Anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un anesthésique local?

A

Molécule qui bloque la conduction nerveuse de façon réversible

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Q

Pour quels usages les anestésiques locaux sont intéressants?

A
  • Pratiquer intervention douloureuse et faciliter procédures diagnostiques
  • Utilisés en médecine, dentisterie, esthétique, etc
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3
Q

Quelles sont les 3 portions de la molécule de tous les anestésiques locaux?

A
  1. Anneau aromatique (lipophile)
  2. Chaîne intermédaire
  3. Amine terminale (hydrophile)
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4
Q

Qu’est-ce qui relie l’anneau aromatique des anesthésiques à la chaîne intermédiaire? (2)

A
  1. Ester
  2. Amide
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5
Q

Qu’entraînent les modifications à la structure des anesthésiques locaux?

A

Altération des caractéristiques pharmacologiques et la pharmacodynamie

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6
Q

Quelles sont les 2 classes d’anesthésiques locaux?

A
  • Esthers
  • Amides
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7
Q

Qu’est-ce qui se produit lors de la dépolarisation d’un neurone?

A

Entrée d’ions Na

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8
Q

Par quoi est rétabli le potentiel de repos suite au potentiel d’action?

A

Transport actif du Na vers l’extracellulaire grâce à la Na/K/ATPase

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9
Q

Quel est le mécanisme d’action des anesthésiques locaux?

A

Inhibent le passage des ions Na à travers les canaux sodiques membranaires (blocage des canaux Na voltage-dépendants)

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10
Q

À quel endroit sur les canaux Na voltage dépendants se lient les anesthésiques locaux?

A

Versant intracellulaire

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11
Q

Sous quelle forme les anesthésiques locaux peuvent-ils traverser la membrane cellulaire?

A

Forme non-ionisée (lipophile)

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12
Q

Quelle est la forme des anesthésiques locaux qui est active pharmacologiquement et permet la liaison avec le canal Na?

A

Forme ionisée

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13
Q

Quelle est l’étape limitante des anesthésques locaux pour le début de leur action?

A

Doit d’abord pénétrer dans la cellule

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14
Q

Sous quelle conformation est le canal Na lorsque les anesthésiques locaux se lient?

A

La forme inactivée

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15
Q

Quelles fibres nerveuses sont plus sensibles aux anesthésiques locaux?

A
  • De petit diamètre
  • Myélinisée
  • Localisée plus à la périphérie
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16
Q

Lors d’une péridurale, quel est l’ordre de disparition de la sensibilité?

A
  • Diminution pression
  • Diminution douleur et température
  • Diminution motricité
  • Diminution sensation toucher
  • Diminution proprioception
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17
Q

De quoi dépend le degré et la vitesse d’absorption des anesthésiques locaux?

A
  • Site d’injection
  • Ajout épinéphrine
  • Propriétés pharmaco (liaison prot)
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18
Q

Que se passe-t-il lorsque la liaison protéique est importante?

A

Augmentation de la durée d’action

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19
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’alpha-glycoprotéine acide?

A
  • Haute affinité
  • Faibles capacité
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20
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’albumine?

A
  • Faible affinité
  • Haute capacité
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21
Q

Quel type d’anesthésiques locaux a une durée d’action plus courte? Pourquoi?

A
  • Esters
  • Rapidement hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques
22
Q

En quoi sont métabolisés la procaine et la benzocaine (esters)?

A

Acide p-aminobenzoïque (PABA)

23
Q

Quelles enzymes inactivent les amides?

A

Amidases hépatiques (CYP450)

24
Q

Quel type d’anesthésiques locaux a plus de risque de toxicité?

A

Amides

25
Q

Comment sont excrétés les métabolites des anesthésiques locaux?

A

Dans l’urine

26
Q

Quel est l’impact d’un pka plus élevé sur la vitesse d’action?

A

Action moins rapide car il y a une augmentation de la forme ionisée qui ne passe pas les membranes

27
Q

Que se passe-t-il en présence d’infection?

A

Milieu est acide donc l’anesthésique local sera moins efficace puisque la forme ionisée est favorisée

28
Q

Quelle est la conséquence des préparations commerciales avec épinéphrine?

A

La préparation est acide car épinéphrine instable en milieu alcalin, donc diminition de la proportion non ionisée et début d’action plus lent

29
Q

Nommer une technique pour augmenter le pH de la solution et favoriser un début d’action plus rapide.

A

Ajout de bicarbonates

30
Q

Où peut-on appliquer un anesthésique topique?

A

Peau ou muqueuses (cornée, nez, oro-pharynx, oesophage, appareil génito-urinaire)

31
Q

Pourquoi faut-il faire attention à l’application ORL d’anesthésques topiques?

A

Supression réflexes protection voies respiratoires supérieures, risque aspiration donc doit attendre avant de boire

32
Q

Nommer des exemples d’infiltration locale.

A
  • Accès veineux
  • Réparation d’une plaie
  • Dentisterie
33
Q

Nommer un exemple d’anesthésie régionale.

A

Bloc plexus brachial

34
Q

Nommer 2 anesthésies neuraxiales.

A
  1. péridurale
  2. Rachidienne
35
Q

Quel est le seul anesthésique utilisé pour une administration IV?

A

Lidocaine

36
Q

Qu’est-ce qui pourrait expliquer une toxicité suite à une concentration systémique élevée?

A

Injection intravasculaire accidentelle ou absorption d’une dose unique ou cumulée trop importante

37
Q

Quels sont les symptômes d’une toxicité?

A
  • Excitation SNC
  • Excitation cardiovasculaire
  • Dépression SNC
  • Dépression cardiovasculaire
38
Q

Quel anesthésique a une plus grande cardiotoxicité?

A

Bupivacaine car se dissocie plus lentement des canaux sodiques

39
Q

Vrai ou faux - Tous les anesthésiques locaux lient les canaux sodiques en diastole et se dissocient durant la systole.

A

Faux, c’est l’inverse

40
Q

Quelles sont les étapes de prise en charge suite à une toxicité?

A
  • Cesser injection, appeler de l’aide
  • Assurer l’oxygénation et la ventillation
  • Stopper les convulsions
  • Maintenir un débit cardiaque
  • Émulsions lipidiques
41
Q

Quels facteurs influencent la vitesse à laquelle la concentration plasmatique d’une anesthésie est atteinte?

A
  • Site d’action
  • Choix de l’agent
  • Dose
  • Co-administration de vasoconstricteurs
  • Âge, insuffisance cardiaque, hépatique, etc
42
Q
A
43
Q

Combien de gens présentent des réactions lors d’injection d’anesthésiques locaux?

A

10%

44
Q

Vrai ou faux - Le PABA est un allergène connu.

A

Vrai

45
Q

Le PABA est associé à quel type d’hypersensibilité?

A

Réaction retardée type IV

46
Q

Vrai ou faux - La plupart des réactions suite à l’injection d’anesthésiques locaux sont des réactions allergiques.

A

Faux, moins de 1%

47
Q

Vrai ou faux - Il n’y a pas d’allergie croisée entre esters et amides.

A

Vrai

48
Q

Vrai ou faux - Si un individu a fait une réaction allergique à un amide, il est possible de lui en administrer un autre.

A

Faux, doit changer de classe

49
Q

Vrai ou faux - Il existe un antidote contre les anesthésiques locaux.

A

Faux

50
Q

Que permet l’oraverse utilisé en dentisterie?

A
  • Vasodilatateur
  • augmentation absorption anesthésique et diminue concentration locale
  • attention toxicité