Antibióticos / Antibacterianos

Question 1

Inibidores da 1ª etapa da síntese de peptidoglicanos

Answer 1

Fosfomicina (bactericida; Gram+ e Gram- ≥ 125 μg/mL)

Cicloserina (bactericida; Gram+ e Gram-)

Question 2

Fosfomicina

Answer 2

Inibe a enzima enolpiruvato transferase (MurA)
→ Impede a formação de ácido N‐acetilmurâmico, a partir de fosfoenolpiruvato e N-acetilglucosamina.

Diminui a aderência das bactérias às células epiteliais

Question 3

Cicloserina

Answer 3

Inibe a alanina racemase (a qual converte L‐alanina em D‐alanina) e a D‐alanil‐D‐alanina ligase
→ Bloqueio da incorporação da D‐alanina nos peptidoglicanos.

Question 4

Inibidores da 2ª etapa da síntese de peptidoglicanos – Translocação e polimerização dos monómeros

Answer 4

Vancomicina (bactericida; principalmente Gram+)

Teicoplanina (bactericida; principalmente Gram+)

Question 5

Vancomicina (bactericida; principalmente Gram+)

Teicoplanina (bactericida; principalmente Gram+)

Answer 5

Ligam‐se à D‐alanil‐D‐alanina

→ Inibem a reação de polimerização (transglicosidase).

Question 6

Inibidores da 3ª etapa da síntese de peptidoglicanos – Ligação cruzada peptídica (transpeptidação)

β-lactâmicos

Answer 6

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactâmicos

Carbapenemes

Question 7

Penicilinas

Answer 7

Penicilina G
Penicilina V
Amoxicilina

Question 8

Penicilina G
Penicilina V
Amoxicilina

Answer 8

Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.

Question 9

Cefalosporinas

Answer 9

1ª Geração: cefazolina
2ª Geração: cefuroxima
3ª Geração: ceftriaxona
4ª Geração: cefepima

Question 10

1ª Geração: cefazolina
2ª Geração: cefuroxima
3ª Geração: ceftriaxona
4ª Geração: cefepima

Answer 10

Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.

Question 11

Monobactâmicos

Answer 11

Aztreonam (atividade apenas contra Gram-)

Question 12

Aztreonam (atividade apenas contra Gram-)

Answer 12

Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.

Question 13

Carbapenemes

Answer 13

Ertapenem
Imipenem
Meropenem
(bacilos Gram-, organismos Gram+ e anaeróbios)

Question 14

Ertapenem
Imipenem
Meropenem
(bacilos Gram-, organismos Gram+ e anaeróbios)

Answer 14

Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.

Question 15

Inibidores das β-lactamases

Answer 15

Ácido clavulânico
Sulbactam
Tazobactam

Question 16

Ácido clavulânico
Sulbactam
Tazobactam

Answer 16

Não têm atividade antimicrobiana intrínseca.

São particularmente ativos contra β‐lactamases codificadas por plasmídeos (não cromossomais).

Question 17

Desorganizadores da membrana celular

Answer 17

Polimixinas (bactericidas; bactérias Gram-), por exemplo a polimixina B

Question 18

Polimixinas

Answer 18

São moléculas anfipáticas que atuam como detergentes catiónicos. Interagem fortemente com os fosfolípidos causando disrupção da membrana interna.

Question 19

Fluoroquinolonas

Answer 19

Ciprofloxacina
Levofloxacina
Norfloxacina
(bactericidas)

Question 20

Ciprofloxacina
Levofloxacina
Norfloxacina

Gram -

Answer 20

Bloqueiam a síntese bacteriana de DNA por inibição da topoisomerase II / DNA girase (Gram-)
→ Impedimento do relaxamento do DNA positivamente superenrolado que é necessário para a transcrição e replicação normais.

