chap 6 R-TyrKinase Flashcards
(42 cards)
Recepteur TyrK voie générale
Interaction prot adaptatrices (domaine SH2)/ prot G = voie signalisation
FT-P = transcription de gènes
prot adaptatrice à domaine SH2 : def
- 1ere élément de signalisation
- Domaine Src homology domain = interaction prot-prot
Petites prot G : rho, ras, rab :def, lieux
interrupteurs moléculaires
ancrage à la membrane (isoprénylation)
Ionafarnib
inhibiteur de farnésyl-transférase (anti-cancéreux)
GAP
active GDP –> GTP
GEF, GEP
échangeur GTP –> GDP
GDI, GDP
inhibe GTP –> GDP
famille rab
transport intracellulaire, endo/exocytose
famille ARF
ADP-ribosylating factor
famille ran
condensation des chromosomes
famille ras
transcription de gènes, mitose cellulaire
famille rho
cytosquelette
sotorasib
inhibe Kras G12C (famille ras) = anti-cancéreux (prolifération anormale)
voie MAPK
R-TK dimérisation/ autophospho -> interaction SH2 de GRB2 -> active SOS (prot activatrice) -> Raf -> MEK -> ERK -> FT -> synthèse métabolites, croissance cellulaire, différenciation
sorafénib
famille fénibs : inhibe raf
tramétinib
famille tinibs : inhibe MEK
idélalisib
famille lisib : inhibiteurs de PI3K-S
leucémies lymphoïdes
wortmannin
inhibe PI3K = intérêt expérimental
PIP3 : recrutement
- recrutement prot à domaine PH (plekstrin homology domain) = prot adaptatrice SOS, Akt
- recrutement de prot à domaine à doigt de zinc
évérolimus
rapalogues : inhibiteurs de mTORC
= anti-cancéreux, immuno-suppresseurs
bevacizumab
ciblage des R-TK
AC anti-ligand/recepteur
pour vaisseaux
cénégermine
L recombinant = augm effet (R-TK)
lapatinib
inhibiteur de l’activité TK = pas signalisation
aflibercept
complexant : séquestre L = pas interaction L-R (R-TK)