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Farmacología II ( II Parcial) > Colistina, Macrolidos, Lincocinamidas, Nuevos Macrolidos > Flashcards

Colistina, Macrolidos, Lincocinamidas, Nuevos Macrolidos Flashcards

(71 cards)

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1
Q

¿Cómo esta constituido el ATB lipopolipeptídico?

A

Constituido por un decapeptido catiónico unido a un acido graso y tienen PM elevado

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2
Q

¿Cuál es la diferencia entre la polimixina E (colistina y la polimixina B?

A

Es una D-leucina en colistina y D fenilalanina en polimixina B

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3
Q

¿Cómo se utilizan las polimixinas?

A

Como tx de rescate

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4
Q

¿Cuál es la vía de administración de las polimixinas?

A

IV, IM, intraventricular
IM aumenta toxicidad

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5
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las polimixinas?

A

Se carga positivamente a pH fisiológico generando una atracción electrostática entre la molécula de polimixina y los fosfatos del lípido A cargados negativamente
Luego de esta interacción inicial se produce un desplazamiento de los cationes bivalentes, Ca2+ y Mg2+, que estabilizan el LPS bacteriano a lo que sigue la inserción del antimicrobiano a través de sus residuos hidrófobos en la membrana externa. Se genera una alteración estructural de la membrana citoplasmática que llevar a la lisis bacteriana

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6
Q

¿Cuál es la resistencia de las polimixinas?

A

-Se ha documentado en 4 continentes incluyendo América
-Se conocía R a las polimixinas x mutación cromosómica
-En el 2015 China reportó 1er mecanismo plasmídico de resistencia a colistina en enterobacterias denominado mcr-1 (mobile colistín resistance) que corresponde a una fosfoetanolamina transferasa capaz de modificar el sitio blanco disminuyendo la afinidad por el lípido A

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7
Q

¿Cuáles son los otros mecanismos de resistencia cromosómicos de las polimixinas?

A

Modificación de la cantidad de polisacáridos capsulares visto en Klebssiella p., sobre-expresión del sistema de bombas de expulsión mexAB-oprM en Pseudomonas A. y pérdida completa de la producción de LPS en Acinetobacter b.

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8
Q

¿Cuál es el espectro antimicrobiano de las polimixinas?

A

Bactericida contra BGN aerobios incluyendo cepas multirresistentes de Pseudomona A. Acinetobacter baumannii, Klebssiella pneumoniae y algunas de Stenotrophomonas maltophilia

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9
Q

¿A qué organismos le tiene una baja actividad la polimixina?

A

Para Providencia, Morganella, Serratia, Burkholderia

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10
Q

¿A qué organismos es resistente la polimixina?

A

Resistentes todos los gram +, y Proteus, Neisseria, Moraxella, Helycobacter, Vibrio, Brucella, anaerobios

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11
Q

¿Cómo es la absorción de las polimixinas?

A

Absorción escasa del tubo digestivo

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12
Q

¿Cómo es el volumen de distribución de la polinixina?

A

Hidrofílica VD bajo, aumenta en pte. critico

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13
Q

¿En qué órganos se difunde adecuadamente la polimixina?

A

A hígado, riñón, corazón, músculos

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14
Q

¿Cómo se distribuye la polimixina?

A

Se distribuye escasamente en cavidad pleural, parénquima pulmonar, LCR (25%)

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15
Q

¿Cómo se excretan las polimixinas?

A

El colistimetato se excreta por el riñón y la colistina por vía extrarrenal desconocida

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16
Q

¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de las polimixinas?

A

-Infecciones por cepas MDR de Pseudomonas, Acinetobacter baumanii y Klebssiella pneumoniae productoras de carbapenemasas
-NAV (tomar en cuenta la poca concentración)
-Fibrosis quística
-Ventriculitis por Acinetobacter baumannii (valorar administración intraventricular)

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17
Q

¿Cuál es la toxicidad de las polimixinas?

A

-Nefrotoxicidad 10-27% < frecuente si la función renal es normal y es reversible, dependiente de la dosis y de uso de otros medicamentos nefrotóxicos
-Neurotoxicidad: polineuropatía, parestesias, alteración visual, hipoacusia, vértigo, ataxia. La mas grave es bloqueo neuromuscular
-Metansulfonato de colistina, colistimetato, mucho menos neurotoxicidad y nefrotoxicidad, que sulfato de colistina pero > que polimixina B

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18
Q

¿Cómo están constituidos los macrólidos?