Question 21

Ciprofloxacina
Levofloxacina
Norfloxacina

Gram +

Answer 21

Bloqueiam a síntese bacteriana de DNA por inibição da topoisomerase IV (Gram+)
→ Interfere com a separação do DNA cromossomal replicado nas respetivas células-filhas durante a divisão celular.

Question 22

Rifampicina

Answer 22

Liga‐se à subunidade β da RNA polimerase dependente de DNA, inibindo‐a → Inibição da síntese de RNA.

Question 23

Interferem com a síntese de ácido fólico

Answer 23

Trimetoprim + Sulfametoxazol (1:20; maioria das bactérias Gram+ e Gram-)

Question 24

Trimetoprim + Sulfametoxazol

Answer 24

Inibem a formação de ácido tetra-hidrofólico que é um precursor das purinas
→ Inibe síntese de DNA.

Question 25

Trimetoprim

Answer 25

Inibe a di-hidrofolato redutase que converte o ácido di-hidrofólico em tetra-hidrofólico

Question 26

Sulfametoxazol

Answer 26

Inibe a di-hidrofolato sintetase que converte o PABA (ácido para-aminobenzoico) em ácido di-hidrofólico.

Question 27

Inibidores da síntese proteica Tetraciclinas

Answer 27

Tetraciclina | Doxiciclina

Question 28

Tetraciclina | Doxiciclina

Answer 28

Ligam‐se à subunidade 30S → Impedem o acesso de aminoacil tRNA ao local de ligação (A), no complexo ribossoma‐RNA → Inibem a síntese de proteínas bacterianas.

Question 29

Inibidores da síntese proteica Aminoglicosídeos

Answer 29

Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Canamicina

Question 30

Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Canamicina

Answer 30

Ligam‐se à subunidade 30S → Inibem a iniciação e a tradução e promovem a terminação e a incorporação de aminoácidos incorretos.

Question 31

Inibidores da síntese proteica Macrólidos

Answer 31

Eritromicina Claritromicina Azitromicina

Question 32

Eritromicina Claritromicina Azitromicina

Answer 32

Ligação reversível com o RNA ribossomal 23S da subunidade 50S → Inibição do passo de translocação de uma cadeia polipeptídica recém sintetizada do local A para o local P; Alterações conformacionais que interferem com a translocação e transpeptidação na elongação da cadeia peptídica durante a tradução → Terminação da síntese proteica.

Question 33

Inibidores da síntese proteica Cloranfenicol

Answer 33

Bacteriostático. Pró-fármaco. Bactérias Gram+ aeróbicas e anaeróbicas e Gram-

Question 34

Cloranfenicol

Answer 34

Liga‐se reversivelmente à subunidade ribossomal 50S → Inibição da interação da peptidiltransferase com os aminoácidos-substrato → Inibição da formação de ligações peptídicas.

Question 35

Inibidores da síntese proteica Lincosamidas

Answer 35

Clindamicina (pró-fármaco; bacteriostático; cocos aeróbios Gram+ e Gram-)

Question 36

Clindamicina

Answer 36

Liga‐se reversivelmente à subunidade 50S → Interfere com a formação do complexo de iniciação; Inibe a translocação impedindo o peptidil-tRNA de se deslocar do local A para o local P.

Question 37

Inibidores da síntese proteica Oxazolidinonas

Answer 37

Linezolida (bacteriostático; bactérias Gram+)

Question 38

Linezolida

Answer 38

Liga‐se ao sítio P da subunidade ribossomal 50S → Previne a formação do complexo ribossoma‐fMet‐tRNA que inicia a síntese de proteínas → Inibe a síntese de proteínas.

Question 39

Inibidores da síntese proteica Ácido Fusídico

Answer 39

Bacteriostático.

Question 40

Ácido Fusídico

Answer 40

Liga‐se ao fator de elongação G (EF‐G) impedindo que este se desligue do complexo EF‐G/GDP → Não há junção do EF-G ao ribossoma e ao GTP → Inibição da síntese proteica.