Farma IV nadnercza Flashcards
(89 cards)
1
Q
Antykoncepcja: preparaty jednoskładnikowe
A
Wyłącznie gestageny
- gestageny blokują wyrzut LH - częściowe blokowanie owulacji
w kilkunasty-kilkudziesięciu % zachodzi ona normalnie, pomimo tego skuteczność jest zbliżona do dwuskładnikowych, bo gestageny powodują - zmianę śluzu szyjkowego (mniej przepuszczalny dla nasienia) = antykoncepcyjne
- ścieńczenie i atrofię endometrium (nie jest zdolne do implantacji) = antyimplantacyjne
podawane bez przerwy, kadego dnia
NIE WYSTĘPUJĄ KLASYCZNE CYKLE, nie dochodzi do krwawień miesiączkowych
krwawienie z przełamania (breakthrough bleeding)
w przypadku części dojrzewających pęcherzyków - zachodzi owulacja, ale bez krwawień miesięcznych
(p.o.) (plastry 1x/tydz) (wstrzyknięcie 1x/msc) (implanty podskórne 1x/kilka lat) (wkładki domaciczne)
2
Q
Dihydrotestosteron (DHT)
A
najważniejszy WEWNĄTRZKOMÓRKOWY androgen
powstaje z testosteronu pod wpłwem 5alfa-reduktazy testosteronu
3
Q
Aminoglutetymid
A
- inhibitor CYP11A1 (hamuje powstawanie pregnenolonu z choelsterolu, a więc syntezę wszystkich hormonów kory nadnerczy)
- inhibitor aromatazy
1) rak sutka z meta
2) neo kory nadnerczy
3) ch Cushinga
4
Q
Onapryston
A
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
5
Q
Mestranol
A
Syntetyczny estrogen
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
6
Q
Estron
A
prekursor estradiolu
występuje w org w najminejszym stężeniu
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów (też u koni główny hormon ciążowy)
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
7
Q
Ospemifen
A
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
8. Ospemifen
- menopauza hamuje negatywny wpływ menopauzy na BŚ macicy (atropia, ścieńczenie śluzówki, uczucie suchości)
- dyspareunia
8
Q
Medroksyprogesteron
A
I GEN syntetycznych gestagenów (norety, ClM, MoxP) noretynodrel noretynosteron chlormadynon medroksyprogesteron
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych
medroksyprogesteron to ester naturalnego progesteronu
9
Q
Wpływ niedoboru estrogenów
A
Atroficzne zapalenie błony śluzowej pochwy
Długotrwałe krwawienia z dróg rodnych
Krwawienia w trakcie cyklu miesiączkowego (w fazie proliferacyjnej i okołoowulacyjnej)
Skąpe miesiączki
Zaburzenia naczynioruchowe (poty, uderzenia gorąca itd)
10
Q
Letrozol
A
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów) pochodna niesteroidowa
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
11
Q
Triamcynolon
A
GKS
5 (relatywna siła działania)
12
Q
Lewonorgestrel
A
II GEN syntetycznych gestagenów (norgestrel, L-norgestrel) - pochodne gonadowe testosteronu
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już trocję mniejsze niż gen I
Pigułka PO
hamuje owulację, jeśli do niej jeszcze nie doszło
+ powoduje zmiany w endometrium, które utrudniają implantację
= ma działanie antykoncepcyjne lub wczesnoporonne
13
Q
Raloksyfen
A
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
4. RAloksyfen - macica się RAduje bo nie ma RAka
sutek - ANTAGONISTA
P RAKA SUTKA (zmniejsza prawdopodobieństwo inwazyjnego neo, ale nie chroni przez neo nieinwazyjnym)
