Biologia Celular: Biotransformação de Fármacos (CYP2D6)

Question 1

Ao que refere polimorfismo CYP2D6?

Answer 1

Refere-se à variabilidade genética no gene que codifica a enzima citocromo P450 2D6.

Question 1

Em qual processo de biotransformação a enzima CYP2D6 está envolvida?

Answer 1

Em várias, como na biotransformação do tamoxifeno em endoxifeno (metabolização de SERMs).

Question 2

O que é o Tamoxifeno?

Answer 2

É um pró-fármaco modulador seletivo do receptor de estrógeno.

Question 3

Em qual situação o Tamoxifeno é amplamente utilizado?

Answer 3

No tratamento do câncer de mama receptor de estrogênio positivo, atuando como agonista do receptor de estrógeno.

Question 4

O Tamoxifeno é metabolizado em qual metabólito ativo?

Answer 4

Endoxifeno.

Question 5

Qual substância é responsável pela ação terapêutica do Tamoxifeno?

Answer 5

O Endoxifeno é a forma ativa do pró-fármaco Tamoxifeno.

Question 6

Qual a ação da forma ativa do Tamoxifeno no organismo?

Answer 6

Inibir os receptores de estrogênio, impedindo o crescimento de células de câncer de mama que são dependentes de estrógeno.

Question 7

Qual a importância do polimorfismo CYP2D6?

Answer 7

É sua influência sobre a eficiência da conversão de tamoxifeno em enxoxifeno.

Question 8

Qual a classe farmacológica do Tamoxifeno?

Answer 8

Modulador Seletivos de Receptor de Estrógeno (SERM).

Question 9

Quais as estruturas da organização microscópica da mama que se desenvolvem por estímulo?

Answer 9

Lóbulo, Ducto, Estroma Intralobular, Estroma Interlobular.

Question 10

O que é o teste qPCR?

Answer 10

É um teste baseado na reação em cadeia da polimerase quantitativa (qPCR), uma técnica molecular que permite amplificar e quantificar o DNA; utilizada para identificar variantes genéticas.

Question 11

O que é um metabolizador extenso?

Answer 11

É um perfil metabolizador que indica quando um indivíduo possui uma atividade normal ou típica na metabolização de fármacos pelo sistema enzimático, geralmente citocromo P450.

Question 12

A relação entre interação medicamentosa e o metabolismo da droga pode causar tanto a indução quanto a inibicão da modulação de CYP?

Answer 12

Sim.

Question 13

Como ocorre a biotransformação do tamoxifeno em endoxifeno?

Answer 13

Primeira etapa: Metabolismo pela CYP3A4 (convertido em N-desmetiltamoxifeno, ainda é um pró-fármaco).
Segunda etapa: Metabolismo pela CYP2D6 (convertido em endoxifeno).

Question 14

O que é um gene altamente polimórfico?

Answer 14

É um gene que exibe uma grande variedade de formas ou variantes entre os indivíduos de uma população.

Question 15

Quais são as 4 categorias metabolizadoras associadas às diferentes isomorfas enzimáticas?

Answer 15

Metabolizadores Extensivos, Metabolizadores Intermediários, Metabolizadores Lentos, Metabolizadores Ultrarrápidos.

Question 16

Quais são os 2 principais tipos de receptores de estrógeno?

Answer 16

Receptor Alfa de Estrógeno (ER-alfa) e Receptor Beta de Estrógeno (ER-beta).

Question 17

Qual a principal diferença entre os ER-alfa e ER-beta?

Answer 17

ER-alfa: promoção do crescimento e diferenciação celular.
ER-beta: regulação de processos apoptóticos e inibição do crescimento celular.

Question 18

O que são inibidores de aromatase?

Answer 18

São uma classe de medicamentos que atuam inibindo a enzima aromatase.

Question 19

Qual a função da enzima aromatase?

Answer 19

Conversão de andrógenos (hormônios sexuais masculinos, como testosterona) em estrógenos (hormônios sexuais femininos, como o estradiol).

Question 20

O que é um anticorpo monoclonal trastzumabe?

Answer 20

É um anticorpo monoclonal que inibe a sinalização do receptor HER2.

Question 21

O que é receptor HER2?

Answer 21

É o Receptor 2 do Fator de Crescimento Epidérmico Humano, proteína envolvida na regulação do ciclo celular.

Question 22

Em quais casos o anticorpo monoclonal trastzumabe pode ser usado terapeuticamente?

Answer 22

Câncer de Mama HER2+.