COURS 1 Flashcards
(42 cards)
mécanisme d’action
fonctionnement du médicament. (Quel récepteur? agoniste de telle hormone…)
indication
ce pourquoi on prend ce médicament
pharmacocinétique
L’étude du devenir des médicaments dans l’organisme
Étapes de la pharmacocinétique
La libération
L’absorption
Le métabolisme
La distribution
L’élimination
la libération
Désintégration du principe actif en forme assimilable par l’organisme.
Libération à partir de la forme pharmaceutique
Facteurs qui influent sur la libération d’un médicament
Site de libération
Voie d’administration
Propriété de libération (courte action vs longue action)
CR
libération contrôlée
LA
longue action
PA
action prolongée
SR
libération continue
XL
action très prolongée
Forme à libération retardée ou différée
Permet la libération du médicament dans l’intestin au lieu de l’estomac
Effet de protéger le principe actif contre l’acidité et les enzymes gastriques
Forme à libération prolongée ou contrôlée :
Permet une libération progressive du médicament dans l’intestin sur une période de temps,
Favorise l’adhésion car diminue le nb de prises/jour
l’absorption
Mouvement du médicament de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine.
Vitesse d’absorption détermine quand le médicament fera effet
Quantité absorbée détermine l’intensité de l’effet
En lien direct avec la voie d’administration (entérale vs parentérale)
Facteurs influençant l’absorption entérale
- pH gastrique et intestinal
- Présence d’aliment dans l’estomac (ex: produits laitiers)
- Temps de vidange gastrique
- Transit intestinal
- Surface corporelle disponible
- l’âge du patient
Facteurs influençant l’absorption parentérale
Flux sanguin et vascularisation
Solubilité
le métabolisme
Ensemble des altérations biochimiques enzymatiques que subit la structure du médicament ayant pour but :
- Accélérer l’excrétion rénale
- Inactiver le médicament
- Augmenter l’action thérapeutique
- Activer les prodrogues
- Augmenter la toxicité
- Diminuer la toxicité
Voies du métabolisme
Le plus souvent c’est les enzymes hépatiques nommées cytochromes (CYP) qui métabolisent la plupart des médicaments.
Les médicaments peuvent aussi être métabolisés par les poumons, les reins, le sang et les intestins.
Explique le premier passage hépatique qui subit les médicaments administrés par voie entérales
Par voie entérale, après l’absorption dans l’estomac ou l’intestin, le principe actif est acheminé par la veine porte hépatique dans la circulation sanguine vers le foie afin d’être métabolisé, donc transformé en partie métabolites inactifs. Cela favorise leur élimination de l’organisme ou évite un surdosage. C’est le premier passage hépatique. Le principe actif restant est ensuite envoyé dans la circulation sanguine afin d’être distribué pour produire son effet sur l’organisme. On peut donc conclure que le premier passage hépatique diminue l’effet d’un médicament.
Facteurs qui influencent le métabolisme
- Les affectations hépatiques (danger flagrant du surdose)
- L’âge
- La génétique
la distribution
Déplacement du principe actif qui se rend de la circulation vers les tissus et organes pour atteindre son site d’action.
La vitesse et étendue de la distribution dépend de :
- Flot sanguin vers les tissus (irrigation)
- Fixation aux protéines sériques
- Perméabilité des membranes
explique la fixation aux protéines
Pour voyager dans le sang, le principe actif du médicament s’attache aux grosses protéines comme l’albuminé et devient inactif. Ce sont uniquement les molécules libres qui ne sont pas attachées à l’albumine qui ont un effet, car elles peuvent traverser les différentes membranes.
La perméabilité des membranes
1) Barrière hémato-encéphalique
- Protège le cerveau
- Sélective (passage de médicaments liposolubles)
2) Barrière placentaire
- Non sélective
- Risque d’effet tératogène
3) Glandes mammaires
- Non sélective
- Risque potentiel pour l’enfant allaité
