układ cholinergiczny Flashcards Preview

Farmakologia > układ cholinergiczny > Flashcards

Flashcards in układ cholinergiczny Deck (54):
1

rec. M1

- w OUN, neuronach jelit, zwojach autonomicznych
-Białko Gq>>DAG, IP3
- ANTAGONISTA: pirenzepina

2

rec.M1 działanie

wzrost:
-pobudzenia OUN
-wydzielania gruczołów przew. pokar.
- perystaltyki

3

rec. M2

-znajduje się w sercu, zakończeniach PREsynaptycznych
- Białko Gi>> cAMP, SPADEK

4

rec. M2 działanie

-obniżanie aktywności HAMOWANYCH PREsynaptycznie neuronów
- spadek CZĘŚTOŚCI AKCJI serca
- spadek kurczliwości przedsionków!

5

rec.M3

- gruczoły i mięśnie gładkie, śródbłonek
- białko Gq>> IP3

6

rec.M3 działanie

skurcz mm. gładkich np oskrzeli, przewodu pokarmowego, pęcherza moczowego
-rozkurcz naczyń krwionośnych (przez NO) np układ rozrodczy
- wydzielanie gruczółów np ślinowych, trawiennych, oskrzeli

7

Acetylocholina działanie

- spadek akcji serca, kurczliwości przedsionków
- skurcz oskrzeli, trzonu pęch. moczowego, mm p. pokarmowego
- skurcz mm. zwieracza źrenicy (zwężenie źrenicy)
- wzrost wydzielania potu (UKŁ WSPÓŁCZULNY)
- rozkurcz zwieraczy (np p. pokarm., pęcherza)
-skurcz m. rzęskowego (patrzymy blisko!)
- wzrost wydzielania śliny, wydzieliny w oskrzelach

8

Karbachol

AGONISTA r.MUSK.
cholina+kw. karbaminowy (NH2-COOH zamiast kw. octowego)
działa jak Ach ale dłużej rozkładana
atonia jelit po operacji, atonia p. mocz.
do worka spojówkowego w celu obniżenia ciśn. śródgałkowego
jaskra- gdy NIE wolno pilokarpiny

9

Betanechol

AGONISTA r.M
beta-metylocholina+kw.karbaminowy
hipotonia p. pokar. i p. mocz po operacji

10

Metacholina

AGONISTA r.M
beta-metylocholina+ k.octowy
w badaniach nad astmą

11

Muskaryna

AGONISTA r.M
z grzyba- amanita muscaria muchomor czerwony
eksperymenty

12

Pilokarpina

AGONISTA r.M
poch. roślinnego (potoślin)
leczenie jaskry
do zwiększenia wydzielania łez i śliny w zesp. Sjogrena, po naświetlaniach
próba potowa- diagno CF

13

Działania nieporządane

nudności, wymioty
biegunka
zwężenie źrenic
łzawienie
ślinotok
pocenie się
bradykardia

14

Przeciwskazania

astma oskrzelowa
ch. Parkinsona
niedrożność d. żółciowych, moczowych
ch. wrzodowa ż i 12 (czynna)
skurcze przew. pokar.
cieżkie niedociśnienie
zaburzenia przew. serca
zawał serca, niewydolność serca
nadczynność tarczycy (zab. rytmu serca)

15

Enzymy cholinolityczne

AchE
związana z BK presynaptyczna i postsynaptyczna
swoista
BchE butyrylocholinoesteraza (pseudoAchE)
wątroba, osocze, inne tkanki
mniej selektywna- rozkłada inne estry choliny
reaktywacja enzymu: pralidoksym, obidoksym

16

Fizostygmina

inh. AchE
bób kalabarski
obecnie jako antidotum
działa na OUN- drgawki
bradykardia
zw. karbaminowy

17

Edrofonium

inh. AchE
krótko działa
diagnostyka miastenii

18

Neostygmina

inh. AchE
bromek (aminaIV-rz)
nie przechodzi do OUN
leczenie atonii jelit, pęcherza
miastenii,
znosi działania leków zwiotczających mięśnie (trucizn też)

