Autakoidy aminowe Flashcards Preview

Farmakologia > Autakoidy aminowe > Flashcards

Flashcards in Autakoidy aminowe Deck (20):
1

Histamina synteza

Z Histydyny
poprzez dekarboksylację
Rozkład- deaminacja oksydatywna

2

Gdzie jest?

Płuca, skóra, PP
w ziarnistościach mastocytów, bazofili, histaminocytów
neurony histaminergiczne w mózgu

3

Uwalnianie

IgE plus ab, dopełniacz c3a, c5a
zranienie komórki
niezależnie od IgE: środki kontrastowe, leki: tubokuraryna, atropina, morfina

4

rec. H1

metabotropowy
białko Gs- PLC- IP3, DAG
środbłonek, mm gladkie OUN
rozszerzenie naczyń tętniczych- Ca2+ aktywują eNOS-NO do kom mięsni- wzrost cGMP- PKG- fosfataza ł. lekkich miozyny- rozkurcz mm
wzrost przepuszczalności naczyń
skurcz mm gładkich oskrzeli- IP3 powoduje wyrzucanie wapnia z RE- Ca2+ z kalmodulina-kin. ł. lekkich miozyny
utrzymanie stanu czuwania, regulacja jedzenia

5

rec. H2

metabotropowy
serce, żołądek, macica
białko Gs- cAMP
-pobudzenie wydzielania kwasu żołądkowego
– przyspieszenie tętna i wzrost kurczliwości serca

6

rec.H3

metabotropowy
białko Gi- ingibicja cyklazy adenylowej
receptroy presynaptyczne, hamuje uwalnianie histaminy z neuronów ale też heterohamujący
wiele procesów w OUN

7

H3 bloker

Betahistyna

8

Patofizjologia

wymioty poprzez działąnie na OUN
udział w reakcji alergicznej (adhezja, cytokiny)
nadmierne wydzielanie żołądkowe

9

Stabilizajca błony mastocytów

Ketotyfen, azelastyna- astma alergiczne nieżyty nosa, zapalenia spojówek
kromony np Kromogilkan sodu, nedokromil

10

Antag I generacji H1

nieswoiste- r. cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne
łatwo wnikają do OUN- sedacja, spadek aktywności
Prometazyna- poch etylenodiaminy, nasenna
poch. kolaminy (etanoloaminy)
Difenhydramina
Dimenhydrynat- hamuje wymioty
Fenoksamina
Doksylamina
Antazolina- poch.. etylenodiaminy
Klemastyna- poch etanoloaminy
Prometazyna- fenotiazyny
Ketotyfen
Hydroksyzyna- uspokajająca
Dekchlorfeniramina- poch. propylaminy
poch. piperazyny, piperydyny, imidazoliny

11

Antag. II-gen

nie przechodzą do OUN
mniej dział. ubocznych
rożnice w lipofilności
pozareceptorowa działalność przeciwzapalna
Antyalergiczna- blokowanie wydzielania
mediatorów i cytokin z mastocytów i bazofili
• Aktywność przeciwchemotaktyczna- blokowanie
napływu do miejsca reakcji alergicznej komórek
zapalnych (eozynofile, neutrofile, limfocyty)
blokują ICAM P- selektynę
poch etylenodiaminy
CETYRYZYNA, LEWOCETYRYZYNA
ASTEMIZOL
LORATYDYNA
LEWOKABASTYNA
AZELASTYNA

12

Wskazania

wstrząs anafilaktyczny
pokrzywka
alergie polekowe i po użądleniach
obrzęk Quinckego
alergiczne zap. nosa, spojówek
świąd (hydroksyzyna, antazolina)
uspokojenie (hydroksyzyna, difenhydramina, prometazyna)
p-wymiotnie ( hydroksyzyna, dimenhydrynat, prometazyna)

13

Dz. N.

I gen.
sedacja,
spadek aktywności psycho-fizycznej
nudnoci wymioty (niektóre)
suchość błon sluzowych
zaparcie, światłowstręt, probelym z widzeniem, trudności w oddawaniu moczu
upośledzenie czynności wątroby może spowodować przedawkowanie!

14

Serotonina- synteza

z tryptofanu- dekarboksylacja i hydroksylacja
eznym dopadekarboksylaza wspólny z syntezą dopaminy
rozkład MAO- do kwasu 5-hydroksyidolooctwoego (mierzymy w moczu)

15

5-HT występowanie

ściana jelita
płytki krwi
nie syntetyzują ale napełniają się nią przechodząc przez krążenie trzewne
komrki OUN i ObUN ( PP)

16

Działanie 5-HT

wzrost kurczliwość mięsniówki jelit
skurcz naczyń- płuca, nerki
rozkurcz naczyń- mięsnie szkieletowe
pobudzenie nocyreceptrów
działanie w OUN ( np obniża ciśn krwi)

17

rec. 5-HT1

OUN naczynia krwionośnie
Białko Gi-spadek cAMP
A- OUN, autoreceptory hamujące na neruonach, wzmagają uwalnianie dopaminy w prążkowiu, korze i hipokampie,
AGONISTA: BUSPIRON- p-lękowy, FLIBANSERYNA (także 5-HT 2A i 4)- moduluje przekażnictwo adrenerg. i dopamin. w OUN, leczenie spadku libido u pań
B- naczynia opon mózgowych i wieńcowe -skurcz, hamowanie uwalniania GABA
D- skurcz naczyń, działa na OUN, hamowanie uwalniania białek prozapalnych
AGONIŚCI B/D: SUMATRYPTAN, ELETRYPTAN, RYZATRYPTAN,ZOLMITRYPTAN,ALMOTRYPTAN, dział.niep. uczucie mrowienia, bóle odczuwaie ciasnoty wróznych częsciach ciała, uczucie zimna uderzenia gorąca stany zamroczenialeczenie migreny, ALKALOIDY sporyszu- ergotamina, dihydroergotamina (5-HT2)

18

rec 5-HT2

białko Gq-PLC-IP3 i DAG- Ca2+
OUN, mm gladkie, płtyki krwi, dno żołądka, naczynia opon
wzrost przekaźnictwa i skurcz naczyń, agregacja płytek
ANTAGONIŚCI: PIZOTYFEN, CYPROHEPTADYNA, METYSERGID profilaktyka migreny

19

rec. 5-HT3

k. jonowy
pole najdlasze - ośrodek wymiotny, włokna n błędnego, bólowe
ANTAGONIŚCI: ONDANSETRON, TROPISETRON, GRANISETRON, PALONOSETRON, DOLASETRON- leki przeciwwymiotne
METOKLOPRAMID- wzmaga motoryke PP działa też na rec. dopaminergiczne

20

rec. 5-HT4

białko Gs- aktywacja cyklazy- cAMP
ObUN, serce, PP
wzrost motoryki, akcji serca, pobudzenien neuronow
AGONISTA" CYZAPRYD prukalopryd
prokinetyczne