Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

pharm chem 2 > chp3 Διουρητικά > Flashcards

chp3 Διουρητικά Flashcards

1
Q

Explain the basic mechanism of Διουρητικά

A
  • Ήπια αντιυπερτασική αγωγή
  • Μείωση όγκου
    —> Ελάττωση επαναρρόφησης ύδατος και υγρών από νεφρικά σωληνάρια
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

List the 5 types of diuretics

A
  1. Διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιµία:
  • Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης (ακεταζολαµίδη)
  • θειαζιδικά
  • σουλφοναµιδικά
  • διουρητικά της αγκύλης του Henle
  1. Διουρητικά που προκαλούν υπερκαλιαιµία
  2. Ωσµωτικά
  3. Ανταγωνιστές της βαζοπρεσσίνης (ADH)
  4. Ξανθίνες
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

what is the role of the καρβονικής ανυδράσης enzyme in urine production

A

Μετατροπή CO2 σε ανθρακικό οξύ, και αντίστροφα, προς διατήρηση της οξεοβασικής ισορροπίας στο αίµα και άλλους ιστούς, ενώ βοηθάει τη µεταφορά του CO2 στον εξωκυττάριο χώρο.

—> Στα επιθηλιακά κύτταρα ουροφόρων σωληναρίων
—> Κατά την επαναρρόφηση τα ιόντα νατρίου ανταλλάσσονται µε υδρογόνο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Describe generally Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης (where, indications, effect, result)

A

Where? Δράση στο άπω εσπειραµένο και στον οφθαλµό

Indications:

  • Γλαύκωµα
  • Aσθενή διουρητικά
    —> can cause ελάττωση οξύτητας ούρων (expected effect)
    —> µεταβολική οξέωση (side effect if not managed properly)

Αποτέλεσµα:
- µείωση επαναρροφούµενου νατρίου και αύξηση όγκου ούρων
—> Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης είναι ισχυρά

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

what is the main structure of CA αναστολέων that allows it to cause the diuretic effect

A

Περιέχουν ελεύθερη σουλφοναμιδική-ομάδα -SΟ2NH2 η οποία είναι για τη δραστικότητα
—> είναι ισοστερές με το H2CΟ3
—> είναι ικανό να καταλαμβάνει τη θέση του υποδοχέα σχηματισμού καρβονικού οξέος
—> πρέπει να είναι μη υποκατεστημένο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Describe the SAR of CA inhibitors

A
  1. Ελεύθερο σουλφοναμιδικό άζωτο απαραίτητο. Μονο- ή διϋποκατάσταση δεν ειναι επιτρεπτη.
  2. Ένωση της σουλφοναμιδικής ομάδας σε αρωματικό σύστημα R

—> Η σουλφοναμιδική ομάδα έχει παρόμοια δομή με το ανθρακικό οξύ, το ανταγωνίζεται στο ενεργό κέντρο του ενζύμου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Name a CA inhibitor

A

ακετοζολαμίδιο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

what’s the main structure of θειαζιδικά + another name for it

A

βενζοθειαδιαζιδίνης
slide 11

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Name 2 Θειαζιδικά διουρητικά + their mechanism of action

A

Υδροχλωροθειαζίδη (Accuretic), Χλωροθειαζίδη

mechanism:
- Δρουν στο αρχικό τµήµα των άπω εσπειραµένων
σωληναρίων
- Προκαλούν αυξηµένη απέκκριση ιόντων Na+ (αναστέλλουν την ενεργητική απορρόφηση) που συµπαρασύρουν ύδωρ
- Η αυξηµένη προσφορά ιόντων Na+ στην αντλία ανταλλαγής ιόντων Na+/Κ+ συντελεί επίσης σε αυξηµένη απέκκριση ιόντων καλίου, γεγονός που οδηγεί σε υποκαλιαιµία

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Name the uses of Θειαζιδικά διουρητικά