endometrium - ANTAGONISTA
nie zwiększa częstości raka macycy
kości - agonista
u pt z osteoporozą zmniejsza częstość złamań kości KRĘGOSŁUPA (nie ma wpływu na pozostałe złamania)
sercowo-naczyniowe
nie zmniejsza ryzyka ChNS
ZWIĘKSZA P UDARÓW MÓZGU i ChZZ
Mimo że w porównaniu z tamoksyfenem działa fajniej na macicę bo nie wywołuje raka, i jeszcze dodatkowo chroni kręgosłup, to te udary i ŻChZZ go dyskredytują
A na raka wcale nie jest skuteczniejszy od tamoksyfenu
14
Q
Nestoron
A
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
15
Q
Fulwestrant
A
Antyestrogeny - jedyny czysty (na full) antagonista receptorów estrogenowych (kompetycyjny)
1. Fulwestrant
z: zaawansowany RAK SUTKA (z obecnością rec. estrogenowych)
DN: zahamowanie działania estrogenów, czyli jak menopauza: uderzenia gorąca
osteoporoza
zmiany bś pochwy
+ SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6)
16
Q
Spironolakton
A
antagonista NIESELEKTYWNY rec MKS
hamuje też rec testosteronowy i progesteronowy
diuretyk oszczędzający potas
1) zmniejsza proces włóknienia w sercu (remodeling) i śmiertelność pt
2) w nadczynności kory nadnerczy (warstwa kłębkowata)
uwaga na hiperkaliemie wtedy (podawaj diuretyki wysikujące potas)
DN: ginekomastia w mezczyzn
17
Q
DHEA dehydroepiandrosteron
A
Produkowany przez warstwę siatkowatą kory nadnerczy - androgen nadnerczowy
ma słabe właściwości androgenowe
nie ma specyficznego receptora
PROHORMON - wątroba -> testosteron
fizjologicznie istotne źródło testosteronu u kobiet
patologicznie wysoki DHEA we wrodzonym przeroście nadnerczy
nie ma korzyści z suplementacji, a w raku prostaty jest to nawet zagrożenie
(Stężenie największe w 3. Dekadzie życia)
18
Q
Norgestymat
A
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
AKTYWNY METABOLIT: NORELGESTROMIN
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
19
Q
Finasteryd
A
inhibitor 5alfa reduktazy testosteronu
efekt antyandrogenowy = zahamowanie syntezy wewnątrzkomórkowego DHT
też: dutasteryd
ŁŁ
łagodny przerost gruczołu krokowego
łysienie typu męskiego
20
Q
Dutasteryd
A
inhibitor 5alfa reduktazy testosteronu
efekt antyandrogenowy = zahamowanie syntezy wewnątrzkomórkowego DHT
też: finasteryd
ŁŁ
łagodny przerost gruczołu krokowego
łysienie typu męskiego
21
Q
Uliprystal
A
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
- zapobieganie zajściu w ciążę - PO stosunku
=> zahamowanie/
=> opóźnienie owulacji o kilka dni - co uniemożliwia zapłodnienie
ale jeśli owulacja nastąpiła przed zażyciem preparatu, uliprystal nie zadziała
Ma działanie ANTYKONCEPCYJNE
22
Q
Elacestrant
A
SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6, brylanestrant, elacestrant) - downregularion receptora estrogenowego
23
Q
Trymegeston
A
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
24
Q
Norelgestromin
A
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
AKTYWNY METABOLIT NORGESTYMATU
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
25
Mifepryston
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
substancja wczesnoporonna, do 49. dnia ciąży (niekt kraje)
=> atrofia endometrium => niezdolne do odżywiania rozwijającego się zarodka i utrzymania ciąży
