C5 - Mécanismes & analyses des effets pharmaco Flashcards

(47 cards)

1
Q

Mécanismes de compensation :

Les conséquences des mécanismes de compensation sont le développement d’une ___ au médicament qui correspond à la ___ ___ de l’effet ___ au cours au temps.

A
  • tolérance
  • diminution progressive
  • phramacologique
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2
Q

Mécanismes de compensation :

Si on arrête brutalement un traitement au long cours, on déclenche un ___ __ ___.

Ce qui donnera des apparitions de manifestations ___ ___ de celles induites par le médicament.

A
  • syndrôme de sevrage
  • physiologiques
    inverses
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3
Q

Mécanismes de compensation :

La tolérance peut parfois atténuer les ___ ___ des médicaments.

A

effets secondaires

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4
Q

Mécanismes de compensation :

Les effets thérapeutiques résultent parfois des ___ ___ ___ de l’organisme plutôt que de l’effet pharmacologique direct du médicament.

(ex. : anti-dép)

A

mécanismes de compensation

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5
Q

V/F :

L’inactivation fonctionnelle d’un récepteur via un agoniste est le mécanisme le plus rapide.

A

Vrai

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6
Q

Les médicaments sans fixation à des cibles se retrouvent dans 4 catégories : Les ____, les ____, les protecteurs ____-____ et les ____/____ ___.

A
  • Alcalinisants
  • Absorbants
  • gastro-intestinaux
  • Diurétiques et laxatifs osmotiques
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7
Q

Les médicaments alcalinisants permettent la ___ ___ ___ sanguin ou stomacal.

A

modification du pH

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8
Q

Les médicaments absorbants
adsorbent les ___, les ___ et les ___ pour empêcher leur résorption.

A
  • gaz
  • toxiques
  • graisses
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9
Q

V/F :

Une prise de médicament “per os” se fait pas la bouche.

A

Vrai

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10
Q

Les protecteurs gastro-intestinaux
servent de pansement pour la muqueuse intestinale, barrière physique à l’___ __ ___ ___.

A

absorption de substances irritantes

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11
Q

Les diurétiques et laxatifs osmotiques
permettent la modification de la ___ ___ sanguine ou du contenu intestinal.

A

pression osmotique

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12
Q

Les enzymes médicaments sont séparées en 2 groupes :

  • Les enzymes ___ à partir de ___ ___ ou de ___-___.

Et les enzymes humaines ___ pour suppléer des ___ ___.

A
  • purifiées
  • tissus humains
  • micro-organismes
  • recombinantes
  • déficits génétiques
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13
Q

Les enzymes purifiées peuvent aider à :

  • accélérer la résorption d’un ___ ___.
  • accélérer la digestion des ___.
  • accélérer la résorption des ___.
A
  • thrombus vasculaire
  • polysaccharides
  • oedèmes
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14
Q

V/F :

L’intensité des effets pharmacologiques se fait en fonction de la concentration en excipient.

A

Faux, en principe actif.

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15
Q

V/F :

La pharmacométrie correspond aux études de pharmacologie quantitative.

A

Vrai

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16
Q

Les objectifs de la pharmacométrie sont :

• de déterminer l’___ du médicament pour produire un effet donné.

• de comparer différents ___ ___ en eux.

• de définir le type d’effet sur un ___.

A
  • efficacité
  • principes actifs
  • récepteur
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17
Q

Les modèles expérimentaux se font sur un animal entier (étude in ___), sur des ___ ___ ou des cellules en culture (études in ___)

A
  • vivo
  • organes isolés
  • vitro
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18
Q

De ces modèles expérimentaux, on a deux types de réponses : ____ et ____.

A
  • quantales
  • graduelles
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19
Q

Les réponses quantales se font généralement sur animal entier avec une ___ ___ ___ (DE50) qui correspond au fait que l’effet se retrouve __ __ __ __ __.

A
  • dose efficace 50
  • sur 50% des animaux testés
20
Q

Les réponses graduelles se font généralement sur organes isolés ou cellules en culture avec une ___ ___ __ (CE50), donnant 50% de l’effet ___ ___.

A
  • concentration efficace 50
  • maximal observable
21
Q

Courbe effet/dose :

Dans un même modèle expérimental, on peut donc comparer les ___ de différents médicaments agonistes exprimées par l’___.

