🥲Antidepresivos 2

Question 1

Ejemplos de fármacos inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina y norepinefrina (IRNS)

Answer 1

Duloxetina y venlafaxina

Question 2

Mecanismo de acción de IRNS

Answer 2

Inhibidor de SERT (transportador de 5HT) → incremento de 5HT en hendidura.

Inhibición de NET (transpotador de NA) → Incremento de NA en hendidura.

Question 3

Indicaciones generales de IRNS

Answer 3

Depresión mayor y dolor neuropático

Question 4

Utilidad de IRNS en:

Answer 4

Trastornos de ansiedad, fibromialgia, lumbalgia, incontinencia urinaria, TOC (trastorno obsesivo compulsivo), TEPT (trastorno por estrés post-traumático).

Question 5

Farmacocinética de IRNS, varía según el medicamento:

Answer 5

Venlafaxina no tiene efetos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Duloxetina tiene metabolismo extenso en hígado (si CYP) y es inhibidor de 2D6

Question 6

Efectos colaterales y secundarios de IRNS

Answer 6

Similar al ISRS agregando el componente adrenérgico:
- Incremento de frecuencia cardiaca, palpitaciones y aumento de presión arterial → SN simpático.

Question 7

ISRS efectos mutagénicos, ¿tolerancia, adicción, abstinencia?

Answer 7

Categoría C -> D
no tolerancia ni adicción, SI abstinencia

Question 8

ISRS efectos mutagénicos, ¿tolerancia, adicción, abstinencia?

Answer 8

Categoría C -> D
no tolerancia ni adicción, SI abstinencia

Question 9

Ejemplos de antidepresivos atípicos

Answer 9

Mirtazapina, bupropion

Question 10

Mecanismo de acción de antidepresivo atípico (MIRTAZAPINA)

Answer 10

Antagonismo de 5HT2, 5HT3, alfa 2, H1

Question 11

Indicaciones generales de antidepresivo atípico (MIRTAZAPINA)

Answer 11

Depresión mayor grave.
Se puede combinar con ISRS.
Efectos sedantes.

Question 12

EA de antidepresivo atípico (MIRTAZAPINA)

Answer 12

Incremento de peso, granulocitopenia
Dosis dependiente

Question 13

Mecanismo de acción de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

Answer 13

Inhibidor de recaptura por NET (norepinefrina) y DAT (dopamina)

Question 14

Indicaciones generales de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

Answer 14

Depresión mayor, suspensión de tabaquismo

Question 15

EA de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

Answer 15

Incrementa riesgo de convulsiones
Dosis - dependiente

Question 15

EA de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

Answer 15

Incrementa riesgo de convulsiones
Dosis - dependiente

Question 16

Ejemplos de fármacos antidepresivos tricíclicos

Answer 16

Imipramina, amitriptilina, nortriptilina

Question 17

Mecanismo de acción principal de antidepresivos tricíclicos

Answer 17

Inhibición de SERT (transportador de 5HT) → Incremento de 5HT hendidura.

Inhibición de NET (transportador de NA) → Incremento de NA en hendidura.

Antagonismo de distintos receptores (Adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos).

Question 18

Indicaciones generales de antidepresivos tricíclicos

Answer 18

Muy efectivos.
Depresión mayor
Dolor neuropático
Profilaxis de migraña

Nunca de primera línea por EA

Question 18

Indicaciones generales de antidepresivos tricíclicos

Answer 18

Muy efectivos.
Depresión mayor
Dolor neuropático
Profilaxis de migraña

Nunca de primera línea por EA

Question 19

Farmacocinética IMPORTANTE CONSIDERAR de antidepresivos tricíclicos

Answer 19

7% de la gente son metabolizadores lentos.
Incrementa concentración 30 veces. ———————————————→ Totalmente fuera de la ventana tx, se llega a dosis tóxicas con una dosis pequeña.

Son sustrato de 2D6.

Question 20

EA de antidepresivos tricíclicos

Answer 20

Visión borrosa, sequedad bucal, retención urinaria, sedación, ganacia de peso, comportamiento maniaco, alteración de la conducción cardíaca, sx serotoninérgico.

• Ventana terapéutica estrecha: Aumento de 5 veces la dosis puede ser letal.
• Efectos letales 3 Cs:
  • Convulsión
  • Coma
  • Cardiotoxicidad:PCR ultrasensible → proteína C reactiva para detectar patrones de cardiotoxicidad.

Question 21

Ejemplo de fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Answer 21

Isocarboxazida (no selectivo) –> Inhibe a MAOA y MAOB

Selegilina (selectivo de MAOB) –> Es el que más se utiliza porque MAOB tiene menos EA

Question 22

Mecanismo de acción de IMAO

Answer 22

Inactivan de manera irreversible la IMAO.

La MAO se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas.

IMAOs inducen aumento de 5HT, NA y DA.

Question 23

Indicaciones generales de IMAO

Answer 23

Antiparkinsoniano. De última línea en depresión (depresión atípica).

Question 24

Farmacocinética de IMAO

Answer 24

Se metaboliza mediante acetilación (acetiladores lentos concentraciones mayores) → fase 2 Efecto dura semanas porque el mecanismo es irreversible.

Question 25

EA de IMAO

Answer 25

Hipotensión ortostática Sx serotoninérgico

Question 26

Interacciones alimenticias de IMAO

Answer 26

Tiamina presente en alimentos (queso, vino, embutidos, carne y pescados) induce liberación de noradrenalina (NA) y adrenalina (Ad). - MAO hepática e intestinal degradan tiramina. - IMAOs pueden precipitar crisis hipertensiva mortal. - IMAOs no selectivos inhiben a nivel hepático → más riesgo de tener interacciones alimenticias.

Question 27

Antídoto para crisis hipertensiva mortal (IMAO)

Answer 27

Fentolamina --> antagonista de los receptores adrenérgicos. arriba de 180 es crisis hipertensiva mortal.

Question 28

Mecanismo de acción de LITIO

Answer 28

Desconocido. Actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas.

Question 29

Indicaciones generales de LITIO

Answer 29

Estabilizador del ánimo. Trastorno bipolar, adyuvante en depresión mayor.

Question 30

Farmacocinética LITIO

Answer 30

Se elimina renalmente. Px con falla hepática pueden ser candidatos.

Question 31

EA LITIO

Answer 31

- Índice terapéutico estrecho. - Tóxico. - Diabetes insípida nefrogénica - Hipotiroidismo → puede ser irreversible - Ataxia, temblor, confusión, dificultad para hablar, convulsiones → Muchos EA

Question 32

Mecanismo de acción ESKETAMINA

Answer 32

Bloquea los receptores NMDA. Modifica sinápsis glutamatérgicas, activa neurotrofinas y enriquece las conexiones neuronales. Esketamina no se sabe bien como funciona. - Se sabe bien que aumenta la liberación de factores neutroficos como el BDNF.

Question 33

Indicaciones ESKETAMINA

Answer 33

El principal beneficio de la esketamina es el inicio rápido de la actividad antidepresiva. Depresión resistente.

Question 34

Ketamina IV

Answer 34

Ayuda para revertir efectos severos de la depresión en menos de 24 horas. Es altamente adictiva, riesgo muy alto de dependencia.

Question 35

Esketamina intranasal

Answer 35

Dosis más pequeña, la mayoría se queda en SNC, una parte pequeña pasa a la circulación. Menor riesgo de adicción

Question 36

TRAZADONA mecanismo de acción

Answer 36

Inhibidor de receptores de serotonina