A

Main use —> Διουρητικά µε µέτρια αποτελεσµατικότητα

  1. ήπια οιδήµατα (σε καρδιακή ανεπάρκεια)
  2. υπέρταση, ως µονοθεραπεία ή σε συνδυασµό µε άλλα αντιυπερτασικά
  3. υπερασβεστιουρία (µικρές δόσεις για την αποφυγή σχηµατισµού λίθων στους νεφρούς)
  4. άποιο διαβήτη (παραδόξως µειώνουν την παραγωγή ούρων)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

what are the contraindications of Θειαζιδικα διουρητικα

A
  • Υπερασβεστιαιµία
  • Σοβαρή νεφρική
  • ηπατική ανεπάρκεια
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

what are side effects of thiazide diuretics

A

Σε µεγάλες δόσεις και χρόνια χορήγηση:
- Υποκαλιαιµία
- υπονατριαιµία
- υποµαγνησιαιµία
- υπερασβεστιαιµία
- υπεργλυκαιµία
- υπερχοληστεριναιµία

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

what are some cautions needed when taking thiazide diuretics

A

Τοξικότητα εξαιτίας της υποκαλιαιµίας όταν χορηγούνται µε δακτυλίτιδα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

how can a thiazide diuretic overdose be fixed

A

Η υπερδοσολογία αντιµετωπίζεται µε χορήγηση ηλεκτρολυτών και υγρών

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Describe the synthesis of θειαζιδικών

A

slide 14

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Describe the SAR of θειαζιδικών

A

slide 15-17

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Describe how the SAR of θειαζιδικών affects the mechanism and its pharmacological effect

A
  • Αναστέλλουν τη δράση της καρβονικής ανυδράσης σε µικρότερο βαθµό από τα σουλφοναµίδια
  • Στεροχηµική παρεµπόδιση της σουλφοναµιδικής οµάδας στη θέση 7 από τον υποκαταστάτη στη θέση 3
  • Δεν δρουν ικανοποιητικά επί του ενζύµου
  • Δρουν στο άπω εσπειραµένο στο σύστηµα που καταλύει την ενεργητική απορρόφηση ιόντων νατρίου
  • Μακράς διάρκειας
18
Q

Compare the Σουλφοναµιδικά διουρητικά vs thiazide

A

Διαφέρουν χηµικώς από τα θειαζιδικά διουρητικά λόγω του
ετεροκυκλικού δακτυλίου τους, αλλά φαρµακολογικώς είναι παρόµοια

19
Q

Name 3 Σουλφοναµιδικά διουρητικά + describe each

A
  1. Χλωροθαλιδόνη:
    - Δρα όπως τα θειαζιδικά διουρητικά
    - Έχει µεγαλύτερη διάρκεια δράσης
  2. Μετοζαλόνη:
    - Πολύ αποτελεσµατική όταν συνδυάζεται µε διουρητικά της αγκύλης
  3. Ινδαπαµίδη:
    - Δρα όπως τα θειαζιδικά διουρητικά
    - Κυρίως στην ιδιοπαθή υπέρταση
20
Q

What is the administration frequency + method of θειαζιδικά παράγωγα + sulfonamides

A

Τα θειαζιδικά παράγωγα:
- χορηγούνται από το στόµα
- 1-2 φορές την ηµέρα

Τα σουλφοναµιδικά:
- χορηγούνται από το στόµα
- 1 µόνο φορά την ηµέρα

21
Q

Name 3 Διουρητικά της αγκύλης + their general mechanism of action

A

Φουροσεµίδη, αιθακρινικό οξύ, βυµετανίδη

Mechanism:
- ισχυρά διουρητικά (ισχυρότερα των θειαζιδών )
- Αυξηµένη σπειραµατική διήθηση
- Εµποδίζουν επαναρρόφηση Cl- & Na+ στο ανιόν σκέλος της αγκύλης του Henle

22
Q

Explain the pharmacokinetics of Διουρητικά της αγκύλης + method of administration of each

A

Pharmacokinetics:
- Δρουν ταχέως
- η δράση τους διαρκεί 3-6h
- Όταν χορηγούνται από το στόµα η διούρηση αρχίζει σε 1h, ενώ όταν χορηγούνται ενδοφλεβίως σε µισή ώρα

Η φουροσεµίδη:
—> κυρίως p.o., 1-2 φορές την ηµέρα.
—> Μπορεί να χορηγηθεί επίσης παρεντερικά (συνήθως i.v. και σπανιότερα i.m.)

Το αιθακρινικό οξύ:
—> χορηγείται p.o. ή i.v.
—> 1-2 φορές την ημέρα.

