Autakoidy peptydowe Flashcards Preview

Farmakologia > Autakoidy peptydowe > Flashcards

Flashcards in Autakoidy peptydowe Deck (25):
1

Bradykinina-synteza, rozkład

z bradykininogenu pod wplywem kalikrein (protrazy serynowe) któe powstają z prekalikrein
rozkładana przez kininazy I i II
kininaza II- konwertaza ACE
9 aa
inh ACE- wzrost bradykininy

2

Bradykinina- receptory

B1- metabo, białko G
de novo w tkankach objętych zapaleniem
wzrost Ca 2+
B2- metabo Gq i Gi
konstutywny
wzrost Ca2+ i spadek cAMP
śródbłonek aktywacja eNOS
ANTAG- IKATYBANT

3

Bradykinina - działanie

- rozszerzenie naczyń
-zwiększenie przepuszczalności
- skurcz oskrzeli
-jelita
- drażnienie zak. nerwowych- ból, kaszel
generowana podczas urazu, zapalenia, wstrząsu, alergii
- przeciwpłytkowe
- przeciwfibrynolityczne
- uczestniczenie w tworzeniu objawów zapalenia
- spadek poj min serca

4

Aprotynina

- inhibitor kalikreiny i innych proteaz
- używana byla do tamowania krwawień

5

Ekalantyd

-inh kalikreiny
- leczenie napadów w obrzęku Quinckego- z niedoboru c1 dopełniacza- czsami stosuje się preparat od dawcy KONESTAT ALFA

6

Ikatybant

-bloker re. B2
- stosotwany w leceniu napadów w ostrym obrzęku Quinckego
-Alergia
– Rakowiak
– Zaburzenia jelitowe

7

Angiotensyna- powstawanie

8 aa z 10 aa ang I
pod wpływem ACE- karboksydaza dipeptydowa
są także AT-(1-9) i AT-(1-7) o działaniu przeciwstawnym powstają pod wplywem NEP i ACE-2 (1-9)
NEP- obojętna endopeptydaza, neprylizyna

8

Ang- rec AT1

- b. Gq- PLC- Ca2+ wzrost

- skurcz naczyń- silniejszy niż NA
- remodeling serca
-wzrost uwalniania NA z synaps
- uwalnianie aldosteronu
- wydzielanie ADH
- działanie prozapalne
-spadek wydzielania reniny
- w hipotensji, zwężeniu t. nerkowych- skucz t. odpr bardziej niz dopr- UTRZYMANIE FILTRACJI ZAPOBIEGA NIEWYDOLNOŚCI nerki
- spadek filtracji nerkowej- obkurczenie n. DOPR.
- arytmogenność
-pobudzenie pragnienia
- aterogenność

9

Aterogenność AT-II

- ekspresja VCAM-1 na śródbłonku-
- pobudzenie NADPH- wolne rodniki
- oksydacja LDL
- aktywacja konwertazy endotheliny
- dzial. prozakrzepowe (PAI-I)
-IL-6
-stymilacja białek regulujących proliferacji

10

Bezpośrednie inh. ACE

-kaptopryl
alacepryl
moweltypryl

11

Prekursory inh. ACE

-enalapryl- enalaprylat
najczęściej obecnie stosowane
benazepryl
chinalapryl
cylazapryl
trandolapryl
fozynopryl
ramipryl
peryndopryl

12

INHIBITORY ACE osoczowe

leczenie nadciśnienia, niewydolności serca
benazepryl
kaptopryl,
enalapryl
cylazapryl

13

INHIB. TKANKOWE ACE

lipofilne
ch. niedokrwienna serca, powiklania zatorowo-zakrzepowe, powikłania cukrzycy-zapobieganie, profilaktyka udarow
chinapryl, peryndopryl, ramipryl, fozynopryl, trandolapryl

14

Wskazania

Przewlekła niewydol. krążenia
LEczenie zawału - zapisywane z kw. acetylosalicylowym i beta - blokerem i statyną
nefropatia cukrzycowa
ndciśnenie tętnicze
leczenie ch. wieńcowej stabilnej
lek stabilizujący blaszkę miażdżycową

15

Przeciwwskazania

zwężenie tętnic nerkowych- obustronne
ciąża
neutropenia
autoimmunologiczne ch. nerek
Ciężka niewydolność nerek

16

Ef. uboczne

kaszel
świąd
hipotensja po pierwszym zażyciu
zaburzenia smaku
obrżek Quinckego
neutropenia
pokrzywka
niewydolność nerek, białkomocz
teratogennyhiperkaliema

17

Blokery AT-1

SARTANY
losartan
walsartan
irbesartan
eprosartan
fimasartan
telmisartan
olmesartan
kandesartan

18

Bloker rec AT-1 działanie

Wskazania jak inhibitory
dział:
nie wpływaja na gosp lipidową, węglowodanową
zmniejszają insulinooporność
gonistyczne działanie na PPAR- gamma wzrost insulinowrażliwości
nefroprotekcja
korzystne w zapobieg. migotnaniu przedsionków, udarom i w zespole Marfana hamują dyltację aorty

19

eplerenon

inh. aldosteronu

20

aliskiren

inh. reniny

21

sakubitryl, kandoksatryl

hamują NEP

22

endothelina

komórki śródbłonka
21aa
konwertaza endotheliny skurcz naczyń

23

ETa

skurcz naczyń IP3 i DAG

24

ETb

eNOS rozkurcz naczyń
uwaga w płucach, jelitach, k wieńcowym SKURCZ naczyń

25

bloker ET recepotrów

bozentan, ambryzantan, sytaksentan
niewydolność serca, nadciśnienie płucne