19

Pirostygmina

inh. AchE
działa dłuzej od neo-
leczy się nią miastenię

20

Ekotiopat, Dyflos

inh. AchE
długi czas działania
leczenie jaskry z zamkniętym kątem

21

Distygmina

inh. AchE
bromek
działa jak neo i prostygmina

22

Wskazania inh. AchE

-jaskra z zamknietym kątem
- atonia jelit i pęcherza mocz.
- miastenia diagn. + lecz.
- zatrucie cholinolitykami
- blok n-m
- ch. Alzheimera

23

Dział. niepożądane inh. AchE

- nudności, wymioty
- ślinotok
-bradykardia
-pocenie się
-biegunka
- miosis ( zwężenie źrenic)
-łzawienie, zab. widzenia

24

Przeciwwskazania

-skurcze p. pokar.
- niedrożność d. żółciowych, moczowych
- ch. wrzodowa żołądka, 12-cy
- ch. Parkinsona
- cieżka hipotonia
- zawał serca, niewydolność
- nadczynność tarczycy
- zaburzenia przew. w sercu, arytmie

25

Zatrucie inh. AchE np estrami organicznymi

- objawy muskarynowe:
bradykardia, ślinotok, pocenie się, łzawienie, ucisk w kp, skurcze bolesne jelit, biegunka, duszność o ch. astmatycznym, wydzielanie sluzu w oskrzelach, zwężenie źrenic
- objawy nikotynowe
drżenia włókienkowe, drętwienie, osłabienie mięśni, drgawki kloniczno-toniczne, zesztywnienie mięśni
- objawy z OUN-u
wzrost pobudliwości, niepokój, bóle, zawroty głowy, apatia, koszmary senne, zniesienie wrażliwości na ból, zaburzenia świadomości

26

Atropina

ANTAGONISTA r.M (nieselektywny)
amina III-rz
pokrzyk wilcza jagoda
nieselektywny, dobre wchłanianie
premedykacja przed znieczuleniem, leczenie zatruć inh. AchE
do 1mg podanie wywoła BRADYKARDIĘ
Podajemy w: bradykardii (pamiętamy o wyżej), skurczach d. żółciowych, moczowych, wzroscie perystaltyki
uwalnia bezpośrednio HISTAMINĘ z mastocytów

27

Hioscyna (skopolamina)

ANTAGONISTA r.M (nieselektywny)
wskazania jak atropina
działa depresyjnie na OUN
leczenie choroby lokomocyjnej (zastępowana obecnie)
krople do oczu
powoduje amnezje

28

Tropikamid

ANTAGONISTA r.M
rozszerzanie źrenic- mydriasis i porażenia m. rzęskowego- cykloplegia ( badanie dna oka)

29

Cyklopentolat

ANTAGONISTA r.M
jak Tropikamid ale działa dłużej

30

Ipratropium

ANTAGONISTA r.M3 (selektywny ale też M2 )
IV-rz poch. amoniowa
inhalacje, rozszerzenie oskrzeli- dużych, małe rec beta2-adrenerg. Fenoterol
dział. uboczne- M2 hamowanie bronchospazm
bradyarytmie
TIOTROPIUM działa X razy silniej (M1,M3>M2
obydwa-POChP, astma oskrzelowa
słabe wchłanianie z pp

31

Pirenzepina

ANTAGONISTA r.M1 (selektywny)
ch. wrzodowa żołądka i 12-cy
III-rz

32

Benzatropina

ANTAGONISTA
ch. i zespół Parkinsona

33

Bromek glikopyronium

ANTAGONISTA IV-rz r.M
zmniejszanie wydzielania śliny, sekrecji oskrzelowej, zablokowania odruchów z nX w antestezjologii
zmniejsanie dz. ubocznych inh. AchE

34

Chlorek Trospium

ANTAGONISTA r.M
nietrzymanie moczu- odruchowe lub nagle parcie(nadaktywność mm wypieracza)
działa na M1 M3 M5