A

Por un anillo lactónico macrocíclico en cuya cadena lateral se agregan carbohidratos

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19
Q

¿De qué resultan las lincocinamidas?

A

De la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado

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20
Q

¿Cuál es el origen de la eritromicina?

A

Streptomyces erythreus

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21
Q

¿Cuál es el primer macrólido?

A

Eritromicina

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22
Q

¿A qué se fija la eritromicina?

A

Se fija reversiblemente al ribosoma subunidad 50S e inhibe la síntesis proteica

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23
Q

¿Cuándo la eritromicina es bacteriostática y bactericida?

A

A concentración elevada y si el germen es muy sensible y esta en fase de replicación

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24
Q

¿Cuál es el mecanismos de resistencia de la eritromicina?

A

-Por alteración del sitio de unión al ribosoma 50s a través de metilación (fenotipo MLSb codificado por el gen erm)
-Por medio de bomba de eflujo (gen mef)
-Resistencia intrínseca en enterobacterias

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25
¿Cuál es el espectro antimicrobiano de la eritromicina?
-Gram + como estreptococos grupos A, B, C y G, Pneumoniae, Viridans, Bacillus, Clostridium tetani, Actinomyces, Corynebacterium, Listeria, y algunas cepas de SASM (no SARM) -Gram – como Neisseria g. y meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis -Otros Gram -: Brucella melitensis, Haemophilys influenzae y ducreyi, Legionella pneumophila, Campylobacter, Helicobacter pylori -Otros: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophilia pneumoniae, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Treponema p. Micobacterias atípicas
26
¿Con respecto a la eritromicina, cual se usa vía parenteral?
Gluceptato y lactobionato IV, etilsuccinato IM
27
¿Con respecto a la eritromicina, cual se usa vía oral?
eritromicina base, estearato, estolato, etilsuccinato siendo la mejor el estolato
28
¿Cuándo se utilizan concenctraciones altas de eritromicina?
En hígado, bazo, bilis, secreciones bronquiales
29
Con respecto a la farmacocinética de la eritromicina, es correcto:
Suficientes en liquido pleural, ascitis, oído ½, humor acuoso, próstata, atraviesa placenta
30
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas para la eritromicina?
Mycoplasma, Ureaplasma, Legionella, Tos ferina, Chlamydophilia, Campylobacter, Haemophilys ducreyi
31
¿Cuándo la eritromicina es de elección en alérgicos a penicilina?
En infecciones por SBHGA, Sífilis, Difteria, profilaxis de fiebre reumática
32
¿Cuál es la toxicidad de la eritromicina?
-Colestasis (estolato), efectos GI, rara colitis pseudomembranosa, flebitis, hipersensibilidad, ototoxicidad (dosis altas), -Interacciones (inhibidor del P450) -Hipertrofia píloro en recién nacidos
33
¿Cuáles son las ventajas de los nuevos macrólidos?
-Mejores propiedades farmacocinéticas -Menos efectos adversos
34
¿Los macrólidos atraviesan la BHE?
No
35
¿Los macrólidos contra que organismos no son activos?
No son activos contra enterobacterias solo a altas dosis para Shighella o Salmonella
36
¿Cuál es la estructura química de azitromicina?
Anillo lactónico tiene un átomo de Ni que mejora su concentración tisular y espectro
37
¿Cuál es la vida media de la azitromicina?
Vida media de 11 a 14 horas permite usarlo cada 24 horas
38
¿Cuándo tiene una buena absorción la azitromicina?
En medio ácido
39
¿Cómo es la distribución de la azitromicina?
Distribución favorable en pulmón, oído ½, amígdalas, músculo, grasa, hueso, próstata
40
¿Cómo es la concentración de la azitromicina?
Concentración en tejidos 10 a 100 veces > que en plasma con un pico máximo 48 hrs luego de su administración persistiendo varios días
41
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de la azitromicina?
