 8-10 veces para prevenir las resistencias
¿Cuál es el efecto bactericida dependiente de la concentración plasmático de los aminoglucósidos?
> cnc > y mas rápido efecto
Según estudios ¿como es el pico sérico de los aminoglucósidos?
Pico sérico inicial <5mcg/ml probabilidad muerte 21% versus pico sérico inicial >5mcg/ml, 2%
¿Cómo se administra los aminoglucósidos como actividad bactericida es dosis-dependiente y su EPA prolongado?
Se administran 1 dosis diaria lo que alarga la Cmax con > eficacia y < toxicidad
¿Cuándo disminuye el efecto antimicrobiano los aminoglucósidos?
En ambiente acido o anaerobio (abscesos)
¿Cómo es la relación entre el efecto terapéutico y tóxico?
Hay relación directa entre niveles plasmáticos y se debe medir luego de 36-48h del inicio o cambio de dosis
¿Cómo se relaciona el pico y el valle en los aminoglucósidos?
El pico se relaciona con eficacia y toxicidad vestibular, y el valle con toxicidad renal