35

Br. Mentalinium

ANTAGONISTA r.M IVrz
dol. żoł.-jelitowe, nadwrażliwość pęcherza

36

N-butyloskopolamina

ANTAGONISTA IV-rz r.M
skurcze mm gładkich pp i żeńskich n. płciowych
ułatwienie endoskopii

37

Wskazania

- skurcze mm. gładkich pp np powodujące kolki (jelitowe), dróg żółciowych, moczowych
- zaburzenia rytmu serca
-znieczulenie ogólne- wyłaczenie odruchów z nX oraz spadek wydzielania gruczołów
-przed badaniem dna oka
-zapalenie tęczówki
-PoChP, astma
- ch. wrzodowa żołądka i 12-cy (M1)
-zaspół i ch. Parkinsona
- zatrucie inh. AchE

38

Przeciwskazania

- jaskra
-niedrożność pp, dróg moczowych
-przerost prostaty
-ostrożnie w ch. niedokrwiennej serca

39

Działanie uboczne

- suchość skóry, blon sluzowych
-zatrzymanie moczu
-zaparcie
- rozszerzenie źrenic, światłowstręt
- wzrost ciśn, śródgałkowego

40

Receptor nikotynowy

- kanał jonowy
- w zwojach autonomicznych, OUN-typ neuronalny
- w płytkach n-m- typ mięśniowy
- agonista: nikotyna (małe dawki pobudza, duże poraża)
- 2 miejsca wiązania Ach
- 5 podjednostek: 2 alfa

41

Pobudzenie r. nikotynowego (nikotyna)

Mała dawka
- wzrost ciśnienia krwi
- wzrost wydzielania soku żołądkowego
- wzmożenie perystaltyki
Duże dawki
- na odwrót
Średnie>OUN:
- drżenie drobnofaliste
-pobudzenie oddechu
Zatrucie: bezdech, depresja ośrodka oddechowego

42

Trimetafan

ANTAGONISTA r. N
przełom nadciśnieniowy
dożylnie, działa szybko ale też szybko tolerancja
działanie niepożądane: suchość w j. ustnej, rozszerzenie źrenic, spadek wydzielania soku ż.
hipotonia ortostatyczna

43

Tubokuraryna

ZW. NIEDEPOLARYZUJĄCY
uwalniana histamine z mastocytów, duza dzialan ubocznych skurcz oskrzeli spadek ciśn
zwiotczający

44

Pankuronium

ZW NIEDEPOLARYZUJACY
steroidowa budowa
zwiotczający
dziala szybko po podaniu średnodługo

45

Wekuronium

ZW. NIEDEPOLARYZUJĄCY
działa 3x krócej od PANkuronium

46

Rokuronium

6x słabiej działa od Wekuronium

47

Atrakurium

ZW NIEDEPOLARYZUJĄCY
nietypowa eliminacja poprzez nieenzymatyczną degradację w osoczu

48

Cistrakurium

izomer Atrakurium
działa 3x silniej
mniejszy wyrzut histaminy

49

Miwakurium

podobna budowa do Atrakurium
inaktywacja pseudocholinoesteraza
-KURIUM są bezpieczne dla pacjentów z niewydolną wątrobą lub nerkami

50

Suggamadeks

wiąże Rokuronium, słąbiej Wekuronium
odwracanie bloków n-m ywołanych tymi lekami

51

Suksametonium

ZW DEPOLARYZACYJNY
jego działania nie da się odwrócić inh. AchE
sukcynylocholina
ester k. burstynowego i dwóch cz. choliny
zwiotczający
niepożądane działania: bradykardia, wzrost K+ w osoczuu osob z wadą AchE przedłużone zwiotczenie lub w innej wadzie AD złośiwa hipertermia

52

Bromek glikoronium

ANTAGONISTA rM (M3>M2
długie działanie, szybki początek
POChP, astma oskrzelowa
nie daja efektów sercowo- naczyniowych

53

Bromek aklidyny/ aklidynum

ANTAGONISTA r.M (M3>M2
jak wyżej

54

Oksybutynina, Telterodyna, Solfenacyna

ANTAGONIŚCI M1,M3
telterodyna,
solfenacyna- kompetycyjna
silni antagoniści
oksybutynina względnie selektywna