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antifongiques Flashcards

(81 cards)

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1
Q

les infx fongiques (mycoses) peuvent être _____ ou _____.

A

superficielle

systémiques

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Q

Les infx systémiques sr produisent surtout chez les _____.

A

immunodéprimés (SIDA, immunosupprimés, cortico, chimio)

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3
Q

Rx utilisé pour traiter les infx fongiques

A

antifongique

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4
Q

V/F il existe beaucoup de rx antifongiques efficaces

A

F

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5
Q

3 groupes de champignones qui causent les pathologies humaines

A
  1. moisissures (champi. filamenteux)
  2. levures
  3. dimorphe
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6
Q

2 exemples de moissisures

A
  1. dermatophytes

2. aspergillus fumigatus

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7
Q

dermatophytes sont responsables de quels types d’infx

A

peau, ongle et cheveux puisqu’il digère kératine

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8
Q

exemple infx aspergillus fumigatus

A

aspergilloses pulmonaires ou disséminées

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9
Q

Caractéristiques levures

A

champignons unicellulaires ronds ou ovales

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10
Q

2 exemples levure

A
  1. cryptococcus neoformans

2. candida albicans

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11
Q

exemple infx cruptococcus neoformas

A

méningites cryptococciques ou infx pulmonaires, généralement chez les pt immunosupprimés

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12
Q

exemple infx candida albicans

A

muguet de la bouche, vaginite, endocardites et septicémies

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13
Q

caractéristiques dimorphes

A

filamenteuse dans l’environnement et in vitro et lévuriforme dans les tissuss

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14
Q

exemple de dimorphe

A

histoplasma capsulatum (cause histoplasmose, une infx pulmonaire)

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15
Q

les levures : opportunistes ou pathogènes ?

A

opportunistes

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16
Q

Dimorphes: opportunistes ou pathogènes ?

A

pathogènes

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17
Q

dermatophytes opportunistes ou pathogènes ?

A

pathogènes

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18
Q

aspergillus opportunistes ou pathogènes ?

A

opportunistes

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19
Q

chimiothérapie antifongique

A

repose sur les différences biochimiques entre les champignons et les mammifères

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20
Q

V/F les champignons sont procaryotes, tout comme les bactéries

A

F, ils sont eucaryotes comme les mammifères

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21
Q

2 différences entre champignons et mammifères

A

les mycètes ont:
une paroi cellulaire
utilisent l’ergostérol au lieu du cholestérol

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22
Q

3 cycles action des antifongiques

A
  1. synthèese ergostérol
  2. paroi cellulaire
  3. membrane plasmisque
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23
Q