26
Trilostan
inhibitor 3B HSD (dehydrogenazy hydroksysteroidowej)
dawniej w ch. Cushinga, obecnie wycofany
27
Gestoden
```
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe
dezo ge srtel
etono ge strel
ge stoden
nor ge stymat
nor L ge stromin
```
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
28
Nomegestrol
```
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
```
29
Nilutamid
antagonista rec. androgenowego (też: bikalutamid, flutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
30
DN GKS
- jatrogenny zespół Cushinga;
- nadkażenia bakteryjne i grzybicze (np. jamy ustnej
w wyniku podawania steroidów wziewnych w astmie)
oraz uaktywnienie zakażeń utajonych, np. gruźlicy;
- zaostrzenie przebiegu choroby wrzodowej żołądka
i dwunastnicy;
- upośledzenie gojenia się ran;
- atrofia mięśni;
- rozstępy skóme;
- osteoporoza;
- cukrzyca;
- obrzęki;
- nadciśnienie tętnicze i hipokalemia - jako efekty
szczątkowego działania mineralokortykoidowego;
- jaskra;
- zaćma;
- zakrzepica;
- objawy nadciśnienia śródczaszkowego (glikokorty kosteroidy podawane przewlekle w dużych dawkach mogą wywołać objawy tzw. pseudoguza mózgu, najprawdopodobniej związane z aktywacją procesów wykrzepiania);
- zmiany psychiczne, np. stany hipomaniakalne, eufo ria, depresja;
- po nagłym odstawieniu długo stosowanych GKS: niewydolność kory nadnerczy w wyniku zahamowania wydzielania CRF iACTH.
31
Progesteron
naturalny gestagen, produkowany fizjologicznie przez ciałko żółte w fazie sekrecyjnej cyklu
także przez syncytiotrofoblast od II TRYM
(p.o.) => intensywny metabolizm w wątrobie
krótki T1/2 - nie nadaje się do rutynowego zastosowania u człowieka
32
Betametazon
GKS
| 25 (relatywna siła działania)
33
Eplerenon
antagonista rec MKS (działa wyłącznie na rec mineralo)
1) zmniejsza proces włóknienia w sercu (remodeling) i śmiertelność pt
2) w nadczynności kory nadnerczy (warstwa kłębkowata)
uwaga na hiperkaliemie wtedy (podawaj diuretyki wysikujące potas)
34
Danazol
syntetyczny steroid o działaniu
przeciwestrogenowym => hamuje sekrecję gonadotropin i aktywność estrogenu
i słabo androgenowym
Z:
- nasilone krwawienia menstruacyjne
- endometrioza
- włókniaki SUTKA
- u pt z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym niedoborem inhibitora aktywowanego czynnika 1 układu dopełniacza
(zwiększa syntezę esterazy tego czynnika)
35
Dienogest
```
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
```
36
Prednizolon
GKS
| 4 (relatywna siła działania)
37
Wpływ nadmiaru estrogenów
```
Zwiększenie objętości gruczołów sutkowych
Zawroty głowy
Bolesne miesiączkowanie
Obrzęki
Bóle głowy
Drażliwość
Nudności i wymioty
Cykliczny przyrost masy ciała (retencja wody)
```
38
Inhibitory aromatazy
(nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów)
Anastrozol
Letrozol
Eksemestan
RAK SUTKA z receptorami, drugie w kolejności po tamoksyfenie
zaawansowany neo sutka - I RZUT
naprzemiennie z tamoksyfenem po 2-3 latach stosowania, bo tamoksyfen zwiększa ryzyko raka endometrium
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
39
Testosteron
najważniejszy KRĄŻĄCY androgen
(i.m.)
(s.c.)
