Cours 2 : Les formes pharmaceutiques 3 ✅ Flashcards

Connaître les méthodes de préparation magistrale des formes dermatologiques. Être en mesure de sélectionner les bons excipients lors de préparation magistrale d’une crème, d’une pâte, d’un onguent ou d’un gel. Comprendre les particularités des systèmes transdermiques et les impacts sur leur utilisation. Comparer et différencier les propriétés de certains produits commerciaux en fonction de leurs ingrédients. (69 cards)

1
Q

Nommez les trois (3) critères de qualité d’une préparation.

A

OUH

  1. Onctuosité (le + lisse possible)
  2. Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)
  3. Homogénéité
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2
Q

je sais pas si ça vaut la peine de laisser cette question

En pharmacie, la préparation des pommades se réalise à l’aide de quels outils? (3)

A
  1. mortier et pilon
  2. plaque de verre
  3. appareils spécialisées
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3
Q

Pourquoi la qualité d’une préparation est importante? En d’autres mots, qu’est-ce qu’elle pourrait affecter? (4)

A
  • Efficacité
  • Stabilité
  • Reproductibilité d’un service à l’autre
  • Acceptabilité par le patient
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4
Q

Que faut-il faire lorsque le PA est insoluble dans l’excipient?

Comment disperse une poudre lorsque le PA est insoluble dans l’excipient

A
  1. Triturer la poudre pour obtenir de petites particules de taille homogène.
  2. Ajouter un agent de lévigation.
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5
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophobe?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

c) méthode directe

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6
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophile?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

b) émulsion

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7
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un corps gras solide?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

a) fusion et dissolution

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8
Q

Qu’est-ce qu’un agent de lévigation?

A

Ce sont des agents utilisés pour faciliter l’incorporation d’une poudre insoluble dans une base, en réduisant la taille des particules et en les mouillant avec un liquide adapté.

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9
Q

Quels sont les deux types d’agent de lévigation?

A
  1. Agents hydrophiles:
  2. Agents lipophiles
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10
Q

Nomme 3 exemples d’agents de lévigation hydrophiles

A

Glycérine
Propylène glycol
PEG 400

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11
Q

Nomme 4 exemples d’agents de lévigation lipophiles

A

Huile de ricin
Huile minérale lourde
Huile minérale légère
Tween 80

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12
Q

Quelle quantité d’agent de lévigation est nécessaire pour un volume de poudre donnée?

A

La quantité d’agent de lévigaion est à peu près égale au volume de poudre

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13
Q

Pourquoi ajoutons-nous des agents modifiant la viscosité? (3)

A
  1. Épaissir la formulation
  2. Donner à la préparation une texture ferme mais malléable
  3. Rendre le produit agréable à appliquer et acceptable pour le patient

Exemple: pour un baume à lèvres, on ne veut pas une texture liquide ni trop dure. Les agents de viscosité donnent une consistance semi-solide idéale.

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14
Q

Nommes quatres (4) exemples d’agents modifiant la viscosité.

A
1. Huile de ricin hydrogénée
2. Alcool cétylique
3. Paraffine
4. Alcool stéarylique
Etc.
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15
Q

Quel doit être le point de fusion d’un agent modifiant la viscosité?

A

Points de fusion supérieur à 50° C mais inférieur à 100 °C

Ils sont donc solides à température ambiante

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16
Q

La méthode directe est utilisée pour disperser quel type de liquide?

A

Liquide lipophile

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17
Q

Quel type d’excipient utilise-t-on pour la dispersion d’un liquide lipophile par méthode direct?

A

Caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaire

= lipophile aussi

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18
Q

À quoi correspond la méthode directe utilisée pour disperser les liquides lipophiles?

A

Méthode au mortier par petites fractions

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19
Q
A
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20
Q

Quelle méthode est utilisée pour incorporer PA hydrophile dans un excipient gras?

A

Formation d’une émulsion E/H. Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le même caractère lipophile, le mélange facilement dispersible.

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21
Q

VF: deux excipients lipophiles sont toujours facilement mélangeable.

A

FAUX: si leur viscosité est différentes, ils sont difficiles à mélanger

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22
Q

Quelle méthode est utilisée lors de la dispersion de corps gars solides dont la viscosité est différente?

Ont le même caractère lipophile

A

Dispersion de corps gras solide par fusion:
Fait fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le plus élevé. Il faut par la suite refroidir en agitant

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23
Q

Quels sont les avantages du pilon-mortier électronique? (5)

A
  • Temps de préparation moins long
  • Méthode reproductible
  • Meilleure dispersion pour les préparations à faible teneur
  • Moins d’agent mouillant nécessaire donc texture moins liquide
  • Amélioration de l’onctuosité
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24
Q

Quel est l’inconvénient du pilon-mortier électronique? (1)

A

Chauffe légèrement (rotation des lames), alors PA ne doit pas être sensible à la chaleur.

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25
Qu'est-ce que le moulin à onguent permet?
Réduire la taille de particules | peut s'utiliser seul ou en combinaison avec pilon-mortier électrique
26
Mélangeur rotatif
27
Nommez trois (3) types de conditionnement d'une préparation.
Jarre Tube métallique Flacon doseur
28
Quels sont les avantages d'une pompe doseuse? (5)
* Différents formats et doses disponibles * Multidose disponible * Permet précision du dosage * Moins de contamination * Distribution sans air
29
Quels sont les inconvénients des pompes doseuses? (2)
* Plus $$$ | * Facturation peut être complexe
30
Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un ______ à travers la peau ____ vers _________ ______.
Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau INTACTE vers la CIRCULATION SYSTÉMIQUE.
31
De quoi est composé un système transdermique? (4)
- Recouvrement externe - Réservoir de PA (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la libration) - Adhésif (pour adhérer sur la peau) - Pellicule protectrice (qui doit être retirée avant l’application)
32
Quels sont les avantages des systèmes transdermiques? (5)
* Facilité d’utilisation * Intervalles posologiques longs * Permet d’éviter le premier passage hépatique * Doses inférieures à la voie orale * Favorise adhésion * Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines.
33
QSJ : Solution ou une suspension de principe actif dans un véhicule liquide. Séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif.
Réservoir
34
Dans le système transdermique de type réservoir, la vitesse de transfert suit une cinétique : a) d'ordre 0 b) d'ordre 1 Qu'est-ce que cela implique?
a) d'ordre 0 Cela implique qu'on peut changer un timbre à n'importe quel moment de son intervalle posologique.
35
De quoi est faite la membrane de contrôle dans le système transdermique type réservoir?
Polymère
36
Quels sont les types de réservoir? (2)
1. matriciel 2. Réservoir
37
QSJ : Constitué d’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide dans un timbre
Système transdermique de type matriciel
38
Qu'est-ce qui contrôle la libération du PA dans un système transdermique de type matriciel?
Diffusion du PA entre les chaînes polymères
39
Quelles sont les 2 façons de situer l'adhésif d'un timbre transdermique?
1. Situé sur le pourtour du système 2. Recouvre la totalité de la surface
40
Dans quel cas l'adhésif intervient-il dans le transfert de PA vers la peau?
Si le timbre recouvre toute la surface
41
Comment s'exprime la posologie des timbres transdermiques?
Quantité de principe actif libéré par unité de surface et unité de temps mg/ cm2/ 24h
42
Pour un même PA, comment les différents timbres disponibles varient leur dose?
En modifiant les surfaces de contact | d'autres moyens de varier, mais celui-ci était mentionné dans les notes
43
V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres cutanés.
FAUX, seulement avec les timbres transdermiques de type matriciel, pas réservoir.
44
V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres matriciels .
FAUX: il faut toujours vérifié la monographie du fabriquant, car possible que non
45
Nomme 2 moyens de faire un ajustement posologique
1. couper timbre si c'est un timbre matriciel et que la monographie le permet 2. Utilisation d'une pellicule sur la peau (ex: Opsite) Opsite: permet de diminuer la dose de moitié. On ne peut pas réutiliser la moitié couverte.
46
VF: on peut juger de la bioéquivalence de différentes marques de timbres transdermiques
FAUC, la structure et la composition des dispositifs trop diversifiées pour pouvoir juger de la bioéquivalence entre eux.
47
Quels sont les critères pour qu'un PA soit jugé admissible pour la voie transdermique? (4)
Molécules puissantes Petites molécules Bonne solubilité Coefficient de partage optimal
48
Nommez six (6) agents favorisant la pénétration cutanée.
``` Ethanol Acide oléique Isopropyl myristate, Glyceryl monolaurate Glyceryl mono-oleate Methyl laurate ```
49
À quoi servent les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée?
Améliorer la diffusion à travers la peau
50
