Chimie pharmaceutique des corticoïdes systémiques

Question 1

Nommer les caractéristiques des hormones stéroïdiennes suivantes:
a. Concentration sanguine très faible ou très élevée?
b. Hydrosoluble ou liposoluble?
c. Stockées dans les cellules productrices ou sécrétées immédiatement dans le sang?

Answer 1

a. Très faible
b. Liposoluble
c. Sécrétées immédiatement dans le sang

Question 2

Vrai ou faux? Les hormones stéroïdiennes forment des dimères complexe hormone-récepteur pour activer la transcription et traduction de protéines.

Answer 2

Vrai

Question 3

La nomenclature des stéroïdes se fait selon 3 éléments. Quels sont-ils?

Answer 3

• Nombre de carbones
• Doubles liaisons
• Configuration spatiale (trans ou cis)

Question 4

Quels sont les 3 classes de stéroïdes?

Answer 4

• Glucocorticoïdes (zone fasciculée)
• Minéralocorticoïdes (zone glomérulée)
• Stéroïdes C19 (ou androgènes) (zone réticulée)

Question 5

Quelle est la première étape commune de la synthèse de toutes les classes de stéroïdes?

Answer 5

Clivage de la chaîne latérale du cholestérol en prégnénolone par la P450scc

Question 6

Quel est l’effet des minéralocorticoïdes sur l’eau, Na+, Cl- et HCO3-?

Answer 6

Rétention d’eau, de Na+, de Cl- et HCO3-

Question 7

Quel est l’effet d’un taux élevée de K+ sanguin sur la sécrétion d’aldostérone?

Answer 7

Stimulation de la sécrétion d’aldostérone

Question 8

Vrai ou faux? Les glucocorticoïdes ont une boucle de rétroaction positive.

Answer 8

Faux, c’est une boucle de rétroaction négative.

Question 9

Vrai ou faux? Le récepteur des glucocorticoïdes est présent dans toutes les cellules de l’organisme.

Answer 9

Vrai

Question 10

Nommer la forme du récepteur des corticostéroïdes (homodimérique ou monomérique) à l’effet suivant:
a. Répression des gènes inflammatoires (AP-1 ou NF-kB)
b. Induction des gènes anti-inflammatoires

Answer 10

a. Monomérique
b. Homodimérique

Question 11

Quelle hormone est impliqué dans les pathologies suivantes:
a. Syndrome de Conn
b. Hirsutisme hyperandrogénique
c. Syndrome de Cushing
d.Maladie d’Addison (ici 2 hormones sont impliquées)

Answer 11

a. Hypersécrétion d’aldostérone
b. Hypersécrétion de stéroïdes C19
c. Hypersécrétion de glucocorticoïdes
d.Hyposécrétion d’aldostérone et de cortisol

Question 12

Vrai ou faux? Le syndrome de Conn cause de l’hypertension.

Answer 12

Vrai

Question 13

L’introduction d’un fluor en C9 augmente-t-il ou diminue-t-il l’effet anti-inflammatoire?

Answer 13

Augmente

Question 14

Vrai ou faux? L’addition d’un groupement méthylé ou alcool en C16 abolit l’activité minéralocorticoïde.

Answer 14

Vrai

Question 15

Vrai ou faux? Lors de l’augmentation de la liposolubilité des corticoïdes, la formation d’éther engendre un précurseur métabolique.

Answer 15

Faux, l’ester cause un précurseur métabolique, mais pas l’éther.

Question 16

Quel est le traitement principale du syndrome de Conn?

Answer 16

Chirurgie

Question 17

Oû est situé principalement le récepteur aux minéralocorticoïdes?

Answer 17

Au niveau rénal

Question 18

Quels sont les 3 facteurs indépendants qui stimulent la sécrétion d’aldostérone

Answer 18

• Augmentation K+ sanguin
• Diminution Na+ sanguin
• Diminution volume sanguin/ pression artérielle

Question 19

Quelle est la principale stratégie pour augmenter la solubilité aqueuse pour injection IV?

Answer 19

Formation d’un sel de phosphate

Question 20

Dite si les modifications suivantes augmentent ou diminuent l’effet glucocorticoïde:
a. Ajout d’une double liaison entre C1 et C2
b. Oxydation de l’alcool en C11

Answer 20

a. Augmente
b. Diminue

Question 21

Par quoi principalement est causé le syndrome de Conn?

Answer 21

Par une tumeur surrénalienne