pochodne (p.o.) undecylenian t. i mesterolon
androgen - leczenie męskiego hipogonadyzmu
* nie przywraca płodności pacjentom w hipogonadyzmem
- stymuluje rozrost jąder i spermatogenezę
- anaboliczny:
- rozrost mm szkieletowych i kości
- pobudzenie czynności u krwiotwórczego
DN:
* przyspiesza rozwój raka PROSTATY (należy monitorować)
CI: rak prostaty
* niekorzystne zmiany lipidowe, zwiększa LDL, zmniejsza HDL => miażdżyca
jako anabolik w za dużych ilościach:
- zahamowanie funkcji przedniego płata przysadki
zmniejszenie spermatogenezy
zanim jąder
ginekomastia
zwyrodnienie kanalików nasiennych
ginekomastia (z powodu obwodowej aromatyzacji do estrogenów)
40
Lazofoksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
5. Lazoksyfen (jeśli ma literkę Z w nazwie to na pewno jest na Złamania)
sutek
RAKA SUTKA - zmniejsza prawdopodobieństwo inwazyjnego neo
endometrium - agonista (lazoksyfen - krew się Leje)
KRWAWIENIA Z JAMY MACICY
kości - agonista
u pt z osteoporozą ZMNIEJSZA częstość WSZYSTKICH złamań
sercowo-naczyniowe
ZMNIEJSZA prawdopodobieństwo ChNS i udarów
41
Megestrol
ester naturalnego progesteronu
42
Norgestrel
II GEN syntetycznych gestagenów (norgestrel, L-norgestrel) - pochodne gonadowe testosteronu
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już trocję mniejsze niż gen I
43
Tamoksyfen
Antyestrogeny, prekursor SERM (selective estrogen receptor modulator)
3. Tamoksyfen
działa tylko TAM gdzie rak
```
sutek - ANTAGONISTA
z: P+L RAKA SUTKA (z receptorami)
endometrium - agonista
DN: przerost endometrium
krwawienia z macicy
rak macicy
kości - agonista
nie wywołuje osteoporozy
```
44
Ekwilenina
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
45
Fludrokortyzon
przewlekłe leczenie niewydolności nadnerczy (niedobór MKS, i najczęściej też GKS)
fluorowana pochodna kortyzolu
Średnio silne właść GKS
Bardzo silne właść MKS
```
DN:
nadmiar aldosteronu: zaburzenia elektrolitowe, hipokaliemia, obrzęki, HTA, niewydolność serca
nadmiar GKS
=> odstawiać stopniowo
pamiętaj o CI GKS
```
46
Tanaproget
syntetyczny gestagen - związek o budowie niesteroidowej
1) PET rak sutka z rec. estrogenowymi - fluorowana pochodna tanaProgETu
2) endometrioza - tanaproget zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium, które sprzyjają ektopowemu rozsiewowi endometrium
47
Estrogeny
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
estradiol, estriol
syntetyczne: etynyloestradiol, mestranol
koniugowane: estron, ekwilina, ekwilenina
(p.o.)
inaktywacja przy przejściu przez wątrobę (intensywna glukuronidacja), syntetyczne i pochodzne siarczanowe w mniejszym stopniu
estrogeny naturalne można skutecznie stosować (miejscowo) np. jako żel dopochwowy
(plastry na skórę) aby uniknąć inaktywacji przy przejściu przez wątrobę - uwalniają stałą ilość hormonu/dobę
- możliwość stosowania niższych dawek
zmiana 1/2x/tydz
- mniejsze dawki -> mniejsze ryzyko raka
(spray donosowy) aby uniknąć inaktywacji przy przejściu przez wątrobę
- stymulacja pulsacyjna - brak pobudzenia proliferacji nowotworów estrogenozależnych
DN:
- stymulacja rec. estrogenowuch w SUTKU i ENDOMETRIUM => większe ryzyko raków SUTKA i MACICY
- HTA (stymulacja syntezy angiotensynogenu)
- zaburzenia ZZ (pobudzenie syntezy osoczowych czynników krzepnięcia)
- kamica żółciowa (stymulacja wydzielania cholesterolu do żółci)
48
Bazedoksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
6. Bazedoksyfen (jeśli ma literkę Z w nazwie to na pewno jest na Złamania)