ITS por Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum TX Neisseria gonorrhoeae combinada ceftriaxona Infecciones de piel como pioderma, absceso, furúnculo, erisipela Neumonía atípica por Mycoplasma pneumoniae Tos ferina (Niños < 1 mes) NAC Faringoamigalitis en alérgicos a penicilina Otitis media sinusitis (alternativa) Profilaxis y tratamiento para MAC en SIDA
42
¿Cuál es la toxicidad de la azitromicina?
GI pero menor que eritromicina Raros: palpitación, cefalea, agitación, eritema, fotosensibilidad, transaminitis, ototoxicidad, nefritis
43
¿Cuando es estable la claritomicina?
Estable en medio acido no alterada por alimentos
44
¿Cuál es la concentración de claritromicina?
Concentración 2 a 20 veces mas en tejidos que en plasma con valores adecuados en amígdalas, pulmón
45
¿La claritromicina aumenta o disminuye los niveles de varios fármacos?
Aumenta
46
¿En que pacientes presenta complejo MAC la claritromicina?
En pacientes con SIDA
47
¿Con qué fármacos no se debe de administrar la claritromicina?
Con fármacos que prolongan QT
48
¿La miocamicina se utiliza como alternativa de que enfermedades?
Alternativa amigdalitis, neumonía, absceso pulmonar, abscesos periodontales
49
¿Macrólido que es estable en medio acido, aunque absorción disminuye con alimentos?
Roxitromicina
50
¿Con la roxitromicina hay riesgo de arritmias si se combina con qué fármacos?
Si se combina con fármacos que prolongan QT
51
La roxitromicina no tiene acción contra gonococo
Verdadero
52
¿La roxitromicina tiene acción contra que microorganismos?
Acción contra anaerobios excepto Bacteroides fragilis y Clostridium dificcile
53
¿Cuál es el macrólido que Pertenece a los Cetolidos o Ketolidos, tiene Mejor enlace ribosómico e Inhibe la subunidad 30S además de la 50S?
Telitromicina
54
¿Contra qué tiene acciones la telitromicina?
Acción adicional Enterococcus faecalis, SA, S. epidermidis, anaerobios Importante efecto post antibiótico contra SA y neumococo No induce resistencia a macrólidos
55
¿Cuándo esta indicado la telitromicina?
Indicado infec. respiratorias altas y bajas
56
¿Cuál es un Derivado halogenado de la lincomicina ?
Clindamicina
57
¿Cuál es el mecanismo de acción de clindamicina?
Aunque no es un macrólido actúa igual en el ribosoma 50S
58
¿Cuál es la resistencia de la clindamicina?
mecanismo MLS
59
¿Cuál es otra lincocinamida similar a la clindamicina pero menos potente?
Lincomicina
60
¿Cuál es el espectro antimicrobiano de la clindamicina?
SBHGA, neumococo, SA incluyendo SARM Adquirido comunidad (SARM-AC) Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis. y B. cereus, Nocardia
61
¿Qué microorganismos son resistentes a clindamicina?
BGN aerobios
62
¿Qué microorganismos son sensibles a clindamicina?
Anaerobios Gram --. Bacteroides fragilis
63
¿Cómo es la absorción de la clindamicina?
Rápida y total digestiva
64
¿En que vía se utiliza la clindamicina?
Vía IV, IM, óvulos vaginales
65
¿Cómo es la distribución de la clindamicina?
Distribución satisfactoria en esputo, liquido pleural, peritoneal, hueso, piel, leche humana y placenta y pobre en LCR
66
¿Cómo es la excreción de la clindamicina?
13% se excreta por la orina y el resto se metaboliza y excreta por hígado y bilis
67
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de la clindamicina?
Absceso pulmonar, neumonía con empiema, o aspirativa Peritonitis, infecciones pélvicas o genitales, osteomielitis crónica Infecciones por SA en tejidos blandos Alternativa para estreptococo y neumococo Actinomicosis
68
¿La clindamicina está indicada como tercera línea para que patología?
Pneumocistis j. Paludismo donde cloroquina esta contraindicada
69
¿La clindamicina es de elección es que infección?
babesiosis asociada con quinina
70
¿En que SARM se utiliza la clindamicina?
AC no usar en AH
71
¿Cuál es la toxicidad de la clindamicina?
Manifestaciones GI Colitis seudomembranosa (1.9-10%) Transaminitis Erupción, Sx Stevens-Johnson Flebitis Neutropenia, trombocitopenia Disminución de niveles de ciclosporina

Farmacología II ( II Parcial) (17 decks)

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