FARMACOCINETICA 2

Question 1

Se basa en la relación que existe entre los efectos farmacológicos de un medicamento y su concetracion medible

Answer 1

Farmacocinetica clinica

Question 2

Cuales pueden ser los efectos farmacológicos que se pueden presentar después de la administración de un farmaco

Answer 2

Efecto clinico deseado
Efecto toxico adverso

Question 3

Cuales son los cuatro parámetros mas importantes que regulan la disposición de los farmacos:

Answer 3

• La biodisponibilidad
• El volumen de distribución
• La depuración
• La tasa media de eliminacion

Question 4

Es la fracción del compuesto absorbido como tal a la circulación sistemica

Answer 4

La biodisponibilidad

Question 5

Es una cantidad que se basa en la cantidad de farmaco administrada frente a la que existe en la circulación sistemica

Answer 5

El volumen de distribución

Question 6

Describe la cantidad de fármaco presente en los tejidos en comparación con la sangre y es importante para determinar la vida media y el régimen de dosificación.

Answer 6

Volumen de distribución

Question 7

Que volumen de distribución indica que el farmaco principalmente se queda en el plasma y tiene una penetracion baja en los tejidos

Answer 7

Vd baja

Question 8

Que Vd indica que el farmaco se distribuye en el liquido extracelular en el plasma y en el intersticio.

Answer 8

Moderado

Question 9

Que Vd indica que el farmaco se distribuye ampliamente en los tejidos, acumulandose en los organos o tejidos grasos.

Answer 9

Alto

Question 10

Es una medida que indica la eficiencia del cuerpo para eliminar el compuesto de la circulación sistemica

Answer 10

Depuración

Question 11

Es una medida que indica la velocidad con la que se retira el farmaco de la circulación sistemica

Answer 11

Tasa media de eliminación

Question 12

Es también conocida como vida media de eliminación

Answer 12

Tasa media de eliminación

Question 13

Que es la vida media de eliminacion

Answer 13

Es el tiempo necesario para que la concetracion plasmática de un farmaco se reduzcámosla a la mitad de sus valor inicial debido a los procesos de eliminación (metabolismo y excreción)

Question 14

Porque es importante conoces la vida medica de eliminación de una farmaco

Answer 14

Es importante porquedetermina la duración del efecto del farmaco y la frecuencia de administración

Question 15

Como es la formula para calcular la vida media de una farmaco

Answer 15

Vida media= In (2) / Ke

IN (2)=0.0508 m 0.693
Ke= Constante de eliminación

Question 16

Cual es la vida media de eliminación del paracetamol

Answer 16

Varia tipicamente de 2-4 horas en adultos sanos.

Question 17

Para que sirve la vida media

Answer 17

Para determinar cada cuanto tiempo se debe de administrar el farmaco para mantener niveles terapéuticos en el organismo

Question 18

Que pasa si un farmaco se administra en intervalos mas cortos que su vida media

Answer 18

Puede acumularse en el cuerpo

Question 19

Es el concepto mas importante que debe de considerarse cuando se plantea un esquema racional para la administración de un medicamento durante un tiempo prolongado

Answer 19

La depuración DL

Question 21

Cual es la dosis toxica de paracetamol

Answer 21

Mayores de 150 mg/kg (algunos autores indican dosis >200 mg/kg en menores de 8- 12 años) y en adultos 7,5-8 g

Question 22

Las enzimas metabolizantes y los transportadores no suelen saturarse y en consecuencia la velocidad absoluta de eliminación del fármaco es esencialmente una función lineal

Answer 22

Primer orden

Question 23

Se elimina del organismo una fracción constante por unidad de tiempo.

Answer 23

Primer orden

Question 24

Cuando se saturan los mecanismos de eliminación de un determinado fármaco la cinética se aproxima al ...

Answer 24

Orden cero (el caso del etanol)

Question 25

Se elimina una cantidad constante del fármaco por unidad de tiempo.

