autakoidy purynowe

Question 1

Adenozyna

Answer 1

1) receptor A1 - spadek cAMP
2) receptor A2 - wzrost cAMP
3) Metyloksantyny (Aminofilina) - blokowanie A1 + blok fosfodiesterazy -> wzrost cAMP
4) lek antyarytmiczny

Question 2

Receptory ADP i ATP

Answer 2

1) P2X - jonotropowy

2) P2Y - metabotropowy

Question 3

Receptory P2Y

Answer 3

1) P2Y1 - białko Gq, aktywacja PLC, wzrost Ca2+;
zapoczątkowuje agregację PLT

2) P2Y12 - białko Gi, spadek cAMP, punkt uchwytu dla Tiklopidyny, Klopidogrelu;
wzmacnia agregację PLT

Question 4

Tienopirydyny

Answer 4

Klopidogrel

Tiklopidyna

Question 5

Klopidogrel

Answer 5

1) selektywne i NIEODWRACALNE połączenie z P2Y12
2) upośledzenie aktywacji kompleksu GP IIb/IIIa (rec dla fibrynogenu)
3) przedłuzają czas krwawienia
4) hamują agregację PLT
5) opóźniają obkurczanie zakrzepu
6) pełne działanie po czasie (aktywny metabolit wątrobowy)
- po kilku godzinach
7) efekt utrzymuje się długo
8) działania niepożądane:
neutropenia

Question 6

Tiklopidyna

Answer 6

1) selektywne i NIEODWRACALNE połączenie z P2Y12
2) upośledzenie aktywacji kompleksu GP IIb/IIIa (rec dla fibrynogenu)
3) przedłuzają czas krwawienia
4) hamują agregację PLT
5) opóźniają obkurczanie zakrzepu
6) pełne działanie po czasie (aktywny metabolit wątrobowy)
po 3-5 dniach
7) efekt utrzymuje się długo
8) działania niepożądane:
zakrzepowa plamica małopłytkowa (zespół Moschowitza, TTP

Question 7

NOS

Answer 7

• syntaza NO

- kofaktory: NADPH, FAD

Question 8

NOS-1

Answer 8

• neuronalna
• konstytutywna
• produkcja niewielka, zależna od cytoplazmatycznego poziomu wapnia
• w neuronach, kom nabłonkowych
• neurotransmisja, sygnalizacja międzykom, neurotoksyczność

Question 9

NOS-2

Answer 9

• indukowana
• duża produkcja, zależ od dostępnościi substratów
• w makrofagach, kom mm gładkich
• cytoprotekcja, przeciwbakteryjnie, regulacja reakcji immunologicznych

Question 10

NOS-3

Answer 10

• endotelialna
• konstytutywna
• produkcja niewielka, zależna od cytoplazmatycznego poziomu wapnia
• w komórkach śródbłonka
• sygnalizacja międzykom, regulacja stanu napięcia łożyska naczyniowego
• zależy od: kaweoliny-1 i kalmoduliny

Question 11

Biologiczne efekty NO

Answer 11

• rozkurcz naczyń
• przeciw miażdżycy
• przeciwkrzepliwie
• rozkurcz DO
• mediator MAMC
• dz przeciwbakteryjne, prozapalne
• neurotransmiter regulujący uwalnianie aa pobudzających
• degeneracja fotoreceptorów siatkówki
• prowokacja ataków padaczkowych

Question 12

Niedobór NO

Answer 12

• nadciśnienie w rzucawce okołoporodowej
• cukrzyca
• miażdżyca
• nadciśnienie tętnicze, płucne
• nadkrzepliwość
• ODLEGŁY odrzut transplantowanych organów
• zaburzenia erekcji

Question 13

Nadmiar NO

Answer 13

• wstrząs endotoksyczny, sepsa
• pourazowe uszkodzenie OUN
• padaczka
• degeneracja siatkówki
• reumatoidalne zapalenie stawów
• NATYCHMIASTOWY odrzut transplantowanych narządów

Question 14

L-arginina

Answer 14

• zwiększa syntezę endogennego NO
• ## w chromaniu przestankowym, rzucawce okołoporodowej

Question 15

N-monometylo-L-arginina

L-nitroarginina

Answer 15

• nieselektywny inh NOS

Question 16

Aminoguanidyna

Answer 16

• selektywny inh NOS-2
• w pracach badawczych
• wstrząs endotoksyczny

Question 17

Błękit metylowy

Answer 17

• inh rozpuszczalnej izoformy cyklazy guanylowej

- w pracah badawczych

Question 18

Nitrogliceryna
Azotany
Azotyny
Molsidomina

Answer 18

• uwalniają egzogenny NO

- w ch niedokrwiennej serca

Question 19

Wziewny NO

Answer 19

• w nadciśnieniu płucnym

- w ARDS

Question 20

Sildenafil
Tadalafil
Vardenafil

Answer 20

• swoiste inhibitory fosfodiesterazy V
• potęguje działanie NO
• w zaburz erekcji
• BEZWZGLęDNE PRZECIWWSKAZANIE przy jednoczesnym stosowaniu donorów NO