Τορασεμίδη:
—> μεγαλύτερη διάρκεια δράσης
—> μια δόση ημερησίως
—> Ισχυρούς δεσμούς με τις πρωτεΐνες πλάσματος

23
Q

Describe Φουροσεμίδη (uses, side effects, who can/can’t take it, cautions…)

A

Uses:
- Πνευμονικό οίδημα που οφείλεται σε καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφρωσικό σύνδρομο όταν δεν αποκρίνεται σε ηπιότερα διουρητικά
- Νεφρική ανεπάρκεια, όπου απαιτούνται συνήθως δόσεις 10πλάσιες από τις συνηθισμένες
- Υπέρταση
- Οίδημα ή ολιγουρία σε οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
- Αυξημένη ενδοεγκεφαλική πίεση

Side effects:
- Η υποκαλιαιμία (ιδίως όταν συγχορηγείται δακτυλίτιδα, κίνδυνος αρρυθμίας)
- υπονατριαιμία
- υπόταση

Cautions:
- Κίνδυνος αφυδάτωσης, κυρίως τους καλοκαιρινούς μήνες

—> Απαγορεύεται η χρήση σε μητέρες που θηλάζουν
—> Φάρμακα εκλογής σε εγκυμοσύνη μετά το πρώτο τρίμηνο της κύησης

24
Q

Describe the SAR of Παράγωγα σουλφοναµιδικού οξέος

A
  • R1 συνήθως χλώριο ή βιοισοστερής οµάδα CF3
  • Αντικατάσταση χλωρίου από άλλους λιπόφιλους υποκαταστάτες όπως Ph ή PhO ή PhS
  • R µε αρνητικό επαγωγικό φαινόµενο (ΟΗ, ΝΗR, Ar) και γενικά να έχει όξινο χαρακτήρα
  • Σουλφοναµιδική οµάδα στη θέση 5
25
Q

Is Φουροσεµίδη acidic or basic? why?

A

Πιο όξινη από τα θεαζιδικά
—> due to FG such as COOH (slide 24)

26
Q

Describe the Σύνθεση φουροσεµίδης

A

slide 25

27
Q

What is the function of aldosterone in the urine formation + what would happen if it was inhibited?

A

Role:
Ρυθµίζει το ρυθµό επαναρρόφησης ιόντων νατρίου στο
τελικό άπω σωληνάριο και στο αθροιστικό σωληνάριο

Ανταγωνισµός:
µειώνει το νάτριο που επαναρροφάται και λόγω ωσµωτικών φαινοµένων αυξάνεται όγκος των ούρων

28
Q

Name Ανταγωνιστές αλδοστερόνης + explain their mechanism + what extra thing does it need and why

A

Αμιλορίδη (Μοduretic), Τριαμτερένη, Σπειρονολακτόνη (Spirolon), Κανρενοϊκό κάλιο

—> Κατακρατούν κάλιο
—> συνδυάζονται συνήθως με διουρητικά που αποβάλλουν κάλιο (θειαζιδικά), για να διατηρείται το ισοζύγιο του καλίου στο πλάσμα

ΜΔ:
- δρουν σε τµήµατα του νεφρώνα που είναι ευαίσθητα στη δράση της αλδοστερόνης η οποία διεγείρει την επαναρρόφηση νατρίου και αιτία την αποβολή καλλίου

29
Q

Give the specific location where each Καλιοσυντηρητικά διουρητικα drug works (aldo inhibitor)

A

Αµιλορίδη & τριαµτερένη:
- δρουν στο άπω εσπειραµένο σωληνάριο
- εµποδίζοντας την επαναρρόφηση νατρίου

Σπειρονολακτόνη & κανρενοϊκό οξύ (µεταβολίτης της σπειρονολακτόνης):
- είναι συναγωνιστικοί ανταγωνιστές της αλδοστερόνης
- σε επίπεδο υποδοχέα

30
Q

Give the administration info of each aldosterone inhibitor drug

A

Η τριαµτερένη —> p.o. 2x/day
H αµιλορίδη —> p.o. 1x/day
Η σπειρονολακτόνη —> p.o. συνήθως 4x/day

31
Q

Describe all the info about Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (uses, cautions, side effects…)