sutek
obniża ryzyko raka
endometrium - lek super dla pacjentek z dużym ryzykiem raka endometrium, gdyż nie zwiększa częstości wyst. krwawień z jamy macicy ani nie pobudza rozwoju tego neo
kości
zmniejsza prawdopodobieństwo złamań KRĘGOSŁUPA
sercowo-naczyniowe
DN: zwiększa częstość ch. ZZ
+ SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6)
+ w połączeniu z koniugowanymi estrogenami bazedksyfen jest stosowany w łagodzeniu objawów menopauzy
49
Mesterolon
```
pochodna testosteronu (p.o.) - wchłania się z PP i nie jest inaktywowana w wątrobie
też: undecylenian testosteronu
```
50
Tanaproget
syntetyczny gestagen - związek o budowie niesteroidowej
1) PET rak sutka z rec. estrogenowymi - fluorowana pochodna tanaProgETu
2) endometrioza - tanaproget zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium, które sprzyjają ektopowemu rozsiewowi endometrium
51
Ekwilina
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
52
Wpływ nadmiaru gestagenów
```
Trądzik
Depresja
Zmęczenie
Owłosienie typu męskiego
Zmiany libido
Tłusta skóra
Przyrost masy ciała (niezależnie od cyklu miesiączkowego)
```
53
Antykoncepcja: DN składnika estrogenowego
```
■ zakrzepica żył głębokich;
■ zatorowość płucna:
■ udar mózgu;
■ zawał mięśnia sercowego;
■ nadciśnienie tętnicze;
■ kamica żółciowa (wzrost wydzielania cholesterolu w stosunku do soli żółciowych zmniejsza jego rozpuszczalność i sprzyja wytrącaniu się).
```
54
Arzoksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
7. Arzoksyfen (jeśli ma literkę Z w nazwie to na pewno jest na Złamania)
hamuje tylko częstość występowania złamań kości KRĘGOSŁUPA
mamy na to lepsze leki
55
Nonoksynol 9
środek plemnikobójczy
56
Działanie GKS
- przeciwzapalne
- przeciwuczuleniowe
- immunosupresyjne (w wysokich dawkach)
- przeciwobrzękowe {uszczelniające naczynia krwionośne)
- wzmagają glukoneogenezę i glikogenogenezę (działa ją diabetogennie)
- nasilają lipolizę wywołaną aminami katecholowymi
- resztkowe mineralokortykosteroidowe (zatrzymanie
jonów sodu oraz utrata jonów potasu)
- antagonistyczne w stosunku do witaminy D (wzrost wydalania wapnia)
- antyproliferacyjne
- poprawiają reaktywność naczyń i oskrzeli na aminy katecholowe;
- zwiększają liczbę płytek krwi
- przejściowo zwiększają pulę krążących WBC a długoterminowo wywołują leukopenię
- osłabiają wewnątrzwydzielniczą funkcję gonad
- euforyzujące, a w przewlekłym stosowaniu także propsychotyczne; zmniejszają reaktywność ustroju i zwiększają w ten sposób możliwość radzenia sobie ze stresem
- przeciwwymiotne
57
Klomifen
Antyestrogeny
2. Klomifen (liść klonu zmienia kolorki zależnie od stężenia)
czyli:
pod nieobecność estrogenów - słaby agonista rec. E
przy dużym stężeniu estrogenów - wypiera estrogeny z receptorów, a sam stymuluje słabiej
z: BEZPŁODNOŚĆ wywołana dużymi stężeniami estrogenów (zahamowanie LH i FSH przez sprzężenie zwrotne)
=> odblokowanie produkcji FSH i LH, owulacja, zajście w ciąże
podawany 5-10 dzień cyklu
DN: ciąże mnogie
58
Estradiol
najważniejszy ludzki estrogen
produkowany
- reakcja odwracalna - z estronu - przez 17BHSD (hydroxysteroid dehydrogenase)
- reakcja nieodrwacalna - z testosteronu - przez aromatazę
Tak więc najważniejszy ludzki estrogen powstaje z androstendionu w dwóch reakcjach, katalizowanych w dowolnej kolejności przez aromatazę i dehydrogenazę 3B-hydroksysteroidową, przy czym krok enzymatyczny aromatazy jest nieodwracalny, a dehydrogenazy odwracalny.
