Anticonvulsivantes

Question 1

Base da Epilepsia

Answer 1

 Déficit na quantidade de GABA (mediador químico inibitório)

 Excesso na quantidade de Glutamato (mediador químico excitatório)

 Alteração no balanço (GABA x Glutamato)

Question 2

3 tratamentos

Answer 2

• Aumenta GABA
• Bloqueio de canal de Na+
• Bloqueio de canal de cálcio

Question 3

Transmissão Gabaérgica

Fenobarbital IMPORTANTE MAIS USAD

NÃO USAR COM ÁLCOOL

Answer 3

• prolongando o tempo de
  abertura dos canais de Cl- mais antigo
  ■ Baixo custo e largamente utilizado em saúde pública juntamente com a fenitoína.
  ■ Não é eficaz nas crises de ausência.
• Causa sonolência, ataxia, depressão de conciência

Question 4

Transmissão gabaérgica

Primidona

Answer 4

• Menor efeito comparado a fenobarbital

Question 5

Transmissão gabaérgicos

Benzodiazepínico

Answer 5

• Clonazepam e Diazepam
• Mais seguro que fenobarbital
• Modula afinidade do gaba pelo receptor

Question 6

Transmissão Gabaérgic

Vigabatrina

Answer 6

• Inibe metabolização do GABA
• Inibidor seletivo irreverssível de GABA transaminase
• Usado em espasmos infantis e SD Lennox-Gastaut
• RAM: Sono, cefaleia, tontura e fadiga
• Trata melhor convulsões da infância

Question 7

Transmissão de GABA

Tiagabina

Answer 7

• Inibe recaptação do GABA
• Inibe transportador GAT1
• Liga-se a proteínas plasmáticas
• Indicado para epilepsias refratária e epilepsia focal disperceptiva
• RAM no início depois acostuma

Question 8

Benzodiazepínico aparte

Clobazam

Answer 8

• Aumenta transmissão GABA
• Metabólito ativo
• t1:2 42h e metabólito 82h
• Epilepsia refratária ou convulsões na inf
• Não é melhor escolha, causa irritabilidade

Question 9

Agonista Gabaérgico

Estiripentol

Answer 9

• Estimula GABA e inibe desidrogenase láctica
• Indicado em crise refratária e SD de dravet

Question 10

Bloqueadores de Canais de Na+

Fenitoína

Answer 10

• Hidantal - primeira escolha
• Eficaz em todos os tipos de parciais e tônico-clônica - exceto na de ausência
• RAM: Diplopia, ataxia, sono, hiperplasia gengival e hirsutismo
• VIT C reduz hiperplasia gengival
• Tomar longe da refeição - compete com ácido fólico

Question 11

Bloqueador de Canal de Na+

Lamotrigina

Answer 11

• Usada em distúrbio bipolar

Question 12

Bloqueador de canal de Na+

Carbamazepina

Answer 12

• Usada em dor neuronal
• Tegretol
• Ataques parciais e tônico-clônico
• Melhor para tônico clônico
• Induz CIP

Question 13

Oxicarbamazepina

Answer 13

Pró farmaco da carbamazepina
* Inibe CIP

Question 14

Oxicarbamazepina

Answer 14

Pró farmaco da carbamazepina
* Inibe CIP

Question 15

Eslicarbazepina

Answer 15

• Fármaco acessor
• Apenas para epilepsia focal
• Absorção de 100% no estômago
• poucos RAM
• CARO

Question 16

Bloqueador de canal de N+

Topiramato

Answer 16

• Uso em enxaqueca e conv tonico clônico e sd lennox gaut
• Bloqueia canal de N+ e agonista GABA A e antagonista do glutamato

Question 17

Bloqueador de canal de Na+

Ácido Valpróico

Answer 17

• Único de crise de ausência
• Bloqueia canal de Na+ e Ca+ e potencializa GABA
• Usado em generalizadas tônico-clônico

Depakote - liberação lenta
Depakeme
NÃO TROCAR

Question 18

Bloqueador de canal de Ca+

Gabapentina

Answer 18

• Estruturalmente relacionado ao GABA, agonista parcial
• Associado com outros fármacos

Question 19

Pregabalina

Answer 19

• Associado a outras classes
• Mais potente inibidor de cálcio

Question 20

Lacosamida

Answer 20

• Aumenta seletivamente a ativação lenta do canal de sódio
• 100% absorvido VO
• Metabolização hepática
• Indicado em epilepsia focal não controlada com outros fármacos