Farmacos del SRAA Flashcards Preview

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Flashcards in Farmacos del SRAA Deck (49):
1

Peptido mas activo de la angiotensina?

Angiotensina II

2

Pasos para la formacion de angiotensina II

Angiotensinogeno es hidrolizado por la Renina, formando Angiotensina I, el cual es transformado por la ECA en Angiotensina II

3

Ceulas que sintetizan Renina

Celulas Yuxtaglomerulares

4

Mecanismos de Liberacion de Renina

1. En macula densa, el aumento de NaCl (Cl importa mas) causa una disminucion de secrecion de renina (Actua a nivel renal)

2. Via barorreceptores intrarrenales, una disminucion en la PA causa aumento de secrecion de Renina y viceversa (actua a nivel renal)

3. Via receptor adrenergico, un aumento en la secrecion de noradrenalina aumenta la secrecion de renina (ACTUA A NIVEL DE SNC)

5

Control de Secrecion de Renina

Retroalimentacion negativa de asa corta

Retroalimentacion negativa de asa larga

6

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa corta, que es?

Aumento de renina aumenta formacion de angiotensina II, la cual estimula receptores de angiotensina en celulas yuxtaglomerulares para inhibir liberacion de renina.

7

Secrecion de Renina: Retroalimentacion negativa de asa larga, que mecanismos reducen la secrecino de renina?

1. Activacion de barorreceptores de alta presion reduce tono simpatico renal

2. Incremento de la presion en vasos PRE glomerulares

3. Reduccion de la reabsorcion de cloruro de sodio en los tubulos proximales

8

Receptores de Angiotensina: Mecanismo de accion

Acoplados a proteinas G

9

Receptores de Angiotensina

AT1 y AT2

10

Receptore de Angiotensina con mayor efecto biologico

AT1

11

Efectos del SRAA

Regulacion de la presion arterial a corto y largo plazo

12

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion en RVP

Vasoconstriccion directa

Aumenta el sistema simpático por medio de la liberación de noradrenalina y disminuir la recaptación de la misma para incrementar la capacidad de respuesta vascular.

Va a haber aumento de la actividad simpática produciendo VC generalizada en el cuerpo y liberación de otras catecolaminas producidas en el cuerpo.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA RAPIDA

13

Efectos de la Angiotensina II cuando hay alteracion de la funcion renal

Aumenta la reabsorción de sodio

Liberación de Aldosterona para incrementar la reabsorción de sodio (por dos maneras entonces asa de henle y aldosterona), y además disminuye la reabsorción de potasio.

Aumento de la noradrenalina en riñones con aumento del tono simpático para aumentar la PA.

RESULTADO: RESPUESTA VASOPRESORA LENTA

14

Efectos de la Angiotensina II cuando hay estructura cardiovascular alterada

1. A nivel estructural: aumento de la protooncogénesis, factores de crecimiento aumentado, recambio celular desproporcionado, aumento en la síntesis de proteínas de matriz para hacer que los vasos y miocardio se engrosen,

2. Cambios en la hemodinamia cardiaca como incremento de la poscarga para producir VC así como aumento de la tensión de pared.

RESPUESTA: HIPERTROFIA Y REMODELADO CARDIOVASCULAR

15

Mecanismos por los cuales la Angiotensina causa afectacion vascular

1. Migracion y proliferacion de celulas del musculo liso vascular y produccion de matriz extracelular

2. Estimulacion de produccion de quimiocinas y citocinas inflamatorias que aumentan la migracion de celulas inflamatorias

16

Farmacos que afectan el SRAA

1. Inhibidor directo de renina
2. Inhibidor de la ECA (IECA)
3. Antagonistas de Receptores de Angiotensina II (ARA-II)

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Aliskiren, mecanismo de accion

Inhibidor directo de renina (Antagonista Competitivo)
Se une al centro activo e impide la conversion del angiotensinogeno en la angiotensina 1

