quinolones, nitrofurantoine et fosfomycinee et Flashcards

1
Q

nommez 5 fluoroquinolones

A
  1. ciprofloxacine
  2. lévofloxacine
  3. moxifloxacine
  4. norfloxacine
  5. ofloxacine
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2
Q

fluo :relation structure-activité position 1

A

influence la puissance, la pk et le risque d’interaction avec la théophylline

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3
Q

fluo : relation structure-activité position 2,3 et 4

A

liaison aux enzymes bactériennes et influence l’activité bactériologique

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4
Q

fluo: relation structure-activité position 3 et 4

A

responsable chélation des métaux divalents

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5
Q

fluo:relation structure-activité position 5

A

groupe methoxy; activité contre les gram + et le potention de phototoxicité

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6
Q

fluo:relation structure-activité position 6

A

fluor aug activité vs ADN gyrase

dihalgénisation aug le potentiel de phototoxicité

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7
Q

fluo:relation structure-activité position 7

A

selon subtitut influence le spectr ela puissance, pk, risque d’intéraction avec la théophylline

  1. gr pipérazime aug activité vs pseudomonas
  2. pyrrolidine aug activité vs gram+
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8
Q

fluo:relation structure-activité position 8

A

fluoer aug bsortion et t1/2 et phototoxicité
gr methoxy aug activité vs strep pneumonia et réduit risque résistance
halogene aug activité vs anaérobes

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9
Q

V/F plusieurs fluo ont été sorti du marché en raison de ces E2 comme épilepsis et photosensibilité

A

V

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10
Q

Mécanisme d’action fluoroquinolones

A

inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inh de l’ADN gyrase ( topoisomérase II et IV)
empêche l’enroulement de l’ADN dans son cycle de réplication

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11
Q

Fluoroquinolones: bactériostatiques ou bactéricides?

A

bactéricides a haute concentration

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12
Q

Fluoroquinolones : temps ou concentration dépendant

A

concentration dépendantcar effet post atb modéré a prolongé

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13
Q

V/F les fluoroquinolones ont une excellente activité contre les gram -

A

V, gram + pour les molécules plus récentes

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14
Q

fluoro qui a le plus large spectre

A

moxifloxacine

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15
Q

mécanisme de résistance des fluoroquinolones

A

mutation qui altèrent la cibles (ADN gyrase et topoisomérase IV)–peut se développer en cours de tx
2. diminution de la perméabilité (pompe à efflux)

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16
Q

caractéristiques de la résistance aux fluoroquinolones

A

facile si concentration de la FQ est inférieur è CMI

-facile si exposition répété aux FQ

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17
Q

La résistance est causée par :___.

A

plasmide

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18
Q

Qu’est-ce qu’on veut dire par RÉSISTANCE DE HAUT NIVEAU

A

associé à double mécanisme de résistance ou plus

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19
Q

absortion fluoroquinolones

A

bonne, pic en 1 heure F= entre 80 et 90% poour la plupart

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20
Q

Est-ce que les fluoroquinolones doient être prises en mangeant?

A

ca retarde leur absorption

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21
Q

distribution fluoroquinolones

A

bonne pénétration dasn les tissus, peut tx les meningites car cp dans LCR bonne

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22
Q

Grossesse et fluo

A

NON

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23
Q

allaitement et fluo

A

NON

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24
Q

pédiatrie et fluo

A

utilisé dasn quelques exception FKP, cancer, neutropénie

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25
Q

E2 fluoroquinolones

A
  1. GI (No/vo, diarrhée, dlrs abdo, transaminases hépatiques)
  2. SNC (étourdissements, céphalées, insomnie, etc)
  3. éruptions cutané, prurit et photosensibilité
  4. altération croissance cartilage
  5. leucopenie, eosiniphilie, hépatotoxicité, etc
26
Q

ESt-ce qu’on donne une fluoroquinolones chez un pt épilepsique?

A

on se garde une petite gêne selon le prof

27
Q

Mise en garde fluoro

A

pt atteint de myasthésie grave
fibromyalgie
anévrisme de l’aorte

28
Q

Est-ce que les fluoroquinolones prolonge l’intervalle QT

A

oui

29
Q

V/F le risque de présenter des diarrhée à c diff est deux fois plus élevé en utilisant une fluoro que les autres atb

A

V

30
Q

intx fluoroquinolones

A
  1. théophylline
  2. Cations divalent (ca, mg, al, fe,zn)
  3. Warfarine
31
Q

indications cliniques des fluoroquinolones

A
  1. infx urinaires
  2. prostatite bactérienne
    3.infx gi
    4.infx des voies respiratoires
  3. prophylaxie chez un pt neeutropénique
    peau
32
Q

nitrofurantoine=

A

macrobib

33
Q

nitrofurantoine: bactériostatique ou bactéricide?

