C4 - Cibles & Mécanisme n°2

Question 1

Conséquences des interactions :

Une cellule va être soumise à plusieurs variations de son environnement qui sont les modifications du ___ ___, des médiateurs ____ et ____.

Answer 1

• milieu extra-cellulaire
• endogènes
• exogènes

Question 2

Conséquences des interactions :

Ces variations entraînent des réponses cellulaires qui peuvent être ___, ___, des modifications ___, une ___ ou une ____ ____.

Answer 2

• contractiles
• sécrétoires
• métaboliques
• division
• mort programmée

Question 3

Récap :

Le médicament a des actions sur les ___ membranaires, la concentration ___, la ré-organisatin du ___ et l’activation/inhibition ___.

Answer 3

• protéines
• ionique
• cytosquelette
• enzymatique

Question 4

Modèle général :

Dans les conditions ___, une protéine peut adopter différentes ___ qui sont en équilibre.

Answer 4

• physiologiques
• conformations

Question 5

Modèle général :

Certaines conformations sont :
→ des formes ___ de la protéine,
→ au ___ mais ___ ,
→ ou des formes ___.

Answer 5

• actives
• repos
• activables
• inactivées

Question 6

Modèle général :

La fixation d’une molécule a l’une (ou plusieurs) de ces conformations entraîne une ___ ___ :

-L’équilibre initial est ___ en faveur de ces conformations.

Answer 6

• stabilisation thermodynamique
• déplacé

Question 7

Interaction avec un récepteur :

Un récepteur est activé normalement par un ___ ___.

Answer 7

médiateur endogène

Question 8

Interaction avec un récepteur :

L’agoniste vrai →fait la ___ ___ que le médiateur endogène.

Answer 8

même action

Question 9

Interaction avec un récepteur :

L’agoniste partiel →a une affinité pour les récepteurs ___ mais pas uniquement.
→ il va déplacer l’équilibre jusqu’à une certaine limite (= activité ___/___).

Answer 9

• activés
• agoniste/antagoniste

Question 10

Interaction avec un récepteur :

L’agoniste inverse → a une affinité avec les récepteurs __ ___, empêche l’action du médiateur endogène.

Answer 10

au repos

Question 11

Interaction avec un récepteur :

Un antagoniste est une molécule qui va empêcher l’___ ___ de se fixer.

Il se fixe de 2 façons :
1 - en se liant au même site de fixation du médiateur = ___.
2 - à un site différent = ___.

Answer 11

• agoniste vrai
• compétitif
• non compétitif

Question 12

Interaction avec un récepteur :

Un antagoniste compétitif →se fixe autant __ ___ ___ du récepteur.

Answer 12

• aux deux conformations

Question 13

Interaction avec un récepteur :

Un antagoniste non compétitif empêche l’action du médiateur __ __ en se liant sur un site différent, ___ ainsi une conformation peu ou pas activable par un agoniste.

Answer 13

• agoniste endogène
• stabilisant

Question 14

Interaction avec un récepteur :

En l’absence de médiateur → __ ___ car les phénomènes d’activation sont des phénomènes de ___.

Answer 14

• pas d’effets
• seuil

Question 15

Interaction avec un récepteur :

En général, le médiateur endogène se fixe ___ à son récepteur.

Answer 15

exclusivement

Question 16

Interaction avec un récepteur :

Agoniste vrai + agoniste inverse mélangé = l’agoniste inverse va se comporter comme un ___.

Answer 16

antagoniste

Question 17

Interaction avec une pompe ionique:

Ex 1 : médicaments inhibiteurs de la pompe Na+/K+ :
→Stabilisation d’une forme ___ de la pompe par des liaisons __.

Ex 2 : médicaments inhibiteurs de la pompe H+/K+ (à protons)
→ Blocage de la pompe par liaison ___.

Answer 17

• inactive
• réversibles
• covalente

Question 19

Interaction avec une enzyme :

On trouve 2 types d’inhibitions enzymatiques : les inhibitions ___ ___ et les inhibitions ___.

