Farmakologi T2 Flashcards
(21 cards)
Beskriv läkemedlens effekter via verkningsmekanismer
Läkemedel påverkar kroppen genom att binda till specifika målstrukturer vilket utlöser en farmakologisk effekt. De vanligaste målstrukturerna är receptorer, enzymer, jonkanaler och transportproteiner.
Verkningsmekanismen beskriver hur läkemedlet utövar sin effekt i kroppen.
Agonister och antagonister
Agonister aktiverar receptorn och efterliknar kroppens egna signalsubstanser ex: adrenalin eller morfin
Antagonister blockerar receptorer och förhindrar att kroppens egna ämnen kan binda in. Ex betablockerare som blockerar B1- receptorer i hjärtat för att sänka blodtrycket.
Ace hämmare
Vissa läkemedel hämmar enzymer för att blockera bildning av aktiva substanser i kroppen. Ex: ACE hämmare (Enalapril) de blockerar enzymet ACE, vilket minskar produktionen av angiotensin 11 och leder till sänkt blodtryck.
Läkemedel som påverkar jonkanaler
Läkemedel kan påverka jonflöden genom att blockera jonkanaler vilket förändrar cellers elektriska aktivitet.
Ex: kalciumantagonister minskar kaliumflödet i hjärtmuskelceller -> minskad kontraktion
Prodrug
En prodrug är ett läkemedel som är inaktivt vid intag men aktiveras i kroppen ofta genom metabolism i levern. Detta förs för att förbättra exempelvis upptag i kroppen eller minska biverkningar
Ex: Enalapril (prodrug) omvandlas i levern till enalaprilat
Kodein omvandlas till morfin och får då en smärtstillande effekt
Farmakodynamik
Det läkemedel gör med kroppen
Läkemedel påverkar kroppejn genom att binda till olika mål i kroppen tex receptorer enzymer jonkanaler eller transportproteiner
Agonister och antagonister
Läkemedel kan vara agonister dvs de aktiverar en receptor och härmar kroppens egna ämne ex morfin aktiverar opiodreceptorer och ger smärtlindring.
Antagonister blockerar receptorn så att kroppens egna ämnen inte kan binda in. Ex betablockerare blockerar B1 receptorer i hjärtat vilket leder till sänkt puls och blocktryck.
ACE hämmare
En del läkemedel hämmar enzymernas funktion så att vissa ämnen inte kan bildas i kroppen. Ex ACE-hämmare som enalapril minskar produktionen av angiotensin II vilket leder till blodtryckssänkning.
Transportproteiner
Transportproteiner styr tex återupptag av signalsubstanser i nervsystemet. Ex SSRI hämmar återupptag av serotonin vilket leder till ökad mängd serotonin i synapsen och förbättrad stämning vid depression
Prodrug
Prodrug är ett läkemedel som är inaktivt i den form det tas och som måste omvandlas i kroppen till en aktiv form ofta i levern. Detta kan göra att läkemedlet tas upp bättre eller ger färre biverkningar i början.
Enalapril är en prodrug och blir till enalaprilat i aktiv form inne i magen vid levern
Kodein omvandlas till morfin som ger den smärtstillande effekten
Receptor
Receptorer är proteiner som sitter på cellers yta eller inuti cellen coh som tar emot signaler i form av ligander exc hormoner , signalsubstanser eller läkemedel. När en ligand binder till en receptor aktiveras ett svar i cellen ex att en enzym reaktion startas eller att ett jonflöde påverkas.
Specificitet och selektivitet
Specificitet betyder att ett läkemedel bara binder till en specifik receptor
Selektivitet betyder att ett lkm främst bvbinder till en viss receptor men kan påverka andra vid högre doser Ex ett läkemedel som är selektivt för B1 receptorer (hjärta)kan vid hög dos även påverka B2 receptorer (lungor)
Dos respons samband
Effektiv dos ED50
Toxisk dos TD50
Letal dos LD50
Effektiv dos ED50 den dos där 50% av populationen får önskad effekt
Toxisk dos TD50 Dos som ger oäönskade toxiska effekter hos 50%
Letal dos LD50 Dos som är dödlig för 50% av populationen
Terapeutisk index
ett högt index -> säkrare läkemedel
S formad kurva
S formad kurva - Sigmoid
vanligast
visar tydligt samband på låg dos liten effekt, sedan snabb ökning sedan platå maxeffekt
Används för att jämföra potens ED50 och maximal effekt mellan olika läkemedel.
DEN KLOCKFORMADE KURVAN
VIsar att effekt ökar upp till en viss dos men minskar vid ännu högre doser.
Kan tyda på tolerans receptormättnad eller biverkningar som tar över
Ses ibland vid CNS aktiva läkemedel tex vid antidepressiva
Vad är receptorer
Receptorer är målstrukturer för ligander och läkemedel. Det finns olika receptorer med olika funktioner Specificitet och selektivitet påverkar läkemedelets effekt och biverkningar. Dos respons sambandet visar hur effekt beror på dos med viktiga begrepp som ED50, TD50 och LD50. Kurvor som S-formad och klockformad hjälper till att analysera läkemedelsrespons i praktiken.
Vad stämmer om antagonister
Antagonister har låg effektivitet
Halveringstid
Halveringstid är den mängden som utsöndras och blir större och större för varje halveringstid
