Farmakologia ogólna Flashcards

(79 cards)

1
Q

jakie procesy są zaliczane do farmakokinetyki?

A

Uwalnianie
Wchłanianie
Dystrybucja
Metabolizm
Wydalanie
(metabolizm i wydalanie to procesy eliminacyjne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

przy jakim podaniu leku nie ma gwarancji całkowitego wchłonięcia leku?

A

przy podaniu pozanaczyniowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

od czego zależy wchłanianie leku przy podaniu doustnym?

A

od dyfuzji leku przez błony pokarmowe
- przepuszczalne dla H2O i form niezjonizowanych
- nieprzepuszczalne dla form zjonizowanych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

od czego zależy szybkość i wielkość wchłaniania?

A
  • właściwości fizyczne i chemiczne np rozpuszczalność
  • wielkość cząsteczki
  • pH
  • postać leku
  • substancje pomocnicze
  • sposób i miejsce podania
  • czas kontaktu z powierzchnią wchłaniania
  • wielkość powierzchni wchłaniania
  • ukrwienie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

czym się charakteryzuje wchłanianie przez podanie pod policzkowe lub podjęzykowe?

A
  • błona śluzowa jamy ustnej - dobrze ukrwiona
  • dobre wchłanianie substancji litofilnych oraz niezjonizowanych
  • jest to mała powierzchnia więc muszą to być substancje szybko wchłaniające się
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

czym się charakteryzuje wchłanianie po podaniu leku do oka?

A

leku musi pokonać struktury lipofilne i hydrofilne
(lek częściowo zjonizowany i niezjonizowany)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

czym jest dystrybucja w farmakokinetyce?

A

rozmieszczenie leku w organizmie, odwracalny transport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Od czego zależy dystrybucja leku?

A
  • ukrwienie narządów i tkanek
  • przepuszczalność błon
  • wielkość cząsteczki i tkanek
  • wiązania z białkami osocza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

co się dzieje ze związkami silnie litofilnymi w organizmie?

A

gromadzą się w tkankach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

gdzie będą się znajdowały leki hydrofilne?

A

zewnątrzkomórkowo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

jakie bariery ustrojowe muzą pokonać leki?

A
  • krew-tkanka
  • krwe-mózg
  • krew-PMR
  • łożyskowa
  • krew-jądro
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

czym są kompartmenty?

A

przestrzeń w której lek ulega równomiernemu rozprowadzniu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

jakie jest kompartment centralny?

A

krew

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

jakie są kompartmenty obwodowe?

A

tkanka
narządy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

czym jest objętość dystrybucji?

A

Vd - stosunek ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi; wartość matematyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

jakie jest znaczenie praktyczne objętości dystrybucji Vd?

A

wyobrażenie o rozmieszczeniu leku w organizmie
znajomość Vd jest konieczna do obliczenia dawki wysycającej niezbędnej do uzyskania stacjonarnego stężenia leku w osoczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

jakie substancje wykazują wysoką objętość dystrybucji Vd?

A

leki dobrze rozpuszczalne w tłuszczach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

jakie substancje wykazują bardzo wysokie Vd?

A

leki łączące się z białkami osocza i kumulujące się

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

czym jest metabolizm w farmakokinetyce?

A

biochemiczny proces przemian w organizmie; głównie mikrosomy wątroby (aktywne układy enzymatyczne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

od czego zależy metabolizm leku?

A

wiek
płeć
temperatura ciała
choroby

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

czym jest biodostępność?

A

ilość leku która dostaje się do krążenia po podaniu innym niż intravenous (i.v.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

ile wynosi biodostępność przy podaniu i.v.?

A

100%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ile wynosi biodostępności przy podaniu innym niż i.v.?

