Douleur Flashcards
(12 cards)
Métabolisme tramadol
CYP 2D6
E2 opioïde
Somnolence, étourdissements, dysphorie, myoclonies
Hallucinations visuelles, tactiles et auditives
Dépression respiratoire, myosis, dépendance
No, Vo
Constipation, rétention urinaire
Interactions médicamenteuses
Facteurs de comorbidité (si a myasthénie grave et a des atteintes du TC, à risque ++ de dépression respiratoire)
Codéine
CYP 2D6 en morphine
Morphine métabolisme
métabolisme hépatique principalement par glucuronidation via l’UGT2B7 en morphine-3-glucuronide (inactive 50%) et morphine-6-glucuronide (active, 10%), avant une excrétion rénale.
hydromorphone métabolisme
L’hydromorphone est métabolisé dans le foie par glucuronidation (conjugaison) via l’UGT2B7 en hydromorphone-3-glucuronide (inactif), puis éliminée principalement par voie rénale.
Glucoronidation pour devenir le H-3-G (Hydromorphone-3-Glucuronide)
Oxycodone métabolisme
Profil semblable à la codéine en passant par 2D6.
L’oxycodone est métabolisée par le cytochrome P450 (CYP3A4 et CYP2D6) en noroxycodone par N-déméthylation (inactive) et en oxymorphone par O-déméthylation (active), puis éliminée par voie rénale.
Buprnorphine métabolisme
La buprénorphine est métabolisée dans le foie en faisant une N-désalkylation par le CYP3A4 (65%) et CYP-2C8 (30%) en norbuprénorphine (active), puis subit une glucuronidation avant une élimination majoritairement biliaire et, dans une moindre mesure, rénale.
Mépéridine
Métabolisée dans le foie par hydrolyse pour former acide méperidique, puis subit une N-méthylation (CYP-3A4 et CYP-2B6) pour produire norpéritidine, un métabolite neurotoxique, avant une élimination rénale.
Fentanyl
Métabolisé dans le foie par le CYP3A4 en norfentanyl à 99% (inactif), puis éliminé par voie rénale.
Méthadone
Métabolisée dans le foie par N-déméthylation via les enzymes CYP3A4, CYP2B6 et CYP2D6 pour former des métabolites actifs et inactifs, dont EDDP (2-éthylidène-1,5-diméthyl-3,3-diphényl-pyrroline), un métabolite majeur, et EMDP (3-éthylméthylpyrroline). Ces métabolites sont éliminés par voie rénale.
Effets métabolites morphine
M3G
Coma
Convulsions
Agitation centrale
Hallucinations visuelles et tactiles
Hyperalgésie?
M6G
Coma
Sédation
Nausées
Dépression respiratoire
Effet analgésique
Si plusieurs facteurs de comorbidités, si on fait une addition du M6G (par-dessus la morphine), il peut y avoir chute, étourdissement, etc.
Effet H3G
H3G*
Coma
Myoclonies
Convulsions
Agitation centrale
Dépression respiratoire
Hallucinations visuelles et tactiles
- Avec des doses répétées, le niveau sérique de H3G peut être 30x plus élevé que celui de la molécule-mère
- En présence d’IRC modérée, ce ratio atteint un niveau de 100x plus élevé
- H3G est environ 2,5x plus puissant que M3G en tant que substance neuroexcitatrice
