🤕Analgésicos II: Gabapentinoides Flashcards
Fármacos Gabapentinoides
GARBAPENTINA Y PREGABALINA
Mecanismo de acción de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
Complejo.
Estructuralmente relacionado a GABA, pero no activa receptores de GABA.
Antagonista de canales de Ca2+ activados por voltaje (se une a subunidad alfa 2 delta)
Indicaciones generales de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
Dolor neuropático
Fibromialgia
Convulsiones parciales
Trastorno de ansiedad generalizada
Receptor farmacológico de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
Subunidad alfa 2 delta de canales de Ca
Absorción de GABAPENTINA
Absorción saturable a mayor dosis menor absorción.
Absorción de PREGABALINA
Absorción lineal
VD de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
ALTO
No se une a proteínas.
Cruzan BHE, B placentaria, leche materna.
Metabolismo de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
No se metabolizan en hígado. No interactúan con CYP.
Así como entran al cuerpo, así salen por vía renal → ventaja en px con insuficiencia hepática o con hepatitis.
Eliminación de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
Excreción renal sin cambios, evitar en IRC (insuficiencia renal crónica)
EA de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
- Bien tolerados.
FATIGA
- No solo actúa sobre fibras nociceptivas. En todas las neuronas de nuestro cuerpo tenemos canales de calcio, cualquier fibra de conducción.
- Se genera una pequeña depresión dentro del sistema y por eso fatiga.
Cefalea, náusea, mareo→ efectos no inherentes al medicamento.
Somnolencia → si esperado
Ataxia, nistagmo → vías entre cerebelo y vestíbulo se pueden alterar.
Interacciones farmacológicas de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
No tiene
Porque no tiene metabolismo hepático (no interacciones farmacocinéticas).
- pudieran haber farmacodinámicas, pero no están descritas.
Mutagénicos de GARBAPENTINA Y PREGABALINA
C, D
Suspenderlas de manera gradual → pueden generar efectos tipos C.
EA de GARBAPENTINA Y PREGABALINA no tan frecuente pero que preguntan mucho
⚠️ Edemas → No es tan frecuente, pero se pregunta mucho.
- efecto no inherente al medicamento.
EA no inherente (no esperado) de garbapentina y pregabailina
Cefalea, náusea, mareo
EA esperado de garbapentina y pregabalina
Somnolencia