A

bactéricide aux concentrations atteintes dans l’urine

34
Q

V/F on peut donner nitrofurantoine en association avec un fluoroquinolone

A

F, effet entagoniste

35
Q

Mécanisme d’action nitrofuratoine

A

a molécule subit une réaction de réduction par les flavoprotbactériennes en des intermédiaires qui inactivent ou altèrent les prot des ribosomes causant une inhibition des processus biochimique aérobique et la synthèse de l’ADN, de l’ARN et de la paroi bactérienne

36
Q

Nitrofurantoine est utilisé seulement pour les infections ______.

A

urinaires

37
Q

Mécanisme résistance nitrofurantoine

A
  1. chormosomique ou par plasmide : inhibition de nitrofuran reductase
38
Q

Absorption nitrofurantoine

A

microcristalline: rapide et complète
macrocristalline: lente

les deux ont une meilleure biodispo avec les aliments

39
Q

Distribution nitrofurantoine

A

systémique négligeable et pénétration dans les tissus négligeable

40
Q

LA nitrofurantoine est métabolisé par ___.

A

les reins

41
Q

Grossesse et nitrofurantoine

A

ok

42
Q

Différence des doses de nitrofurantoine en tx vs en prophylaxie

A

tx: 100 mg bd
prophylaxie: 50-100 mg po HS et 50-100 mg post coit

43
Q

E2 nitrofurantoine

A
  1. dim appétit
  2. No/vo

Rare graves :
anémie hémolytique, hépatique, immunologique, neurologique et respiratoire

44
Q

intx nitrofurantoine

A
  1. fluconazole
  2. norfloxacine
  3. acide folique
45
Q

v/f la fosfomycine est une très petite molécule

A

v

46
Q

Mécanisme d’action de la fosfomycine

A

inh de la synthèse de la paroi en inhibant peptidoglycan par bloquage formation d’acide N-acétylmuramique a/n de la phosphoénolpyruvate synthétase. Étape précèdente par rapport au b-lactams

47
Q

Fosfomycine: bactériostatique ou bactéricide

A

on trou la paroi donc BACTÉRICIDE

48
Q

V/f les fosfomycines ont un effet immunomodulateur, donc ils améliorent la défense du pt

A

V

49
Q

Effet synergique du fosfomycines avec quelle classe D’ATB

A

b-lactams
aminosides
fluoroquinolones

50
Q

Mécanismes de résistance des fosfomycines

A
  1. chomosomique: mutation sur système de transport
  2. chormosomique : enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine
  3. plasmide: méthalloglutathion transféras forme un lien covalent qui inactive l’ATB
51
Q

Absorption fosfomycine

A

rapide biodispo réduite si prisee d’aliment, liaison auc protéines négligeables

52
Q

Élimination fosfomycine

A

rénale à 90%

53
Q

distribution fosfomycine

A

bonne pénétration tissulaire, va danss LCR en concentration insuffisante pour tx méningite, passe barrière placentaire, passe dans le lait

54
Q

insuffisance rénale et fosfomycine

A

ajuster dosee en bass de 50 ml/min

55
Q

E2 fosfomycine

A
  1. diarrhée
  2. No
  3. dlrs abdo
  4. dyspepsie
    autres: céphalée, étourdissement, dlr dorsale, faiblesse, vaginite, rhinite, pharyngite
56
Q

effet de la fosfomycine sur les labos

A

éosinophilie
aug bilirubine
aug alt/ast

57
Q

intx fosfomycine

A
  1. métoclopramide
  2. digoxine
  3. CO (faible possibilité mais seconde protection quand même)
58
Q

Ces vaccins sont à éviter durant la prise de fosfomycine?

A

thphoide

BCG (tuberculose)

59
Q

indications pour fosfomycine

A

infx urinaire
infx germe gram + et - ou multiresistant
protection contre néphrotoxicit. due auc aminosides

60
Q

grossesse et fosfomycine

A

pourrait être utiliser

61
Q

avec quel ATB la fosfomycines peut être utilisé en association lors d’infx compliquées

A
  1. b-lactams
  2. carbapenems
  3. fluoroquinolones
  4. aminosides
  5. glycopeptides/glycolipopeptique