18

Aliskiren tiempo para cmax

2-4h
Reducido por consumo de alimentos ricos en grasas

19

Aliskiren absoricon

Mala absorcion (biodisponibilidad de 2.5%)

20

Aliskiren semi-vida

24 horas

21

Efectos de IECA's

Inhibir la conversion de la Angiotensina 1 a Angiotensina 2
Altamente selectivos

22

IECA's (son 4)

Captopril, Enalapril, Perindopril, Lisinopril

23

Captopril cmax y eliminacion

cmax en una hora y se elimina con rapidez

24

Captopril biodisponibilidad

Alimentos la disminuyen en 25-30% (dar 1 hora antes de comidas)

25

Captopril, via de administracion

Oral y Sublingual

26

Enalapril, tipo de farmaco:

Profarmaco del enalaprilato (inhibidor potente de la ECA)

27

Absorcion de Enalapril

Rapida via oral, con biodisponibilidad de 60%

28

Enalapril semivida

1.3 horas, pero su enlace es tan fuerte que se mantiene por 11 horas

29

Usos Clinicos de IECA's

Hipertension
Disfuncion sistolica del VI
IAM
IRC asociada a diabetes
ICCongestiva

30

Efectos Adversos de IECA'S

TOS (Captopri y Enalapril)
Hipotension (despues de las primeras dosis)
Hiperkalemia
Insuficiencia Renal Aguda
Exantema
Proteinuria y Glucosuria
Hepatotoxicidad

31

ARA-2 efecto principal

Inhibir el receptor AT1 de Angiotensina 2 mediante antagonismo competitivo

32

ARA-2 usos clinicos:

Trataimento hipertension
Efecto nefropresor en DM-2

33

Efectos Adversos de ARA-2

Hipotension, oliguria, Insuficiencia Renal Aguda

34

ARA-2 (son 6)

Candesartan, Losartan, Telmisartan, Irbesartan (ojo), Olmesartan, Valsartan

35

Candesartan, caracteristicas

Ocupa el lugar predominante como supresor de respuesta maxima de la Angiotensina II

(ES EL QUE MAS REPRIME LA RESPUESTA DE LA AngII, NADIE LOGRA SUPRIMIR A LA AngII, NADIE TIENE UN BLOQUEO TAN BUENO.)

36

Porque se dice que la inhibicion de Angiotensina 2 por ARA-2 es insalvable?

no porque el enlace sea covalente, sino que la unión del fármaco al receptor dura más que la vida media del receptor, entonces el receptor se muere o recambia antes que el fármaco se libere de él.

37

Losartan, tipo de farmaco

No es un profarmaco, ya es una sustancia activa (semivida de 2.5h) que tiene otro metabolito activo (semivida de 6-9h)

38

Losartan funcion adicional

Antagonista competitivo del receptor del tromboxano a 2 y disminuye agregacion plaquetaria

39

Losartan usos

Nefropatia diabetica

40

Irbesartan usos:

Es de los ARA-2 mas usados
Aprobado para Nefropatia Diabetica

41

Irbesartan administracion

UNA VEZ AL DIA SOLAMENTE, NO SE DA DOS VECES ESO ES "SATANICO" (Mauro)

42

Irbesartan dosis

70-300 mg dia

43

Olmesartan caracteristica general

Pose una supresion de la respuesta maxima de la angiontensina muy simila al candesartan

44

Irbesartan vida media

11-15 horas

45

Olmesartan semivida

10-15 horas

46

Olmesartan dosis y excrecion

Se administra una vez al dia
Su depuracion se ve afectada con lesion renal y hepatica, pero no requiere de ajuste de dosis.

47

Valsartan Semivida

9 horas

48

Valsartan absorcion

Disminuida extraordinariamente por alimentos

49

Valsartan indicaciones

Aprobado para pacientes con insuficiencia cardiaca que no toleran IECA's