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
59
Undecylenian testosteronu
```
pochodna testosteronu (p.o.) - wchłania się z PP i nie jest inaktywowana w wątrobie
też: mesterolon
```
60
Ketokonazol
p/grzybiczy
inhibitor 17,20-liazy steroidowej - hamuje powstawanie androgenów nadnerczowych => ginekomastia
pomocniczo w leczeniu neo prostaty
w endogennym Cushingu
61
Estriol
dominujący estrogen w okresie ciąży
produkowany przez łożysko z powstającego z DHEA w płodowej wątrobie siarczanu 16-hydroxy dehydro epi androsteronu
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
62
Bikalutamid
antagonista rec. androgenowego (też: flutamid, nilutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
63
Wpływ niedoboru gestagenów
Bolesne miesiączkowanie
Nadmierne krwawienia miesiączkowe
Krwawienia w późnej fazie cyklu (lutealnej)
64
Prednizon
GKS
| 4 (relatywna siła działania)
65
Cypionian/walerian estradiolu
(i.m. DEPOT) estrogeny - uwalnianie stałej dawki estrogenu przez okres kilku tyg
DEPOT = deposits a drug in a localized mass, called a depot, from which it is gradually absorbed by surrounding tissue
66
Metyloprednizolon
GKS
| 5 (relatywna siła działania)
67
Flutamid
antagonista rec. androgenowego (też: bikalutamid, nilutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
68
Nomegestrol
```
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
```
69
Azopryznil
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
Z:
- endometrioza - wystawia endometrium na nienapotykające przeciwwagi działanie estrogenów - można go stosować tylko kilka msc, bo inaczej jest ryzyko raka
- włókniaki macicy
70
Hydroksyprogesteron
ester naturalnego progesteronu
71
Progesteron
naturalny gestagen, produkowany fizjologicznie przez ciałko żółte w fazie sekrecyjnej cyklu
także przez syncytiotrofoblast od II TRYM
(p.o.) => intensywny metabolizm w wątrobie
krótki T1/2 - nie nadaje się do rutynowego zastosowania u człowieka
72
Etylynoestradiol
Syntetyczny estrogen
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
73
Wskazania do GKS
- są to GKS: choroba Addisona (terapia zastępcza, substytucyjna)
- przeciwzapalne
choroby o tle zapalnym, np. reumatoidalne (RZS)
```
- przeciwuczuleniowe:
astma oskrzelowa
choroba posurowicza (III)
wstrząs anafilaktyczny (IV)
schorzenia o charakterze alergicznym, np. alergiczny nieżyt nosa
uczulenie na lek
```
- immunosupresyjne
pacjent po przeszczepach
choroby autoimmunologiczne np. ITP, niedokrwistości autoimmunohemolityczne
choroba Leśniowskiego-Crohna
- antyproliferacyjne:
kolagenozy
zespół nefrotyczny
nowotwory, np. białaczki i ziarnice
choroby skóry, np. egzema i łuszczyca
obrzęk mózgu (glikokortykosteroidy podawane w sytuacjach nagłych redukują ICP, zmniejszając stan zapalny oraz przepuszczalność naczyń krwionośnych)
niekardiogenny obrzęk płuc (ARDS)
74
Eksemestan
```
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów)
pochodna steroidowa
```
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
75
Drospirenon
```
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
```
JEST TAJŻE ANTAGONISTĄ REC. ANDROGENOWEGO - ma właściwości ANTYANDROGENOWE
76
Gestageny
(p. o.)
