chap 5 RCPG

Question 1

RCPG sont activés par :

Answer 1

stimuli sensoriels exogènes, médiateurs endogènes (ions, enzymes, SP etc.)

Question 2

Ligand RCPG actions :

Answer 2

agoniste, antagoniste, anticorps, agoniste biaisé

Question 3

mécanismes de désensibilisation

Answer 3

dégradation/recapture agoniste, découplage R/L, désensibilisation du R par phosphorylation

Question 4

désensibilisation homologue

Answer 4

Ago-R1 -> GRK activée -> Phospho R1 -> Baisse liaison R1

Question 5

désensibilisation hétérologue

Answer 5

Ago-R1 -> Kinase activée (PKA, PKB, TK)-> Phospho R2 -> Baisse liaison R2

Question 6

Formation dimère est majoritairement :

Answer 6

Facultative

Question 7

RCPG de la Rhodopsine

Answer 7

OPsine (famille 1a)

Question 8

Rhodopsine obscurité

Answer 8

Rhodo inactive (rétinal cis)-> Hausse GMPc -> CNG activés -> Dépolarisation (Na et Ca entrent)

Question 9

Rhodopsine lumière

Answer 9

Rhodo active (rétinal trans)->Prot Gt activée -> PDE6 -> Hausse GMP’5-> CNG inactivés -> Hyperpolarisation

Question 10

Coagulation

Answer 10

Prothrombine -> Thrombine (Ser-protéase) -> Fibrinogène en fibrine

Question 11

Clou plaquettaire

Answer 11

Thrombine -> PAR-1 -> Activation plaquettaire -> Agrégation plaquettaire

Question 12

Vorapaxar

Answer 12

Trombles thromboemboliques (post IM), inhibe R-PAR
problèmes hémorragies dc retiré du marché

Question 13

Action de la thrombine sur R-PAR1

Answer 13

Thrombine clive PAR : pas 2e activation possible

Question 14

Cycle Prot G

Answer 14

Ligand-R -> Alpha échange GDP en GTP -> Dissociation Alpha et Béta-Gamma ->ALpha activité GTPasique active E1 -> Béta-Gamma activent E2 -> Alpha-GDP -> Retour

Question 15

Bordetella pertussis-coqueluche

Answer 15

ADP-riboylation prot G

Question 16

Fluorures d’aluminium AlF3

Answer 16

alpha-GTP reste

Question 17

analogue non hydrolysables (GTP-y-S)

Answer 17

pas dissociation alpha-GTP

Question 18

Tx pertussique

Answer 18

Gi : inhibe couplage alpha-R (adp-rybosylation alpha)

Question 19

Tx cholérique

Answer 19

Gs : inhibe activité GTPasique alpha (adp-ribosylation)

Question 20

Gs

Answer 20

AC -> AMPc

Question 21

Gi

Answer 21

Inhibe AC -> Baisse AMPc

Question 22

Gq

Answer 22

PLCb -> IP3 (Ca2+) -> DAG (PKC)

Question 23

Gby

Answer 23

PLCb -> IP3 (Ca2+) -> DAG (PKC)

Question 24

Gby

Answer 24

PI3k -> PIP3 -> PKB -> MAPkinases

Question 25

AMPc --> AMP5'

Answer 25

phosphodiestérases

Question 26

Effets AMPc général

Answer 26

Active PKA Active CNG, HCN

Question 27

AMPc relaxation des cellules musculaires lisses (1)

Answer 27

Gs -> AC -> PKA -> MLCP -> MLC = relaxation

Question 28

GMPc relaxation

Answer 28

GMPc -> PKG-1 -> MLCP -> MLC = relaxation

Question 29

AMPc relaxation des cellules musculaires lisses (2)

Answer 29

Phospho IRAG, Phospholambane, Canal K -> Baisse Ca2+ cyt -> MLCK inactive -> Déphospho MLC = Relaxation

Question 30

AMPc fonction cardiaque (noeud sinusal)

Answer 30

Gs -> AC -> AMPc -> Canaux HCN -> Augm Pente de dépolarisation diastolique = Effet chronotrope

Question 31

AMPc fonction cardiaque

Answer 31

Gs -> AC -> AMPc -> PKA -> Cav1.2 phospho = influx Ca2+ = Contraction = Effet inotrope -> Phospholambane/PMCA -> SERCA/PMCA = Augm vitesse de relaxation

Question 32

AMPc flux intestinaux

Answer 32

R-GC-C -> GMPc -> PKG -> Phospho Cl-/H2O -> GMPc -> baisse PDE -> augm AMPc -> PKA -> Phospho Cl-/H2O

Question 33

AMPc glycogénolyse

Answer 33

Gs -> AC -> AMPc -> PKA -> Phosphorylase-kinase active = Glycogénolyse

Question 34

AMPc Lipolyse

Answer 34

Gs -> AC -> AMPc -> PKA -> triglycéride lipase active = Lypolyse

Question 35

AMPc transcription des gènes

Answer 35

Gs -> AC -> AMPc -> PKA -> CREB-P = TRANSCRIPTION

Question 36

AMPc sécrétion

Answer 36

Gs -> AC -> AMPc -> PKA -> Cav-P -> influx Ca = Sécrétion, Exocytose

Question 37

PLCb

Answer 37

Effecteurs des prot Gaq + Gby EF-hand, C2 = Ca2+ module affinité pour PL et activité enzymatique

Question 38

PLCy

Answer 38

Activation via les domaines SH2

Question 39

voie PLC

Answer 39

PIP2 -(PLC)-> DAG -> PKC -> IP3 -> R-IP3 -> Augm Ca2+

Question 40

esters de phorbol

Answer 40

active PKC (intérêt expérimental)

Question 41

staurosporine

Answer 41

inhibe PKC (intérêt expérimental)

Question 42

forskoline

Answer 42

activatrice directe de l'AC = cardiotonique, bronchiodilatateur