C3 - Cibles & mécanismes d'action

Question 1

A : Parmis les différents niveaux d’étude du médicament, on trouve la pharmacologie moléculaire, qui regroupe les cibles ____, ____ et les réponses ____.

Answer 1

• cellulaires
• moléculaires
• cellulaires

Question 2

A : On retrouve les modifications de fonctionnement d’un organe ou d’une fonction de l’organisme au travers de la pharmacologie _____ et _____.

Answer 2

générale et thérapeutique

Question 3

A : Sur quelles macromolécules, les médicaments se fixent-ils ? (3)

Answer 3

Les protéines
Les acides nucléiques
Les lipides (minoritaires)

Question 4

A : la première étape indispensable à la compréhension de l’action pharmacologique du médicament est l’identification de la/les _____ ____ qui le constitue.

Answer 4

macromolécule.s cible.s

Question 5

B : Le dossier CTD (common technical document) est unformat de dossier servant à la soumission des ____ ____ d’un médicament.

Answer 5

demandes d’AMM

Question 6

A : La localisation sub-cellulaire des cibles des médicaments est soit : sur la ____ ____, dans le ____ ou le ____.

Answer 6

• La membrane plasmique
• Le cytoplasme
• Le noyau

Question 7

B : Dans la membrane plasmique, les cibles des médicaments sont les ___ et les ___ membranaires.

Answer 7

• protéines
• lipides

Question 8

B : Dans le cytoplasme, les cibles des médicaments sont les protéines ___ et l’____.

Answer 8

• cytoplasmiques
• ARN

Question 9

B : Dans le noyau, les cibles des médicaments sont les ___ ___, l’___.

Answer 9

• protéines nucléaires
• ADN

Question 10

A : Pour qu’un médicament intéragisse avec la membrane plasmique, il doit être assez ____ pour la traverser.

Answer 10

hydrophobe

Question 11

A : Si un médicament est trop hydrophobe, il ___ __ __ ___ (ex : les anesthétiques généraux).

Answer 11

reste dans la membrane

Question 12

A : Les récepteurs membranaires fixe un _____ pour être actifs.

Answer 12

ligand

Question 13

B : Un ligand est une molécule qui se ____, un agoniste est une molécule qui ___ ___ d’une molécule endogène.

Answer 13

• fixe
• mime l’action

Question 14

C : endogène = ___ ?

Answer 14

produit par l’organsime

Question 15

A : On dénombre 2 types de récepteurs membranaires : les récepteurs _____ et ____.

Answer 15

• cytosoliques
• nucléaires

Question 16

B : Les récepteurs cytosoliques permettent la ____ d’une macromolécule et sa fixation sur l’____.

Answer 16

• translocation
• ADN

Question 17

B : Les pompes ioniques permettent le ____ des ions contre leur ____ __ _____.

Answer 17

• déplacement
• gradien de concentration

Question 18

B : La pompe Na/K ATPase est un transporteur ____ car il _____ l’ATP.

Answer 18

• primaire
• hydrolyse

Question 19

A : Les transporteurs sont des protéines ___, actifs ____ avec ___ ___.

Answer 19

• trans-membranaires
• secondaires
• grandient ionique

Question 20

A : Parmi les transporteurs, on retrouve les ____ (ou échangeurs) et les ____.

Answer 20

• antiports
• symports

Question 21

B : Les transporteurs antiports échangent des ____.

(Ex : transporteurs acidifiant le cytoplame via échanges sodium-proton)

Answer 21

ions

Question 22

B : Les transporteurs symports importent des ions et des ____ ___ ___.
(ex: sérotonine)

Answer 22

molécules + importantes

Question 23

A : Un autre exemple de protéines trans-membranaires sont les ___ ___, pouvant être fermés, ouverts et inactivés.

Answer 23

canaux ioniques

Question 24

B : Les canaux ioniques sont ____ ___ __.

Answer 24

spécifiques d’un ion

Question 25

C : Canaux ioniques : Leur état inital est ____. Au contact d'un ion ils ______ (dépolarisation) avant d'être ____. Pour pouvoir s'ouvrir à nouveau, ils doivent repasser à l'état ____.

