cibles et mécanismes Flashcards
(40 cards)
canaux ioniques
- pore
- transports d’anions ou cations
- selon gradient
- contrôle courant ionique
- ouverture ou fermeture
stimulation électrique
- dépolarisation (+++) ou hyperpolarisation
- canaux voltages dpt
- pls su forment un pore
- domaines avec filtre de sélectivité
- rapide
stimulation électrique : canaux Na+ voltage dpt
- entrée de sodium
- dépolarisation
- bloqueurs des canaux sodique VOC
SNP
anesthésiques local
SNC
anti-épileptiques
stimulation électrique : canaux calciques VOC
- dépolarisation
- entrée du Ca+
- cellules musculaires lisses:
- inhibiteurs calciques bloquent entrée Ca+
- bloquent contraction cellulaire
- diminution pression artérielle
- traitement de l’HTA
stimulation chimique
activés par effecteurs cytoplasmiques
stimulation chimique : canaux calciques K+ ATP dpt
- ouverture des canaux
- régulé par l’ATP IC
- entraîne sortie de K+
bloqueurs des canaux K+ ATP
repos :
- canaux K+ ATP ouverts -> laisse sortir K+
- augmentation ATP -> fermeture canal -> plus sortie de K+
-dépolarisation -> active/ouvre canal calcique -> entrée de Ca+ -> sortie insuline -> diminue glycémie
sulfamides hypoglycémiants -> fermetures du canal K+ -> diminution glycémie
ouvreurs des canaux K+ ATP
- ouvre canal -> sortie K+ -> hyperpolarisation
- pas entrée de Ca2+ -> pas de contraction -> réduction pression artérielle
=> insuffisance coronaire
stimulation chimique : canaux Cl- CFTR
-normalement fermés
-phosphorylation -> ouverture -> sortie Cl-
=> mucoviscidose
-pas de sortie de chlore -> pas de sortie d’eau -> épaississement du mucus
pompes ioniques
- P transmbR
- entrée et sortie ions
- sens opposé au gradient via activité ATPasique
- établir et maintenir gradients chimiques
- activité contrôlée par phosphorylation
pompe à proton H+/K+ATPase
- cellules pariétales de l’estomac
- entrée K+
- sortie des H+
inhibiteurs => reflux gastro-oesophagiens et ulcère gastrique
transporteurs ioniques
- sans ATP
- symports/co-transporteur ou antiport/échangeur
co-transporteur Na+/K+/Cl-
- branche ascendante de l’anse de Henlé
- entrée Na+, K+, Cl-
-furosémide : bloque réabsorption de Na+ -> augmente son excrétion et celle de l’eau et du volume urinaire -> diminution volume sanguin
=diurétique de l’anse
=> oedèmes et HTA
co-transporteurs ion-molécule organique
-fonctionnement cérébral
transporteurs des neuromédiateurs
-recapture ou uptake
NET : transporteur noradrénaline
SERT : sérotonine
association entre pompes Na+/K+ ATPase et antoport Na+/Ca2+
- entrer 2K+ et sortir 3Na+
- échangeur : sorti 1Ca+ et entrer 3Na+
- augmentation [Na+] IC -> contrôle - sur ‘changeur Na+/Ca2+
- accumulation de Ca2+ -> stimulation contraction cacique cadiomyocitaire
=> insuffisance cardiaque
récepteurs couplés aux P G
- 7 domaines transmembranaires en hélice alpha
- agonistes et antagoniste se fixent sur boucles EC sur poches hydrophobes
heure
R a act enzymatique
-activation du R entraîne phospho des P qui régule système de transcription de gène
heure
toujours en EC
R a act enzymatique : intrinsèque
- monomérique peuvent se polymériser
- act principale : kinase
- facteurs de croissance
- insuline
R a act enzymatique : extrinsèque
- tjr monomères à domaine transmbR peuvent se polymériser
- pas de partie effectrice
-cytokine
R nucléaire
- R IC
- 1/2 orphelins
- monomérique
- activés par ligands lipophiles
- domaine de liaison à ADN sur HRE -> motif doigt de gant
heure
R nucléaire : hormones stéroïdiennes
- dans cytosol
- associé à P chaperonnes de type HSP
- dimérisation
- dans noyau
- se fixe à ADN sur HRE
- activateur/inhibiteurs de transcription
