układ adrenergiczny Flashcards Preview

Farmakologia > układ adrenergiczny > Flashcards

Flashcards in układ adrenergiczny Deck (46):
1

Aminy katecholowe

Powstają z Tyr> DOPA (hydroksylacja mit> dopamina (dekarboksylacja- inh. KARBIDOPA cyt> NA (hydrok.> A (metylacja NH2
układ katecholu tworzy się z beta-fenyloetyloaminy
metylacja tylko kom rdzenia nadnerczy,OUN!
rozkład- MAO monoaminooksydaza COMT o-metylotransferaza
Na,A>>>>kwas wanilinomigdałowy (VMA

2

Rec alfa1

-białko Gq> IP3, DAG>wzrost Ca2+
-skurcz mm gladkich oprocz pp
-selektywny AGONISTA- FENYLEFRYNA
-selektywny ANTAGONISTA- PRAZOSYNA, TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA
-działa na nie głownie NA
-rozwieracz źrenicy,m. macicy
- naczynia skóry, błon śluz., trzewne, żyły, ejakulacja
-gruczoły ślinowe, oskrzelowe
-zwieracze PP, wewnętrzny pęcherza

3

Rec alfa2

-presynaptyczny
- białko Gi>spadek cAMP> spadek Ca2+ wzrost K+
-zapobieganie nadmiernej stymulacje
-hamują uwalnianie NA
-2 podtypy=
A w OUN odpowiadających za czuwanie strukturach
AGONIŚCI selektywni DEKSEMETOMIDYNA, MIWAZEROL anestezja uspokajające
ANTAGONISTA- ATIPAMEZOL
B pien mózgu, odpowiadają za napięcie zwieraczy prekapilarnych- pobudzenie spadek ciśn krwi KLONIDYNA przez nie działa
selektywni AGONIŚCI- KLONIDYNA
ANTAGONIŚCI - JOHIMBINA

4

rec beta1

-białko Gs, wzrost cAMP, kinaza białkowa, fosforylacja kanałów Ca2+ napływ Ca2+ i zwiekszenie jego zasobów w siateczce
efekt chronotropowy, dromotropowy, inotropowy, batmotropowy, lusitropowy +
uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego
selek. AGONISTA- dobutamina
sel. ANTAGONIŚCI- metoprolol, atenolol, acebutolol

5

Adrenalina

-równo na rec. alfa i beta,
- akcje reanimacyjne, wstrząs anafilaktyczny
- skurcz naczyń przy znieczuleniu ogólnym

6

Noradrenalina

-działa bardziej na alfa
niewydolność serca z dużą hipotonią
wstrząs septyczny
po podaniu bradykardia odruchowa ze względu na odruch wagotoniczny spowodowany wzrostem ciśnienia obwodowego
w odnerwionym sercu brak odruchu

7

Dopamina

dawka 0,5-5 (nerkowa, diuretyczna)
rec dopaminergiczne w nerkach, rozkurcz naczyń nerkowych, wzrost diurezy
stosowana w zapobieganiu lub w ostrej niewydolności nerek
dawka 5-15 rec. beta1 w sercu, działanie inotropowo dodatnio
powyżej 15 - skurcz naczyń przez rec. alfa1
stosowana w ostrej lub ciężkim zaostrzeniu niewydolności serca, wstrząsie septycznym
dziąła też na PP i OUN

8

Izoprenalina

Pobudza głownie rec. beta
duży wzrost:
skurczów serca
bardzo duży spadek oporu naczyń wieńcowych ,mięśniowych
wzrost ciśnienia skurczowego
spadek ciśnienia średniego i duży spadek ciśnienia rozkurczowego

9

Fenylefryna

AGONISTA r. alfa1- SYMPATYKOMIMETYK
obrzęk śluzówek, niespecyficzne, alergiczne zapalenie spojówek,zatok, nosa
utrzymywanie prawidłowego ciś. podczas znieczulenia, hipotonii, wstrząsie
amina
DZ. N. śpiączka, zaburzenia oddychania, niepokój, drgawki,

10

Nefazolina, Ksylometazolina

AGONIŚCI alfa1
miejscowo stosowane
nieżyt nosa zapalny, alergiczny, zapalenie nieinfekcyjne spojówek

11

Tetryzolina

AGONISTA alfa1
miejscowy
nieżyt nosa zapalny, alergiczne, zapalenie spojówek, zapalenia zatok
DZ. N przekrwienie błony śluzowej, nawrot objawoow, suchość oka