A

Χρήσεις:
- Οιδήµατα
- Συµφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- Υπέρταση

—> Η αµιλορίδη και η τριαµτερένη χορηγούνται σε συνδυασµό µε άλλα διουρητικά για την ενίσχυση της νατριούρησης και τον περιορισµό της απώλειας καλίου

Αντενδείξεις:
- Υπερκαλιαιµία
- Νεφρική ανεπάρκεια

Side effects:
- Υπερκαλιαιµία
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Κράµπες

Προφυλάξεις: Κύηση

Αλληλεπιδράσεις: µε φάρµακα που προκαλούν κατακράτηση
καλίου

32
Q

What is the Φαρμακοκινητική Αμιλορίδης & τριαμτερένης

A

Αποτέλεσμα τριαμτερένης —> μέσα σε 2h και διαρκεί 15-16h
Αποτέλεσμα Αμιλορίδης —> μέσα σε 6h και διαρκεί 24h

33
Q

Describe the Σύνθεση Τριαµτερένης

A

slide 33

34
Q

Describe Σπειρονολακτόνη (uses, side effects, half life, specific instructions…)

A

Χρήσεις:
- Σε όγκους των επινεφριδίων
- σε κίρρωση
- καρκίνο του ήπατος

Χρόνος ημιζωής —> 10min μετατρέπεται όμως σε ενεργό μεταβολίτη

Side effects:
- Υπερκαλιαιμία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
- Δεν πρέπει να συνδυάζεται με άλλα καλιοσυντηρητικά διουρητικά

—> Περιορισμένη χρήση λόγω κινδύνου εμφάνισης καρκίνου του ήπατου
—> σε συνδυασμό με άλλα διουρητικά για να μειώσει την αποβολή καλίου στην αγωγή του πνευμονικού οιδήματος

35
Q

What happens to spirolactone in the metabolism

A

Το φάρμακο μεταβολίζεται σημαντικά από το ήπαρ
—> it becomes κανρενόνη
—> that form είναι υπεύθυνη για το 80% της δραστικότητας του

36
Q

Are there any side effects of Spirolactone that can affect its effectiveness?

A

Η σπειρονολακτόνη σχετίζεται με σεξουαλικές παρενέργειες, όπως η γυναικομαστία στους άνδρες και αυτές μπορούν να θέσουν σε κίνδυνο την τήρηση της θεραπείας

37
Q

Name a drug similar to Σπειρονολακτονη and compare them

A

INSPRA (Επλερενονη):

  • είναι πιο εκλεκτικό για τους υποδοχείς αλατοκορτικοειδών από ότι η σπειρονολακτόνη
  • Τόσο η επλερενόνη (INSPRA) όσο και η σπειρονολακτόνη μπλοκάρουν την αλδοστερόνη αναστελλοντας ανταγωνιστικα τους υποδοχείς των αλατοκορτικοειδών (MR)
  • είναι ένα παράγωγο σπειρονολακτόνης που έχει σχεδιαστεί για να ενισχύει την επιλεκτική σύνδεση με τους MR ενώ ελαχιστοποιεί τη δέσμευση στους υποδοχείς προγεστερόνης και ανδρογόνων.
38
Q

what structural difference gives INSPRA advantages over spirolactone

A

The thioacetyl group was replaced by a carbomethoxy group

39
Q

Compare which receptor INSPRA και Σπειρονολακτονη have affinity to

A

INSPRA:
- Προσθήκη εποξειδίου στην επλερενονη αυξάνει την εκλεκτικότητα στους αλατοκορτικοειδης υποδοχεις

Σπειρονολακτονη:
- προσδενεται 100-1000 φορες με μεγαλυτερη συγγενεια απο την επλερενονη στους υποδοχεις ανδογονων, προγεστερονης και γλυκοκορτικοειδων

40
Q

Describe Ωσµωτικά Διουρητικά + give 2 examples of drugs

A
  • Ένα υπερτονικό διάλυμα δημιουργεί
  • προκαλεί το νερό να περάσει από το σώμα στα νεφρικά σωληνάρια, προκαλώντας διουρητικό αποτέλεσμα

—> Η μαννιτόλη και η σορβιτόλη διαφήμιση ενδοφλεβίως
σε διαλύματα 5-50%

pharm chem 2 (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions