Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

MMD2234 - Multisystèmes > CM 2 - Pharmacologie > Flashcards

CM 2 - Pharmacologie Flashcards

(51 cards)

Start Studying
1
Q

Quelle est le différence entre la pharmaceutique, pharmacocinétique, pharmacodynamie et pharmacothérapie?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Expliquez la pharmacocinétique

A

métabolise = foie
excrète = rein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Comment se fait l’absorption intestinale des médicaments? Biodisponibilité limitée par ?

A
  • Absorption est active

Biodisponibilité limitée par

  • Métabolisme de premier passage (cytochrome P450)
  • Extrusion via glycoprotéine P (P-gp) (soit la sortie dans l’intestin)
  • Enzymes
  • Transporteurs

transporteur d’efflux du côté apical qui peut faire en sorte que le rx n’est pas absorbé

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Qu’est-ce que la distribution d’un médicament?

A

Si une dose de 25 mg d’un médicament est administré et que la concentration plasmatique est de 1mg/L, alors le volume de distribution = 25mg / 1mg/L = 25L

insuline = gros = petit volume de distribution

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quels sont les facteurs qui influencent le volume de distribution d’un médicament?

A
  • Caractéristiques physicochimiques (+ poids moléculaire élevé = - distribué)
  • Liaison aux protéines plasmatiques
    – Albumine: médicaments acides
    – Alpha1 glycoprotéine : médicaments basiques
  • Liaison aux protéines tissulaires
  • Perfusion tissulaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Lesquels ont un plus grand volume de distribution? Les médicaments acides ou basiques?

A

Basiques, car peu liés aux protéines plasmatiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Comment la dose d’un médicament affecte le volume de distribution de ce dernier?

A
  • Lorsque Kp > Kt, les quantités MT et MT -PT sont petites et le volume de distribution est petit (< 1 l/kg, acides fixés >70%)
  • Lorsque Kp < Kt, les quantités MT et MT -PT sont grandes et le volume de distribution est grand (>1 l/kg, basiques)
  • K = constante d’affinité

seul le médicament libre peut traverser dans les tissus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Comment les médicaments sont-ils métabolisés?

A

60% des médicaments utilisés en clinique sont métabolisés par le cytochrome P450

  • la majorité des médicaments sont LIPOPHILES

élimination rénale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Qu’est-ce que le métabolisme de phase 1 ? Où ? % des rx?

A
  • Médié par le cytochrome P450
  • Famille d ’enzymes présente tant au niveau hépatique que extrahépatique (intestin, rein, cerveau)
  • 60% des médicaments
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quels sont les cytochromes P450 à savoir?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Comment agit le cytochrome P450?

A

En gros: ça sert à hydroxyler les médicaments (pour éliminer)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quelles enzymes sont impliquées dans les réactions du métabolisme de phase 2?

A

glucoronidation, acétylation et méthylation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Expliquez comment se fait le métabolisme de phase 2

A
  1. Médicament entre dans la cellule via un transporteur (il peut y avoir de la compétition)
  2. Le médicament entre en contact avec les enzymes
  3. Le métabolite formé peut être éliminé ou avoir une activité pharmacologique (ex: morphine)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Comment peut-être éliminée un rx au niveau rénale ?

A
  1. Filtration glomérulaire (si bas poids moléculaires ou non lié à une protéine plasmatique)
  2. Sécrétion tubulaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quelles sont les 5 cibles potentielles des médicaments?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quelle est la différence de l’interaction entre le médicament et le récepteur d’un agoniste vs un antagoniste?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Quelle est la différence de l’interaction entre le médicament et son récepteur dans un agoniste vs un agoniste partiel ?

A

Agoniste stimule le récepteur pour avoir un effet, antagoniste = contraire

La majorité des rx sont agoniste complet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Qu’est-ce que la courbe dose-réponse d’un médicament?

A

Tu veux que ta courbe réponse soit loins (en terme de dose) de ta courbe d’effets indésirables

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Qu’est-ce que l’efficacité d’un médicament?

A

réponse thérapeutique à une concentration plasmatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Qu’est-ce que la puissance d’un médicament?

Study These Flashcards
A

Il faut une plus petite dose pour avoir le même effet

22
Q

Quelle est la différence entre la puissance et l’efficacité?

23
Q

____% des patients hospitalisés présentent des réactions adverses à des médicaments ?
% de raison d’admission
Coût au US

25
3 classes les plus importantes d'effets indésirables
A: dose related (++++) B: non dose related C: Liée au temps | B = idiosyncrasique (B pour bizarre)
26
Qu'est-ce qu'un effet indésirable de type A?
Administration de **dose supra-thérapeutique** (volontaire ou involontaire) Administration de dose thérapeutique avec modifications subséquentes des paramètres pharmacocinétiques menant à l’intoxication – Absorption – Distribution – Élimination : Rénale ou Métabolisme
27
# effet indésirable de type A Quels facteurs peuvent modifier la cinétique d'un médicament (4) ?
* Facteurs environnementaux (**produits naturels, ROH**...) * Facteurs génétiques (polymorphisme) : **CYP2D6** * Interactions médicamenteuses * Pathologies: Maladies hépatiques ou IRC
28
Quel est l'effet du jus de pamplemousse sur les médicaments?
Inhibe les transporteurs d'efflux du côté apical Augmente la biodisponiblité (il y en a moins qui est excrété, donc plus qui reste en circulation)
29
Énoncez quelques polymorphismes qui ont des effets sur le métabolisme des médicaments
30
Qu'est-ce qui peut **ralentir** la vitesse d'absorption d'un médicament?
➢ Aliments (riches en lipides et hyperosmolaires) ➢ Vieillissement, grossesse ➢ Pathologies (hypothyroidie, **gastroparésie**, IC) ➢ Médicaments (**opiacés**, anti-dépresseurs, anxiolytique)
31
Qu'est-ce qui peut **accélérer** la vitesse d'absorption d'un médicament? Comment varie la courbe ?
➢ Pathologies (hyperthyroïdie et diarrhées) ➢ Médicaments (5-TH *sérotonine*: dompéridone, métoclopramide)
32
Qu'est-ce que le phénomène de premier passage?
Dans l'entérocyte, un médicament peut être métabolisé par le cytochrome P450, ou retransporté dans la lumière intestinale
33
En bloquant les transporteurs MRP2, BCRP et MDR1 la quantité absorbée d’un médicament ____
**Augmente**, car ce sont des transporteurs d'efflux (à contre courant)
34
La quantité absorbée est modifié par :
35
# EXAMEN Quelles sont les répercussions de variation d'absorption d'un médicament sur la cinétique du médicament? Par rapport à la vitesse d'absorption et la fraction de la dose ?
Lorsqu'on change la vitesse d'absorption, on change l'effet maximal, mais dans une moindre mesure Par contre, lorsqu'on augmente la fraction d'absorption, on change la surface sous la courbe, augmentant l'effet de manière significative (surtout la toxicité accrue) ↑ FD = fraction de la dose = ↑ aire sous la courbe | ka = vitesse (vidange)
36
# Effet indésirable d'absorption Donner du synthroïd avec du calcium. Quel effet?
Tu as moins d'absorption du synthroid CAR: - Abolit l'effet du synthroïd, car forme des complexes avec les ions/CATIONS (Ca, Mg, Fer, Aluminium) et les complexes sont peu absorber - Solution: administrer séparé de 2h minimum
37
# Effet indésirable de distribution Warfarine et AINS, quelle intéraction?
Augmentation de l'efficacité de la warfarine (saignement), car les 2 médicaments se fixent à l'albumine. Si les AINS lient plus l'albumine, il y a ↑ de la fraction libre, donc plus de disponibilité, donc plus d'effet de la warfarine
38
Quelles sont les répercussion de la diminution de la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques sur ses concentrations? | rappel: ce qui agit = fraction libre
Augmente l'effet
39
# Effet indésirable sur le transport * H 50 ans MCAS prend lipitor 40 mg die * Recoit clarithromycine pour une bronchite * 3 j + tard présente des myalgies diffuses. * Que s’est-il passé ?
Inhibition du OATP1B1(capter) et du CYP3A4 hépatique par le macrolide (clarithro) ce qui **diminue** l’élimination de l’atorvastatine = accumulation et incapable de l'éliminer = effet indésirable de myalgie (rhabdomyolise)
40
Quelles sont les répercussions des maladies hépatiques (ex. cirrhose) sur le métabolisme des médicaments?
* Le foie contient des ezymes de phase I et II * Réactions de conjugaison (en particulier la glucuronidation) sont épargnées plus longtemps = risque d'accumulation
41
Quels sont les 3 déterminants majeurs dans la clairance hépatique des médicaments?
* Débit sanguin hépatique * Clairance intrinsèque hépatique (activité enzymatique) * Liaison aux protéines plasmatiques
42
Quelles sont les répercussions de l’IRC sur la pharmacocinétique des médicaments?
* **Absorption**: ↑ la biodisponibilité à cause d'une diminution du CYP450 * **Modifications du volume de distribution** * Diminution de la clairance urinaire * Diminution de la clairance non rénale : Métabolisme et Transport
43
Physiopatologie de l'IRC sur les médicament au niveau du volume de distribution ?
- IRC réduit la liaison des médicaments acides aux protéines plasmatiques (ex. hypoalbuminémie) et la fraction libre augmente - Il est important que même si dosage total est N, il faut demander le dosage libre voir s'il n'es pas augmenté - Plusieurs mécanismes: Hypoalbunémie, accumulation de subtances endogènes, de métabolites et changement de site de liaison (carbamylation).
44
Ex clinique d'IRC. - Quelle est la répercussion ici ?
- Répercussion : Modification du volume de distibution - Même si le dosage du dilantin est N (45 N) - Albumine 32 g/L - LE DOSAGE LIBRE : 4x la Limite de la Normal
45
Vrai ou faux? Les médicaments basiques sont fortement associés au risque de toxicité en IRC
**Faux** Peu liés aux protéines plasmatiques, donc peu d'effet
46
47
Quels sont les facteurs ?
48
Qu'est ce qui aussi modifie la cinétique des rx (6)
49
Que sont les réactions indésirables de type B? Fréquence ? Prédictive ? Dépende? Non reliée ? Ex:
* Moins fréquentes mais léthales * Imprédictibles * Dépendantes de l’hôte (idiosyncrasies) * Non reliées à l’effet pharmacologique – Réactions allergiques ou d’hypersensibilité – Réactions idiosyncrasies * Ex: thrombopénie 2nd au septra (anticorps) ## Footnote réaction allergique
50
Comment prescrire (5)?
- Inscrire date et heure - Écrire lisiblement (signature) - CERTAINES abréviation sont permises, mais AUCUNE ABBRÉVIATION DE MÉDICAMENT - Éviter interactions - Modification de dosage en présence de pathologie
51
# Monitoring des médicament Indications (3) ? 2 façons ?

MMD2234 - Multisystèmes (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions