chp2b new part (for finals) Flashcards
what do διγουανιδια need to work
Tα φάρµακα της οµάδας αυτής αν και στερούνται της ινσουλινοτρόπου δράσης των σουλφονυλουριών, έχουν εντούτοις ανάγκη παρουσίας λειτουργικών β-κυττάρων των νησίδων του παγκρέατος για να ασκήσουν τη δράση τους
List the mechanism of action done by διγουανιδια
- προαγωγή της αναερόβιας γλυκόλυσης στους περιφερικούς ιστούς —> αυξηµένη πρόσληψη γλυκόζης από το αίµα.
- αναστολή της ηπατικής νεογλυκογένεσης.
- Ελάττωση της εντερικής απορρόφησης της γλυκόζης
- προαγωγή της δέσµευσης της ινσουλίνης από τους υποδοχείς της στους περιφερικούς ιστούς-στόχους
Name an example of διγουανιδια drugs + what they need to work
Μετφορµίνη (Glucophage) και φαινφορµίνη
—> η δράση τους προϋποθέτει την παρουσία ινσουλίνης, έστω και σε µικρές ποσότητες.
How often are Μετφορµίνη (Glucophage) και φαινφορµίνη used and why? which one is preferred?
Χρησιµοποιούνται µόνον όταν δεν είναι δυνατή ή αποτελεσµατική η χρήση σουλφονυλουριών
—> Συνήθως προτιµάται η µετφορµίνη bc it’s less likely to cause side effects.
—> The most serious AE είναι η πρόκληση γαλακτικής οξέωσης, εξαιτίας της οποίας αποφεύγεται η χρήση τους
Explain the synthesis for Μετφορμίνης + Βουφορμίνης
slide 166
what are the indications, contraindications and side effects for Διγουανίδια
- Ενδείξεις:
- Μη ινσουλινοεξαρτώµενος σακχαρώδης διαβήτης
—> όταν δεν δίνει καλά αποτελέσµατα η διαβητική δίαιτα και δεν µπορούν να χρησιµοποιηθούν οι σουλφονυλουρίες. - Αντενδείξεις:
- Καταστάσεις που καθιστούν τον ασθενή περισσότερο ευαίσθητο στην ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης.
- Κύηση και γαλουχία. - Παρενέργειες:
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- σπανίως αναπτύσσεται γαλακτική οξέωση
—> που εκδηλώνεται µε υπεραερισµό, σύγχυση και κώµα.
—> θνησιµότητα από γαλακτική οξέωση είναι υψηλή
name some Θειαζολιδινοδιόνες (γλιταζόνες) + mechanism of action
Ροζιγλιταζόνη + πιογλιταζόνη:
= “Ευαισθητοποιητές των περιφερικών ιστών”
Αυξάνουν την ευαισθησία των μυϊκών κυττάρων στην ινσουλίνη
—> Στον λιπώδη κυρίως ιστό, ενεργοποιούν τον υποδοχέα PPAR-γ και επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων.
—> Επειδή δεν αυξάνουν την είναι μηδαμινός
—> Απαραίτητη η ύπαρξη ινσουλίνης
what are the indications for Θειαζολιδινοδιόνες
Μη ινσουλινοεξαρτώμενος σακχαρώδης διαβήτης
—> όταν δεν είναι δυνατή η αγωγή µε άλλα από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα
Describe how Θειαζολιδινοδιόνες need to be taken and any differences in the way its administered compared to other drugs
- Για το επιθυμητό υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα απαιτείται περισσότερος χρόνος από ό,τι με τα άλλα φάρμακα
- Mονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με διγουανίδια ή σουλφονυλουρίες (πιογλιταζόνη και σε συνδυασμό με μετφορμίνη)
Name and describe some other antidiabetic drugs
Οι αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης:
—> ακαρβόζη και µιγλιτόλη
- παρεµποδίζουν την διάσπαση και την εντερική απορρόφηση των σύνθετων υδατανθράκων (δεξτρίνη, µαλτόζη, σακχαρόζη και άµυλο), προλαµβάνοντας έτσι την µεταγευµατική υπεργλυκαιµία.
- Συνήθως χρησιµοποιούνται ως επικουρικά φάρµακα
—> οι µη απορροφούµενοι υδατάνθρακες προκαλούν µετεωρισµό (διάταση της κοιλίας µε πόνο) και διάρροια.
—> Οι ασθενείς δεν πρέπει να χρησιµοποιούν κοινή ζάχαρη (σακζαρόζη) αλλά γλυκόζη
Explain and name an example of Αντιυπογλυκαιμικά
- Χυµός ή ζάχαρη
- Σε περιπτώσεις σηµείων υπογλυκαιµικού κώµατος πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλεβίως διάλυµα δεξτρόζης σε οποιαδήποτε πυκνότητα είναι διαθέσιµο
Example: Γλυκαγόνη
- Χορηγείται παρεντερικώς
- σε οξεία υπογλυκαιµία όταν δεν υπάρχει διαθέσιµη γλυκόζη.
- Eνδείξεις —> υπογλυκαιµική κρίση από ινσουλινοθεραπεία
what are the 2 types of Ινγκρετίνες in the body + what they are
- Το προσοµοιάζον µε τη γλυκαγόνη πεπτίδιο-1 (GLP-1)
- το εξαρτώµενο από τη γλυκόζη πολυπεπτίδιο απελευθέρωσης ινσουλίνης (GIP)
- Παράγονται από τον εντερικό βλεννογόνο
—> GLP-1 από τον κατώτερο ιλεό - απελευθερώνονται αµέσως µετά τη λήψη τροφής
- Διασπώνται πολύ γρήγορα από το ένζυµο διπεπτιδυλ-πεπτιδάση 4 (dipeptidyl peptidase 4, DPP-4)
how do incretins work (mechanism)
- Ενισχύουν την έκκριση ινσουλίνης σε απάντηση στην από του στόµατος λήψη γλυκόζης.
- Καταστολή µεταγευµατικής έκκρισης της γλυκαγόνης µε ένα εξαρτώµενο από τη γλυκόζη τρόπο
- Καθυστέρηση της κένωσης του στοµάχου και πρόκληση αισθήµατος κορεσµού
- Κεντρική καταστολή όρεξης
- Μείωση απόπτωσης β κύτταρων
what is the link between incretins and diabetes
Σε ασθενείς µε διαβήτη τύπου 2 η έκκριση GLP-1 είναι σηµαντικά µειωµένη, διατηρείται όµως η λειτουργικότητά του
—> Επίπεδα GIP κανονικά, χάνεται όµως η ικανότητα να διεγείρουν την έκκριση ινσουλίνης µεταγευµατικά
name some examples of drug types based on incretins
- Πεπτιδοµιµητές GLP-1
- αναστολείς της DPP-4