A

0-100%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
jakie znaczenie ma metabolizm leku w toksykologii?
- unieczynnienie leku - aktywne metabolity - metabolity o zbliżonej aktywności do pierwotnych związków - metabolity bardziej aktywne niż związki pierwotne - nowe właściwości - metabolity toksyczne *większość substancji jest metabolizowana do nieaktywnych substancji; reszta do aktywnych metabolitów*
25
jakie są korzyści z powstania aktywnych metabolitów?
feksofendyna - aktywny metabolit terfendyny; jest ona ok 50 razy mniejsza tendencja do blokowania kanałów potasowych, zmniejszone ryzyko wystąpienia torsade de pointes
26
jakie są wady powstawania aktywnych metabolitów?
N-demetylacja petydyny - powstaje charakteryzująca się działaniem neurotoksycznym norpetydyna
26
do czego prowadzi zahamowanie metabolizmu leku?
- kumulacja leku - brak efektu terapeutycznego
27
jakie reakcje metabolizmu zachodzą w wątrobie?
1) reakcje I fazy --> acetylacja oraz oksydacja (--> aktywne metabolity) 2) reakcje II fazy --> sprzęganie z kwasem glukuronowym lub siarkowym (--> przygotowanie do eliminacji)
28
za jakie procesy w kontekście metabolizmu leku odpowiadają cytochromy P450?
procesy oksydacji --> grupa enzymów mikrosomalnych wątroby
29
jakie są substraty dla CYP3A?
*inhibitory HMG-CoA *antagoniści wapnia *benzodiazepiny *inhibitory protezay HIV *GKS *cyklosporyna *R-warfaryna *sildenafil *zolpidem
30
jakie są inhibitory CYP3A?
werapamil diltaizem amiodaron ketokonazol cymetydyna klarytromycyna erytromycyna sok grejpfrutowy sok z granatów
31
jakie są induktory CYP3A?
karbamezapina rifampicyna dziurawiec fenobarbital deksametazon
32
jakie są substraty CYP2D6?
atenolol metoprolol tymolol propanolol dekstrometorfan haloperidol hydroksykodon klozapina kodeina
33
jakie są inhibitory CYP2D6?
fluoksetyna haloperidol peroksetyna metadon
34
jakie są induktory CYP2D6?
deksametazon rifampicyna
35
jakie są substraty dla CYP2C9?
torasemid diklofenak ibuprofen naproksen celekoksyb S-warfaryna losartan fluwastatyna tamoksyfen
36
jakie są inhibitory CYP2C9?
amidaron flukonazol izoniazyd
37
jakie są induktory CYP2C9?
rifampicyna secobarbital
38
jakie są substraty dla CYP1A2?
klozapina haloperidol naproksen teofilina zileuton duloksetyna olanzepina
39
jakie są inhibitrory CYP1A2?
cymetydyna fluorochinolony fluwoksamina tiklopidyna
40
jakie są induktory CYP1A2?
tytoń
41
czym jest samoindukcja?
przy przewlekłym stosowaniu lek wymaga swój metabolizm prowadząc do rozwoju tolerancji na lek (morfina, nikotyna, barbiturany, fenylobutazon)
42
jakimi drogami mogą być wydalane leki?
*z moczem (upośledzenie czynności nerek=wzrost stężenia leku) *z żółcią *ze śliną *z potem *z mlekiem *z powietrzem
43
jakie są mechanizmy działania leków?
- interakcje z receptorami błonowymi - otwieranie lub zamykanie kanałów jonowych - regulacja transkrypcji genów przez receptory wewnątrzkomórkowe - wpływ na błonowe i wewnątrzkomórkowe systemy transportowe - hamowanie lub aktywacja enzymów - zaburzenia biosyntezy w mikroorganizmach
44
czym są receptory w farmakologii?
miejsca wiązania leku (endogennej substancji) z komórką
45
czym jest powinowactwo do receptora?
zdolność wiązani liganda
46
czym jest ligand?
związek mający powinowactwo do receptora
47
jakie mogą być rodzaje agonisty?
pełny częściowy odwrotny
48
jakie mogą być rodzaje antagonisty?
kompetycyjny niekompetycyjny funkcjonalny chemiczny
49
czym jest indeks terapeutyczny?
IT - LD50/ED50; różnica między TD50 a ED50 --> im wyższy IT tym bezpieczniejszy lek
50
czym jest ED50?
dosis effectiva/dawka skuteczna - osiągane jest 50% efektu maksymalnego, lub przy której 50% populacji wykazuje efekt oczekiwany