12

Tramazolina, Etylefryna, Oksymetazolina

AGONIŚCI alfa1
miejscowe
nieżyt nosa i zapalenie spojówek

13

Midodryna

AGONISTA alfa1
ogólny
leczenie hipotonii ortostatycznej, neurogennej
substancja prekursorowa
DZ. N.: świąd (głowa), zaburznenia komorowe rytmu, objawy jak dusznicy bolesnej, bardzo wysokie ciśnienei krwi na siedząco i leżąco, zaburzenia sikania

14

Droksydopa

AGONISTA alfa1
neurogenna hipotonia w ch. Parkinsona
zamienia przez dekarboksylaze DOPA na NA

15

Izoprenalina

AGONISTA beta
niesotosowany obecnie wcześniej w blokach sercowych

16

Orcyprenalina

AGONISTA beta
stosowana w blokach przejściowych
przy blokach w bradykardii
przy zatruciu beta-blokerami

17

Dobutamina

AGONISTA beta
wstrząs kardiogenny

18

Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina

AGONIŚCI głbeta2
astma oskrzelowa i POChP
hamowanie skurczów macicy FENOTERL i SALBUTAMOL- leki tokolityczne

19

Salmeterol

AGONISTA głbeta2
długo dzialający
j.w. plus własności przeciwzapalne

20

Formoterol

AGONISTA gł. beta2
działa jak Salmeterol ale aktywność zaczyna się po 1-3 a salmeterolu po 10-20 min

21

Klenbuterol, Reproterol,

AGONIŚCI gł. beta2
j.w.

22

Fenoldopam

AGONISTA rec, D1, alfa2 sląbszy
obniża ciśn tętnicze, jedynie warunki szpitalne gdy należy szybko obniżyć ciśnienie krwi- nadciśnienie złośliwe, cieżkie nadciśnienie tętnicze

23

Efedryna

uwalnia NA z pęcherzyków synaptycznych
z przęśli, zwęża naczynia,
leczenie niedociśnienia w czaie znieczulenia
pobudza OUN

24

Pseudoefedryna

uwalnia NA z pęch. synaptycznych
nie ma działąnia ośrodkowego
izomer D efedryny
obwodowo jak A, ośrodkowo słabiej od Amfetaminy
obkurczanie naczyń w zapaleniu zatok, nieżycie nosa, zapaleniu GDO, składnik preparatów

25

Prazosyna

SELEK. ANTAGONISTA alfa1
krótko dziala, nadcisnienie tętnicze, ch. Raynauda, zab. oddawania moczu- prostata
nie wywyołuje tachykardii
nie blokuje rec alfa2
może powodować hipotonie ortostatyczną

26

Terazosyna, Bunasozyna, Doksazosyna

ANTAG. sel alfa1
wskazania jak do prazosyny
dłużej działąją

27

Urapidyl

ANTAG. sel. alfa1
dodatkowe działanie ośrodkowe obniżające ciśnienie bo pobudza rec 5-HT1a w mózgu, w nagłych stanach z nadciśnieniem

28

Tamsulozyna, Alfuzosyna

ANTAG. rec alfa1 sel
przerost prostay działają na rec. alfa1a w zwieraczu pęcherza - rozkurcz

29

Guanetydyna

blokuje uwalnianie NA z magazynów neuronalnych
pod wpływem stym. neuronalnej
stosowany w leczeniu dystrofii współczulnej

30

Rezerpina

z korzenia Rauvolfia serpentina rauwolfii
wiąże się z pęcherzykami magazynującymi a. katecholowe przez co blokuje zdolność ich przechowywania w OUN- ef. uboczny depresja
niezmagazynowane aminy są rozkłądane
hamuje ATP-aze Mg2+ zależną pompującą H+
obecnie jedynie w małych dawkach na nadciśnienie w połaczeniu z lekami moczopędnymi

31

Klonidyna

pobudza selektywnie rec alfa2 w neuronach rdzenia przedłużonego- obniżenie ciśnienia poprzez hamowanie impulsacji symptaczynej z ośrodka i spadek napięcia zwieraczy prekapilarnych, obwodowo pobudzenie alfa2 hamuje uwalnianie NA
nadciśnienie tętnicze - leczenie
nagłe odstawienie- zespół odstawienny
moksonidyna-analog
działają na rec imidazolinowe w rdzeniu prz.
pubdzają też hamowanie neuronów w pasmie jądra samotnego gdzie prząłączany jest odruch z baroreptorów

32

Guanfacyna

podobnie jak klonidyna

33

Metyldopa

prolek przekształcany w alfa-metyloNA
leczenie nadciśnienia ośrodkowo
pobudza rec alfa2- spadek akt. n. adrenergicznych
stosowany w czasie ciąży, może powodować anemię hemolityczną

34

Alkaloidy sporyszu

Ergotamina
Antagoniści rec alfa, częściowi agoniści
ergotamina skurcz naczyń- lecz. napadów migreny
Dihydroergotamina- tonizujace dział na naczynia żylne- leczenie zab. ortostatycznych
Dihydroergokryptyna profilaktyka migreny,
Dihydroergotoksyna- mieszanina dihydroergotaminy, dihdroergokrystyny, dihydroegrokryptyny
Bromokryptyna- leczenie ch. Parkinsona agonista dopaminergiczny

35

Fenoksybenzamina

nieodwracalna blokada rec alfa
długo działa
przełom nadciśnieniowy lub przed operacją guza chromochłonnego
zaburzenia oddawania moczu wynikajace z duzego napiecia zwieracza cewki

36

Fentolamina

nieselektywny antagonista r. alfa
zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu pheochromocytoma w okresie przed operacją

37

I generacja beta blokerów

nieselektywne
propranolol- leczenie nadczynności tarczycy (hamuje przem. T4 do T3), stanów lękowych, ef. pierwszego przejścia, 3 godz- okres półtrwania
metypranolol, tymolol- okulistyka
penbutolol
sotalol- antyarytmiczny
bupranolol
metypranolol
nadolol
znoszą tokolityczny charakter beta2 sympatykomimetyków

38

II- kardioselektywne

beta1
acebutolol
bisopropol- 11 godzin czasu półtrwania
atenolol
betaksolol
nebiwolol
esmolol- wkazany w krótkotrwałym leczeniu częstoskurczu komorowego, operacyjnego migotania orzedsionków
talinolol
metoprolol
celiprolol
BISOPROLOL, BETAKSOLOL, NEBIWOLOL najbardziej kardioselektywne
nie mają tylu działań ubocznych np nie działają na metabolzim węglowodanów

39

Nebiwolol

działa wazodylatacyjnie
poprzez uruchomienie szlaku alfa-argininy i NO
efekt pierwszego przejścia
półtrwanie 10 godzin

40

Labetalol, Bucindolol, Karwedydol

blokują też receptory alfa (beta1- anta, alfa1 antagoniści)
Karwedydol- okr. pltrw. 8 godzin
Karwedydol jest szczególnie chętnie używany, blokuje też presynaptycznie receptor beta2, jest beta-agonistą aktywującym jedną ze ścieżek aktywacji receptora- stabilizuje konformacje receptora NIEzwiązaną z białkiem Gs a promuje szlaki arestyno-zależne

41

Celiprolol

silny agonista receptorów beta2
antagonista beta1
rozszerza naczynia
czas półtrwania - 6 godzin

42

Leki ISA

wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna
Acebutolol
Celiprolol
Oksprenolol- 2 godziny cz. półtrwania
Alprenolol
Pindolol
Labetalol
mniejszy efekt bradykardii
słabyszy efekt chronotropowy
MNIEJSZY wzrost stężenia VLDL i spadku HDL- jest to efekt działania beta-blokerów

43

Wskazania

choroba niedokrwienna serca- oprócz dławicy Priznmetala
zaburzenia rytmu serca (nadkomorowe) -II klasa leków, sotalol-III
Niewydolność serca (wyrównana, umiarkowana)
Nadciśnienie tętnicze
Pheochromocytoma- przed opercją
jaskra
drzenie mięśni- tremor (propranolol)
wady serca ( Fallot)
wypadanie płatków zastawki mitralnej
długi QT
omdlenia wazoreaktywne
profilatkya migreny
zesp. Marfana

44

Przeciwwskazania

bradykardia objawowa
hipotonia objawowa
bloki p-k II,III stopień
zesp. chorego węzła SA
ciężka niewydolność serca
astma
NIE SĄ NIMI
cukrzyca- ALE niesletywne moga maskować hipoglikemię
POChP
depresja
chore tętnice obwodowe
beta-BLOKER + DIURETYK = wzrost ryzyka cukrzycy

45

Dział. Niep.

bradykardia
blok p-k
depresja, zmęczenie, żywe sny, bezsenność, ból głowy
(OUN- głownie propranolol)
skurcz tętnic obwodowych i spadek perfuzjii
objawy z PP ( nudności, wymioty, biegunka)
niekiedy reakcje alergiczne

46

Efekt pierwszego przejścia

Propranolol, Nebiwolol, Labetalol, Acebutolol, Metoprolol, Karwedydol, Oksprenolol