A
  • puissances
  • EC50
22
Q

V/F :

Plus l’agoniste/le produit est puissant, plus l’EC50 est faible.

23
Q

Donnez la constante de dissociation Kd.

A

voir photo google.

24
Q

V/F :

Plus le Kd est faible, plus l’affinité du médicament pour sa cible est faible également.

A

Faux, elle est forte.

25
Détermination du Kd par binding _ V/F : Il y a une relation entre l'affinité d'un agoniste pour sa cible et l'intensité de l'effet pharmacologique.
Vrai
26
Modèle de Langmuir-Hill : l'intensité de l'effet pharmacologique se fait en fonction du pourcentage de __ __ __ __ __.
cible liée par le médicament
27
Donnez l'équation de Langmuir-Hill.
28
Modèle de Langmuir-Hill - V/F : Le Kd est la concentration de ligand qui permet d'occuper 80% de la cible.
Faux, 50%
29
Pour les agonistes vrais, un taux d'occupation de __ à __% du récepteur suffit pour obtenir l'effet maximal. Les récepteurs inoccupés sont des récepteurs de ___.
- 2 à 20% - réserve
30
V/F : Tous les agonistes n'entrainent pas le même niveau d'effet maximum.
Vrai
31
La notion d'activité intrinsèque α : Par rapport à un agoniste de référence produisant un effet maximum Emref, un agoniste quelconque produira un effet maximum _______.
E=α Emref
32
La notion d'activité intrinsèque α : Pour un agoniste vrai : α =__, pour un agoniste partiel : _______
- 1 - 0< α <1
33
V/F : Un agoniste partiel peut atteindre l'effet maximum de la référence.
Faux, il ne peut jamais l'atteindre.
34
On peut distinguer 3 types principaux d'antagonistes : ___, __ ____ et ____.
- compétitifs - non compétitifs - fonctionnels
35
Les antagonistes fonctionnels font effet sur une ___ ___ de celle de l'agoniste de référence, produisant un effet pharmacologique ___.
- cible différente - opposé
36
V/F : Les antagonistes compétitifs et non compétitifs n'ont aucun effet pharmacologique.
Vrai
37
V/F : Pour distinguer un antagoniste compétitif d'un non compétitif, on réalise un test avec un antagoniste de référence à dose fixe.
Faux : Pour distinguer un antagoniste compétitif d'un non compétitif, on réalise un test pharmacologique avec un AGONISTE de référence à dose CROISSANTE, seul ou en présence d'une quantité fixe de l'antagoniste à tester.
38
L'antagonisme surmontable (ou ___ ___) décrit une situation où un antagoniste et un agoniste se disputent le même site de liaison sur un récepteur de manière ___.
- compétitif réversible - réversible.
39
L' antagonisme insurmontable (ou __ __) est un type d'interaction entre un antagoniste et un récepteur qui __ __ __ __ __ par l'augmentation de la concentration de l'agoniste.
- non compétitif - ne peut pas être surmonté
40
Associations médicamenteuses : On peut associer plusieurs médicaments pour des raisons pharmacologiques, via les ___ ___ ou la diminution des ___ ___ des PA administrés, et pour des raisons ___ (mode d'administration, métabolisation, élimination, ...).
- interactions positives - effets secondaires - pharmacocinétiques
41
V/F : L'association de médicaments augmentent les risques d'interactions néfastes.
Vrai
42
Une interaction positive peut avoir des effets ___ ou ___.
- additif - synergique
43
Pour les effets additifs, les mécanismes d'action du médicament A et de B sont ___.
indépendants
44
Pour les effets synergiques, les mécanismes d'action du médicament A et de B se ____ ____.
renforcent mutuellement
45
V/F : L'association d'un agoniste vrai d'un récepteur et d'un antagoniste d'un autre récepteur peut donner un effet pharmacologique opposé.
Vrai
46
Les interactions médicamenteuses néfastes résultent soit en une ___ ___ du médicament, soit en un ___ entrainant une ___.
- inactivation partielle - surdosage - toxicité
47
V/F : La pharmacovigilance évalue les médicaments de façon empirique.
Vrai