Answer 25

Orden cero

Question 26

Es el modelo farmacocinético más común, en el que la velocidad de eliminación de un fármaco es proporcional a su concentración plasmática en un momento dado

Answer 26

Modelo de eliminación de primer orden 

Question 27

Que es la proporciónalidad

Answer 27

Es la cantidad de farmaco que se elimina por unidad de tiempo dependiente de la concetracion plasmática actual, es decir a medida que la concetracion disminuye la velocidad de eliminación también disminuye

Question 28

Describe un proceso farmacocinético en el que la eliminación de un fármaco ocurre a una velocidad constante, independientemente de la concentración plasmática del fármaco. Esto significa que la cantidad eliminada por unidad de tiempo es fija y no proporcional a la cantidad total del fármaco presente en el organismo

Answer 28

Modelo de eliminación de orden cero

Question 29

Se elimina una cantidad fija de fármaco por unidad de tiempo independientemente de su concentración en sangre

Answer 29

Modelo de eliminación de orden cero

Question 30

Ocurrele cuando un farmaco aumenta la actividad o cantidad de enzimas metabolicas

Answer 30

Inducción enzimatica

Question 31

Que pasa en la inducción enzimática

Answer 31

Acelera la metabolizacion de otros farmacos junto con el farmaco que produjo la inducción enzimática

Question 32

Cual es el mecanismo de la inducción enzimática

Answer 32

- Increménta en la sintesis de enzimas del citocromo P450 - Aumenta la velocidad de eliminación del fármaco metalizado por la enzima

Question 33

Que es el citocromo P450

Answer 33

Es un complejo de enzimas que se encarga de metabolizar farmacos y compuestos extraños en el cuerpo.

Question 34

Es fundamental para la desintoxicación de farmacos, el metabolismo celular y la homeostásis

Answer 34

Citocromo P450

Question 35

En donde se ubica el citocromo P450

Answer 35

Se encuentra principalmente en el hígado. - Su nombre proviene de que es una proteína celular (cito) con un pigmento que absorbe luz a una longitud de onda de 450 nanómetros (cromo). 

Question 36

Cuales son las funciones del citocromo P450

Answer 36

- Activacion y detoxificacion de muchas drogas - Activacion de vitaminas liposolubles A y D3 hormonas biológicamente activas - Conversion de acidos poliinsaturados a moleculas activas - Metabolismo de contaminantes quimicos, agentes toxicos o cancerigenos - Sintesis de hormonas esteroides - Metabolismo oxidativo de muchos endobioticos y xenobioticos

Question 37

Dime algunos ejemplos de inductores enzimáticos

Answer 37

Rifampicina: Aumenta el metabolismo de anticonceptivos orales, reduciendo su eficacia Fenitoina: Increménta la eliminacion de anticuagulantes como la warfarina

Question 38

Cual es el mecanismo de la inhibicion enzimática

Answer 38

- Bloqueo directo de la enzima - Reducción de la capacidad del citocromo P450 para metalizar el farmaco

Question 39

Ocurre cuando un farmaco reduce la actividad o cantidad de las enzimas metabolicas, disminuyendo la metabólizacion de otros farmacos

Answer 39

Inhibición enzimática

Question 40

Cuales son algunos de efectos clínicos de la inhibición enzimática

Answer 40

- Aumento de la toxicidad: Los niveles plasmáticos del farmaco metalizado aumentan elevandoselas el riesgo de efectos adversos - Prolongación del efecto farmacologico

Question 41

Dame algunos ejemplos de interacciones de medicamentos que pueden provocar una inhibición enzimática

Answer 41

- Claritromicina: Puede aumentar los niveles de estatinas incrementando el riesgo de rabdomiolisis. - Jugo de toronja: Inhibe CYP3 aumentando las concetraciones de muchos medicamentos como el amlodipino

Question 42

Es una dosis o una serie de ellas que se administra al inicio del tratamiento con el fin de obtener con rapidez la concentración deseada

Answer 42

Dosis de carga o dosis de saturación

Question 43

Como son las dosis de saturación

Answer 43

Son grandes y con frecuencia se administran por via parenteral y con rapidez, ello puede ser peligroso si ocurren efectos tóxicos

Question 44

Que se recomienda hacer para aplicar una dosis de carga o de saturación

Answer 44

Se recomienda dividir la dosis en varias dosis fracciónales menores que se administran durante un cierto tiempo. - Otra opción es administrar la dosis de carga en infusión intravenosa continua durante un periodo con una bomba de infusión computarizada

Question 45

Es una serie de dosis repetidas continuas con el fin de conservar una concetracion estable del farmaco dentro de la ventana terapeutica

Answer 45

Dosis de mantenimiento