leki nasenne i uspokajające Flashcards
(20 cards)
Benzodiazepiny = BDA
Działanie
- uspokajające
- nasenne
- przeciwlękowe
- przeciwdrgawkowe
- zmniejszają napięcie mm szkieletowych
BDA
mechanizm działania
- wiąże się z rec GABA (z podjednostką α) —> nasilenie wiązania GABA do swego receptora (LECZ do podjednostki β)
- otwarcie kanału chlorkowego
- hiperpolaryzacja
- POTęGUJE DZIAŁANIE RECEPTORA, A NIE POSPOśREDNIO STYMULUJE
- szeroki margines bezpieczeństwa
BDA
działania niepożądane
- uzależnienie
- tolerancja w tym krzyżowa
- senność
- zmęczenie lu paradoksalne poczucie pobudzenia
- ataksja
- NIE dla kierowców pociągów
- osłabienie siły mięśniowej
- niepamięć wsteczna
- zespół odstawienia przy nagłym zaprzestaniu terapii
BDA krótko działające
3-8 godzin
- klonazepam
- oksazepam
- midazolam
- triazolam
BAD o pośrednim czasie działania
8-15 godzin
- alprazolam
- lorazepam
- temazepam
BAD długo działające
powyżej 15 godzin
- chlorodiazepoksyd
- diazepam (aktywne metabolity)
- flurazepam
- nitrazepam
- flunitrazepam (aktywne metabolity)
- estazolam
Flumazenil
- kompetycyjny inhibitor BDA
- zwalcza objawy przedawkowania
Flumazenil
działania niepożądane
- pobudzenie
- zawroty głowy
- bóle głowy
- zaburzenia widzenia
- nudności
- wymioty
- drgawki (przewlekłe przyjmowanie)
- KRóTSZY CZAS DZIAŁANIA NIż BDA- koniecznie powtarzać dawki
Barbiturany
działanie + zastosowanie
- uspokajające
- nasenne
- przeciwdrgawkowe
- zaburzenia snu po ORGANICZNYCH uszkodzeniach CSN
- neuroprotekcja po URAZACH CSN (↓ zużycie tlenu)
tiopental
- indukcja znieczulenia miejscowego
fenobarbital
- drgawki
- stan padaczkowy
- leczenie padaczki u malych dzieci
- zagrożenie żółtaczką jąder podkorowych u niemowląt
- niedobór transferazy glukuronowej
Barbiturany
mechanizm działania
- nasilają aktywność receptora GABA
- przedłużone otwarcie kanału chlorkowego
- hiperpolaryzacja
Barbiturany
działanie niepożądane
- SZYBKI rozwój tolerancji i uzależnienia
- senność
- uczucie zmęczenia
- depresja układu oddechowego
- zespół odstawienny
- nasilenie metabolizmu innych leków, wit D i K
- fotouczulenie
- NIE u chorych na PORFIRIę
Barbiturany krótko działające
3-8 godzin
- tiopental
- metohiksal
- heksobarbital
Barbirurany o pośrednim czasie działania
8- 15 godzin
- pentobarbital
- sekobarbital
- amobarbital
- cyklobarbital
Barbiturany powyżej 15 godzin
- fenobarbital
- diarylobarbital
- metylfenobarbital
Zaleplon, zolpidem, zopiclon, eszopiclon
działanie
- aktywuje podtyp ω1 receptora GABAa
- mniej uzależniają
- BRAK działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego
Zaleplon, zolpidem, zopiclon, eszopiclon
działanie niepożądane
rzadko
- zmęczenie
- sporadycznie dezorientacja
- nasilenie działań niepożądanych w NIEWYDOLNOśCI WąTROBY
Zaleplon
krótko działający
Zolpidem
o pośrednim czasie działania
Zopiclon, Eszopiclon
długo działające
Agoniści receptorów ML1 i ML2
melatonina, ramelteon (silny efekt pierwszego przejścia)
- skracają czas wystąpienia snu
- działanie niepożądane: zawroty głowy, senność, zmęczenie, zaburzenia endokrynne