Answer 19

• compétitives classiques
• irréversibles

Question 20

Interaction avec un canal ionique :

En pharcamacologie, on vise plus souvent les canaux ___ pour éviter au canal de revenir trop rapidement à son ___ ___ ___.

→ cela permet de ___ la performance.
→ en fixant le médicament sur un canal ouvert, on __ __ __ __ __.
→ en fixant un canal inactivé, on __ le canal.

Answer 20

• inactivés
• état de repos
• stabiliser
• le bloque dans cet état.
• bloque

Question 22

Interaction avec une enzyme :

Parmi les inhibitions compétitives, il y en a 2 autres, les inhibitions compétitives ___ ___ (___) et les ___ ___.

Answer 22

• non classiques (allostériques)
• non compétitives

Question 23

Interaction avec une enzyme :

Pendant l’Inhibition compétitive classique, le médicament agit comme un ___ ___ de l’enzyme en s’y liant par liaisons ___ ___.

Answer 23

• faux substrat
• faibles réversibles

Question 24

Cas particulier - Inhibition compétitive classique:

Le médicament est ensuite dégradé par l’enzyme en un ___ qui se fixe de façon ___ à l’enzyme et l’inactive de façon ___.

= substrat ___.

Answer 24

• métabolite
• covalente
• irréversible
• suicide

Question 25

Interaction avec une enzyme :

Pendant l’inhibition compétitive non classique, le médicament et lesubstrat sont ___ pour l’enzyme libre.
La fixation de l’un ___ lafixation de l’autre.

Answer 25

• en compétition
• empêche

Question 26

Interaction avec le cytosquelette :

Certains médicaments se fixent (non covalents) sur les ___ de tubuline et empêchent la ___.

Answer 26

• dimères
• polymérisation

Question 27

Interaction avec le cytosquelette : Certains médicaments se fixent (non covalents) sur les ___ et les stabilisent retardant ainsi la ___.

Answer 27

- microtubules - dépolymérisation

Question 28

Interaction avec les acides nucléiques : Ce sont des médicaments se liant de façon ___ à l'ADN et peuvent bloquer la ___ d'ADN, la ___ et provoquer des ___ entraînant la ___ ___. (ex : chimiothérapie)

Answer 28

- covalente - duplication - transcription - cassures - mort cellulaire

Question 29

Spécificités et sélectivité : La sélectivité est la ___ ___ à une cible particulière dépendant de la concentration en ___ ___ au site d'action.

Answer 29

- fixation préférentielle - principe actif

Question 30

Spécificités et sélectivité : La ____ du médicament va déterminer l'intensité des effets pharmacologiques recherchés = les effets ___ et les effets ____/___.

Answer 30

- posologie - thérapeutiques - secondaires / indésirables

Question 31

Spécificités et sélectivité : Les effets secondaires peuvent provenir soit de la liaison du médicament avec sa cible ___, soit de sa liaison avec ___ ___.

Answer 31

- principale - d'autres cibles

Question 32

Mécanismes de compensation : L'administration d'un médicament au long cours entraine une ____ __ ____ au traitement.

Answer 32

adaptation de l'organisme

Question 33

Mécanismes de compensation : Cette adaptation de l'organisme entraîne la mise en place de mécanismes de compensation qui vont ____ les effets pharmacologiques immédiats du médicament. (soit au niveau de la ___ ____, soit au niveau de l'___.)

Answer 33

- contrer - cible elle-même - organisme

Question 35

Interaction avec une enzyme Pendant l'inhibition non compétitive, le médicament ___ ___ sur la fixation du substrat mais ____ une conformation ___ ou ___ ___ de l'enzyme.

Answer 35

- n'influe pas - stabilise - peu ou pas active

Question 36

Interaction avec une enzyme : Pendant l'Inhibition irréversible, le médicament se fixe de façon covalente à l'enzyme, soit au niveau du ___ ___ ___ du substrat soit au niveau du ___ ___. L'inactivation est irréversible.

Answer 36

- site de fixation - site catalytique