chapter 1 Flashcards

(45 cards)

1
Q

Ποιοι χολινεργικοι υποδοχείς ειναι ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΙ?

A
  1. των μαλακών μυων
  2. του καρδιακου μυός
  3. των εξωκρινών αδενων
  4. των αιμοφορων αγγείων
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ποιοι χολινεργικοι υποδοχεις ειναι ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΙ?

A
  1. των αυτονομων γαγγλιων
  2. της τελικης κινητικης πλακας
  3. της μυελωδους μοιρας των επινεφριδιων
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Εξαιρεση της δρασης της Ach.

A

Στον καρδιακο μυ προκαλει ελαττωση της διεγερσιμοτητας ή και πληρη αναστολη της λειτουργιας των ινων του μυοκαρδιου.===> ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Χαρακτηριστικα μουσκαρινικων υποδοχεων - M1, M3,M5

A
  1. διεγειρουν μεσω μιας Gq πρωτεινης το ενζυμο Φωσφολιπαση C
  2. καταλυει την παραγωγη IP3 & DAG
  3. IP3–> απελευθερωση Ca απο τις αποθηκες του ενδοπλ.
  4. DAG–> ενεργοποιηση κινασης C
  5. Μ1,Μ3,Μ5 ανοιγουν διαυλους Ca το οποιο εισερχεται στο κυτταροπλασμα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Χαρακτηριστικα μουσκαρινικων υποδοχεων - Μ2, Μ4

A
  1. Gi πρωτεινες
  2. αναστολη ενζυμου αδενυλικης κυκλασης
  3. ελαττωση του cAMP στο κυτταροπλασμα
  4. ρυθμιζουν ανοιγμα διαυλων Κ+
  5. αναστολη της δραστικοτητας των διαυλων Ca2+ σε ορισμενους τυπους κυτταρων.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Μ2- θεση

A
  1. ΚΝΣ
  2. καρδιακο μυ
  3. μητρα
  4. μαλακους μυες
    (αυξηση Ach=> ανασταλτικη δραση)
    ΠΡΟΣΥΝΑΠΤΙΚΑ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Μ1 & Μ3

A
  1. Μαλακους μυες
  2. εξωκρινεις αδενες
  3. αιμοφορα αγγεια
  4. ΚΝΣ
    ΜΕΤΑΣΥΝΑΠΤΙΚΑ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Μ1 & Μ4

A
  1. ΚΝΣ
  2. αυτονομα γαγγλια
  3. κυτταρα των συμπαθητικων γαγγλιων
  4. κυτταρα παρασυμπαθητικων γαγγλιων (Μ1)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Νικοτινικοι Υποδοχεις

A
  1. Σχηματιζουν ιοντικους διαυλους
  2. ενεργοποιηση τους προκαλει παντοτε ταχεια μεταβολη της διαπερατοτητας της κυτταρικης μεμβρανης στα ιοντα Νa & K.
  3. εκπολωση της μεμβρανης και διεγερση του μετασυναπτικου κυτταρου.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Nm - θεση

A

Βρισκεται στους σκελετικους μυες (τελικη κινητικη πλακα)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nn - θεση

A

Βρισκεται

  1. στα αυτονομα γαγγλια
  2. στον μυελο των επινεφριδιων
  3. ΚΝΣ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Ανταγωνιστης Ach χαρακτηριστικα

A
  1. αξονας συμμετριας
  2. 2 τεταρτοποιημενα Ν(+)
  3. αλυσιδα στη μεση (spacer)= 5C-6C
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Τη δραση της Ach στην τελικη κινητικη πλακα ανταγωνιζονται?

A
  1. +- τουβοκουραρινη
  2. βρωμιουχο δεκαμεθωνιο
  3. α- Bungarotoxin (α-BTX)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Τη δραση της Ach στα γαγγλια ανταγωνιζονται

A
  1. βρωμιουχο πενταμεθωνιο

2. βρωμιουχο εξαμεθωνιο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Νικοτινικοι υποδοχεις -ΔΟΜΗ

A

πενταμερεις πρωτεινες (α2βγδ) οι οποιες σχετιζονται δομικα ως προς την αλληλουχια των αμινοξεων τους.
Ιοντικος διαυλος που διαπερνα την κυτταρικη μεμβρανη.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Υπομοναδα νικοτινικου υποδοχεα - δομη

A

αποτελειται απο 4 υδροφοβα διαμεμβρανικα τμηματα, συνδεδεμενα με υδροφιλικους βρογχους απο σειρα αμινοξεων.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Συνδεση Ach με μουσκαρινικους υποδοχεις

A
  1. ηλεκτροστατικος δεσμος
  2. δεσμος υδρογονου
  3. van der Waals αλληλεπιδρασεις
  4. καταλληλη αποσταση 4,4Α
  5. καταλληλη διευθετηση στο χωρο αρα να ειναι απεναντι απο τα καταλληλα αμινοξεα απο τα οποια μπορουν να αντιδρασουν.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Σειρα ισχυος δεσμων κατα την συνδεση Ach με τους μουσκαρινικους υποδοχεις

A

ηλεκτροστατικος> δ.Η>van der Waals

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Χολινεργικες ενωσεις - ορισμος

A

Οι χολινεργικες ενωσεις οι οποιες προκαλουν ενεργειες ομοιες με αυτες του νευρομεταβιβαστη Ach

20
Q

χολινεργικες ενωσεις - κατηγοριοποιηση

A
  1. χολινομιμητικες (αμεσα)

2. αντιχολινεστερασικες (εμμεσα)

21
Q

χολινομιμητικες ενωσεις - Δραση

A
  1. παρουσιαζει συγγενεια για χολινεργικους και ενεροποιει με αποτελεσμα ενεργειες ομοιες με Ach (αγωνιστης)
  2. παρασυμπαθομιμητικες γιατι η Ach ελευθερωνεται σε:
    α) συναψεις μεταγαγγλιακων ινων
    β) συναψεις σωματικων κινητικων νευρωνων με την γραμμωρη μυικη ινα (σκελετικες συναψεις)
    γ) συναψεις του ΚΝΣ
22
Q

Τι πρεπει να διαθετει μια ενωση για να εχει μουσκαρινικη δραση ?

A
  1. 4ο αζωτο
  2. spacer 4,4A
  3. ετεροατομο ικανο να κανει δεσμους υδρογονου
23
Q

τι πρεπει να διαθετει μια ενωση για να εχει νικοτινικη δραση ?

A
  1. 4ο αζωτο
  2. spacer 5,5Α
  3. καρβονυλικο οξυγονο ικανο να κανει δεσμο διπολου διπολου
24
Q

Μουσκαρινικες ενεργειες της Ach και των αγωνιστων της

A

Ομοιες με αυτες της muscarine οταν δρα σε αυτονομα οργανα στοχους
1. καρδια = βραδυκαρδια
2. εξωκρινεις αδενες = αυξηση σιελορροιας και αυξηση εκκρισεων
3. οργανα με λειες μυικες ινες (στομαχι, εντερο, χοληφοροι)
α) αυξηση περισταλτισμου του εντερου,
β) συσπασεις ουροδοχου κυστης
4. οφθαλμος (μυση)
5. περιφερικη αγγειοδιαστολη (μειωση πιεσης αιματος)

25
Νικοτινικες ενεργειες της Ach και των αγωνιστων της
ομοιες με της νικοτινης 1. υποδοχεις που βρισκονται στα γαγγλια 2. Γραμμωτους κινητικους μυες α) αυξηση συσπασεων σκελετικων (γραμμωτων) μυων β) αυξηση πιεσης του αιματος (διεγερση συμπαθητικου) γ) αυξηση εκκρισεων κατεχολαμινων
26
Αντιδοτο για αγωνιστες νικοτινικων υποδοχεων
1. γαγγλιοπληγικα ως ανταγωνιστες | 2. νευροπληγικα στην τελικη κινητικη πλακα
27
Ενδειξεις Μουσκαρινικων και νικοτινικων αγωνιστων
1. γλαυκωμα (μειωση ενδοφθαλμιας πιεσης) 2. μυασθενεια 3. μετεγχειρητικη ατονια του ΓΕΣ και των κυστεων 4. παραλυτικος ειλεος (π.χ. απο ενα μικροβιο) 5. σπανιοτερα καρδιαγγειακες παθησεις, νοσος Raynaud.
28
Καρβαμιδικες Ενωσεις
1. αντιχολινεστερασικες ενωσεις 2. ενωσεις με αντιστρεπτη δραση 3. μικρη διαρκεια δρασης
29
Οργανοφωσφορικοι Εστερες
1. μεγαλη διαρκεια δρασης 2. ενωσεις με μη αντιστρεπτη δραση 3. αντιχολινεστερασικες ενωσεις
30
Αντιδοτα σε δηλητηριαση με ΟΦΕ
1. χλωριουχος πραλιδοξιμη | 2. ατροπινη
31
Neostigmine bromide- χρήσεις
1. Μυασθένεια 2. Παραλυτικος ειλεος (αύξηση χολινεργικη) 3. Δηλητηριάσεις με κουραριο
32
Neostigmine Bromide- Χρησεις
1. μυασθενεια 2. παραλυτικος ειλεος (αυξηση χολινεργικη) 3. δηλητηριασεις με κουραριο (ανταγωνιστης Nm υποδοχεων)
33
Neostigmine Bromide- Δρασεις
Αναστελλει αντιστρεπτα την AchE | Ειναι ενας καρβαμιδικος εστερας.
34
Physostigmine salicylate- Δραση
Αναστελλει αντιστρεπτα την AchE. Ειναι καρβαμιδικος εστερας Περνα ΑΕΦ σε ενα ποσοστο.
35
Physostigmine salicylate- Χρηση
1. γλαυκωμα | 2. παραλυτικος ειλεος
36
Pyridostigmine Bromide- Δραση
Ειναι καρβαμιδικος εστερας. | Αναστελλει αντιστρεπτα την AchE στους νικοτινικους υποδοχεις στην τελικη κινητικη πλακα.
37
Pyridostigmine Bromide- Χρηση
Βαρια μυασθενεια
38
Carbaryl- Δραση
καρβαμιδικος εστερας
39
Carbaryl- Χρηση
εντομοκτονο
40
Ambenonium Chloride- Δραση
1. αναστελλει αντιστρεπτα AchE 2. αντιχολινεστερασικο αμιδικο παραγωγο αντιστρεπτης δρασης (δεν ειναι ανταγωνιστες νικοτινικων υποδοχεων στην τελικη κινητικη πλακα, οχι νευροπληγικα.
41
Edrophonium chloride- Δραση
αναστολεας AchE αντιστρεπτα. Αυξανει τα επιπεδα Ach στο μετασυναπτικο χασμα και αρα ειναι εμμεσο χολινεργικο. Το edrophonium (δοκιμασια Tensilon) χρησιμοποιηθηκε για την διαφοροποιηση της μυασθενειας gravis απο την χολινεργικη κριση και την Lambert-Eaton.
42
Edrophonium - Χρηση
Διαγνωση μυασθενειας
43
Rivastigmine- Χρηση
σε ηπια εως μετρια ανοια της νοσου του Altzheimer
44
Rivastigmine- Δραση
εκλεκτικος καρβαμιδικος αναστολεας της AchE και βουτυρυλοχολινεστερασης. 10ωρη δραση - Ψευδοαντιστρεπτη δραση.
45
Αναφερε 4 αντιχολινεστερασικες ενωσεις με ΜΗ ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΗ ΔΡΑΣΗ (μεγαλης διαρκειας δραση)
1. Demecarium Bromide 2. Ecothiopate Iodide 3. Isoflurophate 4. Paraoxon