Answer 25

- fermé - s'ouvrent - inactivés - fermé

Question 26

A : Synthèse : Parmi les protéines trans-membranaires on trouve les _____, ____ ____, _____ & les ____

Answer 26

- récepteurs - pompes ioniques - transporteurs - canaux ioniques

Question 27

A : Parmi les protéines intra-cellulaires, les _____ fonctionnent en deux étapes: - par fixation du substrat (___) - par catalyse (___)

Answer 27

- enzymes - réversible - irréversible

Question 28

A : Les protéines du cytosquelette sont ____ et subissent en permanence une _____ & une _____.

Answer 28

- dynamiques - dépolymérisation - polymérisation

Question 29

B : La polymérisation d'un microtubule se fait par assemblage d'__-_____ et de __-____.

Answer 29

- alpha-tubuline - bêta-tubuline

Question 30

A : Concernant les acides nucléiques : Les médicaments vont interférer avec les mécanismes de réplication d'ADN, ou de transcription / traduction: • soit en se liant ____ ____ ou ____ • soit en interagissant avec des protéines ___ ou ___

Answer 30

- directement à l'ADN ou à l'ARN - nucléaires ou cytoplasmiques

Question 31

B : Acides nucléiques & médicaments : La cible peut être les acides nucléiques des cellules du patient pour inhiber la ___ ____ : médicaments anti-cancéreux

Answer 31

- prolifération cellulaire

Question 32

B*: Acides nucléiques & médicaments : La cible peut être les acides nucléiques d'___ ___: médicaments anti-infectieux

Answer 32

- agents pathogènes

Question 33

A : Lipides de la mb plasmique : Les molécules lipophiles en interactions avec les phospholipides altèrent la ___ de la membrane et le fonctionnement de ses protéines.

Answer 33

- fluidité

Question 34

B : Lipides de la mb plasmique : La cible peut être les lipides membranaires des cellules du patient pour inhiber les mécanismes de ___ ___. (ex: les anesthésiques généraux)

Answer 34

dépolarisation cellulaire

Question 35

B : Lipides de la mb plasmique : La cible des médicaments peut être les lipides membranaires d'___ ___. (ex : anti-fungique)

Answer 35

agents pathogènes

Question 36

A : Synthèse : Parmi les protéines intra-cell ciblées par les médicaments, on trouve les ____, les protéines du ______ et les ____ ____.

Answer 36

- enzymes - cytosquelette - acides nucléiques

Question 37

A : Il existe deux types de liaisons du médicament à sa cible : ___ ____ et ___

Answer 37

- non covalente - covalente

Question 38

A : Les liasons non covalentes sont les liaisons ____ ___ ___, ____ et ____.

Answer 38

- Van der Waals - H - ioniques

Question 39

A : Vrai ou Faux : Les liaisons non covalente concerne la majorité des médicaments.

Answer 39

Vrai

Question 40

B : Liaisons non-covalentes --> médoc : **Notion d'affinité** : plus le nombre de liaisons entre le médicament et la cible est ___, plus le complexe médicament-cible est ___.

Answer 40

- élevé - stable

Question 41

B : Liaisons non-covalentes --> médoc : En conditions physiologiques, les liaisons sont ____ rompues.

Answer 41

facilement

Question 42

B : Liaisons non-covalentes --> médoc : La Loi d'action de masse est la permanence d'un équilibre entre le médicament sous forme ___ et sous forme ___ à la cible.

Answer 42

- libre - liée

Question 43

A : Liaisons covalentes concerne une ___ de médicaments.

Answer 43

minorité

Question 44

B : Liaisons covalentes > médocs : Il y a réaction chimique de ___ ___ entre le médicament et la cible = liaison ___.

Answer 44

- couplage covalent - irréversible

Question 45

B* : Liaisons covalentes > médocs : La durée des effets de la liaison du médicament à la cible est proportionnelle à la ___ ___ ___ de la cible. = Effets ____.

Answer 45

- durée de vie - prolongés

Question 46

C* : Effets prolongés : Ex : les inhibitteurs de pompes à protons. Les effets sont de longue durée car la pompe inhibée va être ____ puis ____ en 24h.

Answer 46

détruite puis reconstruite.