51
czym jest LD50?
wywołująca śmierć u 50% populacji
52
czym jest TD50?
wywołuje objawy toksyczne u połowy populacji
53
od czego zależy siła leku?
od dawki (stężenia leku)
54
od czego zależy skuteczność leku?
od efektu wewnętrznego (terapeutycznego)
55
jakie są rodzaje dawek?
- subterapeutyczna - lecznicza - podtrzymująca -nasycająca -minimalna -maksymalna - toksyczna
55
jakie mogą być interakcje leków?
-farmakokinetyczne -farmakodynamiczne (synergizm, antagonizm)
56
jakie są interakcje farmakokinetyczne?
-wchłanianie --> szybkość, zakres - wiązanie z białkami --> frakcja wolna/związana --> wypieranie - metabolizm --> indukcja/inhibicja enzymów --> zmniejszenie/zwiększenie stężenia - wydalanie --> zwiększone/zmniejszone --> zmniejszenie/zwiększenie stężenia
57
czym jest antagonizm farmakologiczny?
leki działają przeciwnie = zmniejszenie lub zniesienie działania
58
czym jest antagonizm kompetycyjny?
realizacja agonisty z antagonistą o miejsce wiązania
59
czym jest antagonizm niekompetycyjny?
agonista i antagonista rywalizują o ten sam receptor ale mają równe punkty wychwytu
60
czym jest antagonizm funkcjonalny?
2 leki maja różny punkt wychwytu oraz przeciwne efekty (np skurcz i rozkurcz mm gładkich)
61
na czym polega antagonizm chemiczny?
połączenie dwóch leków powoduje że są słabsze lub nieczynne biologicznie jeszcze przed połączeniem z receptorem
62
jakie mogą być rodzaje synergizmu?
addycyjny hiperaddycyjny
63
jaki to jest synergizm addycyjny?
2 leki mają ten sam mechanizm działania i punkt wychwytu
64
jaki to jest synergizm hiperaddycyjny?
połączenie dwóch leków daje kolejny lek k†hey jest znacznie silniejszy; pierwotne leki mają ten sam mechanizm działania ale różny punkt wychwytu
65
czym jest działanie niepożądane ?
każda niekorzystna reakcja po przyjęciu środka leczniczego
66
klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu A
dawko-zależne, możliwe do przewidzenia
67
68
klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu B
niezależne od dawki i mechanizmu działania leku; rzadkie, duża śmiertelność
68
klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu C
zależne od czasu trwania leczenia i dawki leku; występujące podaczas przewlekłego stosowania leku
69
klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu D
reakcje opóźnione w czasie
70
klasyfikacja DNA działań niepożądanych - reakcje typu E
związane z przerwaniem lub zakończeniem leczenia
71
jakie są najczęstsze przyczyny występowania NDL?
* Badania kliniczne przeprowadzane na małej grupie pacjentów. * Krótki czas badań klinicznych. * Różnicemiędzyosobnicze. * Chorobywspółistniejące. * Mało danych, mało raportów DNL. * Brak selekcji–warunki naturalne. * Opóźnienie lub niechęć zgłaszania przypadków wystąpienia DNL przez lekarzy = więcej ofiar leku. * Polipragmazja i interakcje lekowe. * Samoleczenie. * Nadużywanie leków. *Stosowanie leków w celach pozamedycznych. * Nagłe odstawienie leku. * Stosowanie kilku leków o podobnym profilu działań niepożądanych/toksycznych.
72
czym jest idiosynkrazja?
nietypowa reakcja na lek; konsekwencja zaburzonych przemian biochemicznych leku w organizmie; często wywołana przez metabolizm leku, zwykle jest reakcja natychmiastową np astma indukowana aspiryną, wstrząs po podaniu środków kontrastowych
73
74
jakie są czynniki ryzyka rekacji paradoksalnych?
wiek (osoby starsze i dzieci) czynniki genetyczne nadużywanie alkoholu
74
jakie to są reakcje paradoksalne?
- benzodiazepiny - pobudzenie psychoruchowe - kofeina - sedacja - efekt antydiuretyczny tizydów w moczówce prostej - wzrost ciśnienia tętniczego po papawerynie - nadpobudliwość przy fenobarbitalu