Cours 4 : Corticostéroïdes topiques 3 Flashcards
(34 cards)
Quels types de dérivés du cortisol ont des propriétés anti-inflammatoires plus puissantes?
Dérivés méthylés et fluorés
ex :
- Fluor en position 6α ou 9α (beta et déxaméthasone)
- Méthylation en position 6α (méthylprednisolone)
- Méthylation en position 16
Nommer les modifications typiques sur les dérivés synthétiques de glucocorticoïdes. (6)
- Double liaison entre C1 et C2 (prednisone)
- Fluor en position 6α ou 9α (béta ou dexaméthasone)
- Méthylation en position 6α (méthylprednisolone)
- Méthylation en position 16
- Hydroxy en position 17 et en position 21
- Allongement de la chaîne de carbone à partir de C17 rend + liposoluble
Qu’est-ce qui est préférable lorsque nous souhaitons apporter des modifications structurelles au cortisol pour fabriquer un médicament?
a) haute activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
c) basse activité glucocorticoïde, haut activité minéralocorticoïde
d) basse activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
Quels sont les trois (3) facteurs pouvant être modifiés par des modifications structurelles du cortisol?
Puissance relative
Durée d’action
Sélectivité
Quel est l’effet de l’oxydation de l’alcool en C11 (cycle C) en cétone (cortisone)?
DIMINUE l’activité glucocorticoïde
Quel est l’effet de l’introduction d’une double liaison entre les C1 et C2 du cycle A?
AUGMENTE effet anti-inflammatoire et glucocorticoïde
Quel est l’effet de l’introduction d’un F en C9?
AUGMENTE l’effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde ET augmente la liposolubilité ET diminue la susceptibilité de l’hydroxyle en C11 d’être oxydé par la 11 β-déshydrogénase
Quel est l’effet de l’addition d’un groupe Me ou OH en C16?
ABOLIT l’activité minéralocorticoïde.
À quoi sert la formation d’ester précurseur métabolique sur les OH en C17 et/ou C21?
-ate de -one
Augmenter la liposolubilité
À quoi sert la formation d’éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour former un cycle qui n’est pas un précurseur métabolique.
-onide
Augmenter la liposolubilité
Les corticostéroïdes topiques représente la norme la plus courante de tx anti-inflammatoire pour _ , _ , _ .
démangeaisons
dermatite
eczéma
Lorsqu’on dit que les corticostéroïdes topiques sont classés selon leur puissance, qu’est-ce que cela signifie vraiment?
Ils sont classés selon leur capacité de vasoconstriction
Il y a 7 classes de corticostéroïdes (puissance relative). _ étant la plus puissante et _ la moins puissante.
1 et 7
Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde de puissance faible?
sur peau mince/fragile
ex: visage, paupières, plis cutanés, yeux
Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde de puissance moyenne?
dermatites, eczema, inflammation des bronches (allergies, asthme)
Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde puissant?
psoriasis
dermatites sévères
coupures/déchirures importantes peau
réactions allergiques cutanées (ex. lichen planus)
lésions buccales
Habituellement, lorsqu’on traite avec un corticostéroïde topique, on cherche à avoir la dose _ efficace et la durée de traitement la plus _ possible.
minimale
courte
VF? : Les corticostéroïdes topiques sont indiqués pour l’irritation causée par la chaleur.
FAUX, se corrige rapidement, pas besoin
Dans quel cas les corticostéroïdes peuvent-ils empirer les choses?
lorsqu’une inflammation cache une infection
Faut-il appliquer des corticostéroïdes topiques lors d’une infx?
NON
Pour quels trois (3) principaux Sx les corticostéroïdes topiques aident? RAPPEL : ils ne GUÉRISSENT PAS
Démangeaisons
Inflammation
Irritation
VF? : À doses équivalentes, l’efficacité des différents corticostéroïdes inhalés est semblable.
VRAI
Seulement une fraction des corticostéroïdes inhalés se retrouvent aux poumons. Cette fraction est en général de combien :
a) 10%
b) 2%
c) 50%
a) 10%
Quels sont les principaux EI des crèmes de corticostéroïdes et autres formulations à application topique? (4) Quels sont les plus rares? (2)
Déshydratation cutanée
Cicatrisation imparfaite
Peau mince et fragile
Veines plus visibles en surface
Allergies de contact
Syndrome de retrait des corticostéroïdes (“dépendance”)