La catégorie la plus importante d’antifongique

A

les inh. de la synthèse de l’ergostérol

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24
Q

la synthèse des deux stérols ( cholestérol et ergostérol) est commune jusqu’au

A

squalène

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25
la 14a-stérol déméthylase est visé par les
azoles
26
la squalène epoxidase est visée par
allylamines
27
l'inhibition de la squalène oxydase provoque 2 choses
1. une dim du taux de stérol dasn les membrane | 2. accumulation toxique de qualène intracellulaire
28
allylamines connue
terbinafine (lamisil) | dispo po ou topique , contre dermatophyte
29
spectre activité terbinafine
1. dermathophyte 2. candida 3, histoplasma 4. blastomyces 5. sporothrix
30
4 Résistances à la terbinafine
1. pompe a efflux 2. mutations des AA 3. amplification du gène cible (ERG1) 4. introduction de copies supplémentaire du gène cible
31
Absorption terbinafine
premier passage hépatique important F orale = 40% non affecté par nourriture
32
Métabolisme terbinafine
plusieurs réactions par plusieurs cyp
33
la terbinafine est un inhibiteur des
Cyp2d6
34
Distribution terbinafine
molécule lipophile : pénétration cheveux, ongles, stratum corneum, tissu adipeux
35
liaison aux prot plasmatique terbinafine
99%
36
intéractions terbinafines
1. antidepresseur tricyclique 2. paroxetin 3. clozapine 4. cyclosporine
37
E2 terbinafine
1. rash, prurit 2. GI: diarrhée, dlrs abdo, dydpepsie, nausée 3. céphalée
38
indications terbinafine
onychomycose | tinea capitis
39
spectre activité des azoles
large
40
les azoles contiennent tous
une cycle aromatique à 5 atomes incluant 2 ou 3 atomes d'axoles
41
2 sous-familles d'azoles
imidazoles et triazoles
42
les azoles les + efficaces possèdent:
2 ou 3 cycles aromatiques donc un est porteur d'halogène (Cl ouF)
43
sur le cycle aromatique des azoles, seulement positions __ et ___ peuvent être sub par un halogène. Des substitutions aux autres positions inactivent le composé
2 ou 4
44
les cycles aromatiques des enzymes miment
la portion hydrophobe du lanostérol et apporte une lipophilicité importante
45
e2 kétoconazol
nécrose hépatique | suppression de l'activité surrénales
46
le kétoconazole est un inhibiteur des cyp
3a4, 2c9 et 1a2
47
Antiacide et kétoconazole
pas ensemble, car kétoconazole est absorbeer dans les milieux acides
48
avec quoi se lie l'azote de l'imidazole
avec le fer de l'hème du gr prosthétique cyp450 normalement occupé par l'oxygène
49
fluconazole : triazoles ou imidazoles
tridazoles
50
pour quel mycose le fluconazole n'est pas efficace
aspergillus
51
F=? fluco
100%
52
fluco
fluor au lieu de chlore
53
qu'est-ce que le voriconazole
analogue fluco mais avec un plus large spectre, actif contre aspergillus
54
V/F les trimiazoles traversent BHE
V
55
V/F itrakonazole est actif contre aspergillus et candida
V
56
biodispo orale du itraconazole
55%
57
qu'est-ce qui affecte l'absorbtion d'itraconazole
ph bas favorise l'absorption | présence de nourriture diminue absoption
58
posaconazole
va relire
59
résistance aux azoles
1. modif de l'enzyme ( m220 resistance à tous les azoles, alors que G54 résistance à itraconazole et posaconazole) 2. pompe à efflux (fluco et itra) 3. dim de la perméabilité de la membrane fongique
60
nourriture fluco
avec ou sans
61
nourriture itra
capsule avec nourriture | sln sans nourriture
62
nourriture kéto
avec ou sans
63
nourriture posa
avec, si possible vrm lipide
64
nourriture voriconazole
sans nourriture
65
quel azole est métabolisé par des réactions de phase II
posaconazole
66
intx avec azoles
1. benzodiazépines 2. cyclosporine 3. innti 4. ipp 5. statins 6. warfaire
67
inhibiteurs de la synthèse de la paroi
echinocandines
68
échinocandines : fongiostatiques ou fongicides?
les 2
69
ecinocandines active contre
1. candida 2. aspergillus azole-resistant =très limité comme spectre d'action mais pas active contre C. neoformans
70
V/F echinocandines est dispo oralement
F
71
intx caspofungine
1. inducteur CYP3a4 | 2. cyclosporine
72
intx micafungine
1. itraconazole 2. nifédipine 3. sirolimus
73
intx anidulafungine
1. cyclosporine
74
destabilisateurs de la membranes plasmiques =
fongistatiques et fongicides, molécules amphiphiles
75
V/F la nystatine est trop toxique pour être utilisée par voie parentérale
V
76
nystatyne est utilsé pour tx infx où?
bouche et tgi car tres peu absorbé
77
amphotéricine B utilisé dasn le tx des infx systémiques potentielelement fatale du à
aspergillus candida crytococcus
78
V/F L'amphotéricine B traverse la BHE
F
79
E2 amphotéricine B
fièvre, frissons, No, lésions rénales
80
mode d'action dees inhibiteurs de la membrane plasmiques
1. interaction avec ergostérol dans la membrane plasmide 2. formation d'un pore via l'intéraction de la partie hydrophobe avec le stérol, la partie hydrophile formant un canal hydrophile 3. les pores permettent fuite d'électrolytes et de petites molécules menant à la mort cellulaire
81
indications amphotéricine B
``` exemples aspergillose blastomycose candidose disséminée crytococcose méningique ```

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