Décrit la structure des agents chimiques favorisant la pénétration cutanée
Molécule qui: - tête polaire - longue chaine alkyl
51
Comment les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée? (3)
1. Elles vont s'intercaler dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA. 2. D'autres molécules peuvent agir un peu comme des solvants, elles vont modifier la partition du PA entre le véhicule et la peau 3. Certains vont solubiliser et extraire la kératine et/ou autres lipides du stratum corneum. Ces composés sont irritants pour la peau puisqu’ils interfères avec sa structure et cela limite leur utilisation.
52
Qu'est-ce qu'un nanovecteur?
Systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
53
Les nanovecteurs permettent quoi? (3)
1. Augmenter la solubilité apparente de la substance active 2. Protège la substance de la dégradation 3. Permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques
54
Quels sont les avantages des nanoparticules? (5)
– améliorent la solubilités de PA hydrophobes – permettent une libération contrôlée – améliorent la stabilité de certains PA – permettent d’atteindre des concentrations plus élevées au site d’action – N’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau
55
Nommez trois (3) applications des nanoparticules.
``` Traitements topiques de l’acné Cancer cutané Psoriasis Infections (fongiques, bactériennes, virales) Traitement des plaies Homonothérapie (Estrasorb® - US) Écrans solaires Cosmétiques ```
56
QSJ : Dispositif permettant d'administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive (ex: iontophorèse, électroporation, sonophorèse, microeffraction)
Dispositifs transdermiques actifs
57
De quoi est-il question: "Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau. Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose." a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
b) Iontophorèse
58
De quoi est-il question: "L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée. On utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore le PA" a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
d) Sonophorèse
59
De quoi est-il question: "On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur." a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
c) Microeffraction
60
De quoi est-il question:"L’application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau." a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
a) Électroporation
61
Concernant l'ongle: a) Il est environ ___ fois plus épais que la couche cornée. b) Il est plus _______ et plus ______. c) Sa composition en lipides est ________ donc passage des substances lipophiles est ______.
a) Il est environ 100 fois plus épais que la COUCHE CORNÉE. b) Il est plus DUR et plus DENSE. c) Sa composition en lipides est MOINDRE donc passage des substances lipophiles est DIFFICILE.
62
Pourquoi les onychomycoses sont-elles difficiles à traiter?
Antifongiques oraux ont EI non négligeables et nécessite de longue durée de traitement
63
VF: ont favorise les anti-fongiques topiques pour le traitement des onychomycoses puisque les formes orales ont beaucoup d'EI
FAUX: efficacité des formes topiques est très limitée à cause de la difficulté de pénétration pour atteindre le site d'infection.
64
Nommez cinq (5) stratégies pour traiter les ongles.
* Méthodes physiques ou chimiques * Chirurgie : retrait de l’ongle * Limer l’ongle pour ↓ épaisseur * Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion * Agents pour ↑ l’hydratation
65
QSJ: - Anti-fongique topique pour le traitement de l'onychomycose des ongles - formulé dans une solution topique 10% - Petit poids moléculaire qui permet une meilleure pénétration à travers l'ongle
Efinaconazole (Jublia)
66
V/F : L’absorption cutanée existe et est significative. On connait très bien les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée.
FAUX, on connait très PEU les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée. Pharmacien a un rôle de conscientisation auprès de l'équipe de travail en lien avec son expertise
67
# VF sur les paraben: - Sont utilisés comme des agents viscosifiants - Sont des produits synthétiques - N'ont aucun risque sur la santé
- FAUX: Agent de conservation - FAUX: peuvent aussi être présents à l'état naturel dans certains fruit (bleuet, mûre, carotte - FAUX: sont des perturbateurs hormonaux, surtout à haute concentration (effet oestrogénique et cancer du sein). De petites études ont soulevés les préoccupations, mais les données sont contradictoires et les agences fédérales jugent les parabens sans danger
68
VF: tout comme les parabens, les MI et MCI sont jugés sans danger par les agences fédérales
FAUX: ont été ajouté à la liste critique des ingrédients cosmétiques de Santé Canada en 2015. - Produits sans rincage: interdit - Produits à rincer: concentration max de 0.0015%
69
# Je pense pas que c'est important mais je met la slide quand même Phtalate