(i. m. depot) kilka tyg.
estry progesteronu aktywują długą pętlę sprzężenia zwrotnego (-) => mniejsza produkcja gonadotropin (FSH i LH) => mniejsza stymulacja jajników
z:
- nieregularne i bolesne cykle miesiączkowe
- endometrioza
- krwawienia z jamy macicy
- HTZ razem z estrogenami - zapobiega to nadmiernej stymulacji endometrium przez estrogeny (mniejszy rozwój raka)
- antykoncepcja
77
Cyproteron
antagonista rec. androgenowego
efekt antyandrogenowy
steroid
hirsutyzm u kobiet
78
Hydrokortyzon
GKS, syntetyczny kortyzol
| 1 (relatywna siła działania)
79
Przeciwwskazania GKS
- ostre choroby zakaźne;
- czynna forma gruźlicy (choć są wyjątki w jej przebiegu,
np. gruźlicze zapalenie opon mózgowych lub osierdzia);
- stany pooperacyjne;
- choroba wrzodowa dwunastnicy;
obrzęk śluzowaty w przebiegu niedoczynności tarczy
cy,
- choroba Cushinga;
- cukrzyca;
- nadciśnienie tętnicze;
- jaskra;
- zaćma;
- osteoporoza:
- psychozy;
- ciąża;
- miastenia
80
Lonapryzan
Czysty antagonista receptorów progesteronowych
81
Dezogestrel
```
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe
dezo ge srtel
etono ge strel
ge stoden
nor ge stymat
nor L ge stromin
```
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
82
Abirateron (octan abirateronu)
Efekt antyandrogenowy
u pt z opornym na kastrację farmakologiczną rakiem prostaty, u których dochodzi do postępu choroby mimo chemioterapii
niesteroidowy, nieodwracalny inhibitor CYP 17A1 (17 hydroksylaza i 17,20 liaza), enzymy które progesteron->testosteron
abirateron hamuje
- endokrynne powstawanie testosteronu w jądrach i korze nadnerczy
- autokrynne powstawanie testosteronu w raku prostaty (ważne bo po kastracji farmakologicznej wzrasta wewnątrzguzowa prod testosteronu)
83
Azopryznil
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
Z:
- endometrioza - wystawia endometrium na nienapotykające przeciwwagi działanie estrogenów - można go stosować tylko kilka msc, bo inaczej jest ryzyko raka
- włókniaki macicy
84
Anastrozol
```
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów)
pochodna niesteroidowa
```
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
85
Antykoncepcja: preparaty dwuskładnikowe
Estrogeny + gestageny
- estrogeny w pętli sprzężenia zwrotnego (-) hamują produkcję FHS
- gestageny blokują wyrzut LH
= antykoncepcyjne = uniemożliwiające zapłodnienie
(p.o.) NAJCZĘŚCIEJ, od 5. dnia od wystąpienia krwawienia
po 3 tyg przerwa na 7 dni/placebo - krwawienie miesiączkowe wywołane niedoborem estrogenów
= cykle bezowulacyjne z normalnym krwawieniem miesiączkowym
* 84dni/7dni przerwy - do krwawienia z niedoboru estrogenów dochodzi 4x w roku
(przezskórnie) plastry uwalniające stałą ilość estrogenów i gestagenów
przyklejane co tydz przez 3 tyg/tygodniowa przerwa
(wstrzyknięcia 1x/msc) uwalniające stałą ilość estrogenów i gestagenów przez 3 tyg
jedno
dwu
trójfazowe
- fazy mają zmienną ilość gestagenów
86
Metyrapon
- inhibitor 11B hydroksylazy - hamuje powstawanie MKS i GKS (synteza przesuwa się w kierunku DHEA)
czasem w ch Cushinga
87
Elacestrant
SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6, brylanestrant, elacestrant) - downregularion receptora estrogenowego
88
Deksametazon
GKS
| 20 (relatywna siła działania)
89
Antykoncepcja: DN składnika gestagenowego
```
■ trądzik;
■ hirsutyzm;
■ nadmierne wydzielanie gruczołów skórnych;
■ wzrost libido;
■ przyrost masy ciała
```
