leki układu współczulnego Flashcards
(229 cards)
1
Q
jaki neurotransmiter jest objawem pobudzenia układu współczulnego?
A
noradrenalina –> pobudza rec adrenergiczne w neuronach postsynaptycznych
2
Q
jakie inne neurotransmitery są uwalniane przy pobudzaniu układu współczulnego?
A
adrenalina z rdzenia nadnerczy
dopamina i adrenalina pobudzają receptory adrenergiczne
adrenalina zachowuje się jak hormon docierając z krwią do tkanek
dopamina ważna rola w mózgu, nerkach, naczyniach trzewnych
3
Q
przez jakie enzymy metabolizowane są aminy katecholowe?
A
bardzo szybko metabolizowane przez MAO - monoaminotransferazę w neuronie oraz metylotylotransferazę katecholową (COMT) w synapsie
4
Q
jaki jest ogólny podział receptorów układu współczulnego?
A
alfa i beta
5
Q
na jakie dwie grupy dzielą się receptory alfa ?
A
alfa 1 i alfa 2
6
Q
jaki jest podział receptorów alfa 1?
A
alfa 1A
alfa 1B
alfa 1D
7
Q
jaki jest mechanizm działania pobudzenia receptorów alfa 1?
A
aktywacja białka Gq –> wzrost IP3 i DAG oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia Ca++
8
Q
jaki jest podział receptorów alfa 2?
A
alfa 2A
alfa2B
alfa2C
9
Q
jaki jest mechanizm działania przy pobudzeniu receptorów alfa 2?
A
aktywacja białka Gi –> obniżenie aktywności cyklazy adenylanowej i spadek stężenia cAMP –> pobudzenie oznacza zahamowanie syntezy i uwalniania NE
10
Q
jakie jest podział receptorów beta ?
A
beta 1
beta2
beta3
11
Q
jaki jest mechanizm działania przy pobudzeniu receptów beta ?
A
aktywacja białka Gs –> aktywacja cyklazy adenylanowej –> przemiana ATP do cAMP
12
Q
jakie są efekty przy pobudzeniu receptorów alfa1?
A
Naczynia krwionośne (m.szkieletowych, jamy brzusznej, naczyń wieńcowych, mózgu, nerkowe, żyły) – SKURCZ
Oskrzela/wydzielanie śluzu – SKURCZ/ZAHAMOWANIE
Serce – WZROST pobudliwości
Nerki – HAMOWANIE wydzielania reniny
Macica – SKURCZ (nasilenie skurczów, ważne w czasie ciąży)
Oko – ROZSZERZENIE źrenic
Gruczoły ślinowe – WZROST WYDZIELANIA CUN – POBUDZENIE
Gruczoł krokowy - SKURCZ (Z trzech podtypów receptorów α1 - 1A, 1B, 1D, podtyp 1A jest specyficzny dla gruczołu krokowego i szyi pęcherza.
13
Q
jakie są efekty przy pobudzeniu receptorów alfa2?
A
- Naczynia krwionośne–ROZKURCZ
- Płytkikrwi–NASILONA AGREGACJA
- TRZUSTKA–HAMOWANIE wydzielania insuliny
- Zakończenia presynaptyczne– HAMOWANIE uwalniania neuroprzekaźników
- CUN-HAMOWANIE: sedacja, hipotensja.
Działanie zależne od podtypu receptora i selektywności agonistów.
14
Q
jaki jest ogólny cel pobudzenia receptorów alfa1 i 2?
A
zwiększenia oporu tętniczego
15
Q
jakie jest efekt pobudzenia rec alfa 2A?
A
Działanie anestetyczne
Blokada ukł. współczulnego
Spadek RR (w pniu mózgu)
Nasenny, uspokajający
Analgezja
16
Q
jaki jest efekt pobudzenia rec alfa 2B?
A
Krótkotrwały wzrost RR (w m. gładkich naczyń)
17
Q
jaki jest efekt pobudzenia rec alfa 2C?
A
Ważna rola
* Schizofrenii
* Zaburzeniach koncentracji
* Zmianach pourazowych
* Uzależnieniu od alkoholu i
narkotyków
* Ograniczeniu skutków
niedotlenienia CUN
* Sedacja
18
Q
w zależności od jakiego parametru agoniści alfa2 wywołują różny wpływa na RR?
A
Niższe dawki: SPADEK RR (dominuje alfa2A)
Wyższe dawki: WZROST RR (efekt pobudzenia alfa2B w naczyniach)
19
Q
jakie są główne działanie aginistów alfa2?
A
analgezja, sedacja, sympatykolityczne, spadek RR.
20
Q
jakie jest zastosowanie agonistów alfa2?
A
sedacja, analgezja, stabilizacja hemodynamiczna ukł. krążenia,
Zapobieganie niedokrwieniu serca w okresie okołooperacyjnym, spadek zapotrzebowania na anestetyki, ostry i przewlekły ból, leczenie uzależnień.
21
Q
jakie jest efekt pobudzenia receptorów beta1?
A
„serce, naczynia”
* Serce – WZROST kurczliwości, przewodnictwa
* Naczynia krwionośne – ROZKURCZ
* Jelita – ROZKURCZ
* Nerka – WZROST wydzielania reniny
* Ciśnienie skurczowe – WZROST (bo wzrost V wyrzutowej)
22
Q
jaki jest efekt pobudzenia receptorów beta 2?
A
Beta2:
„oskrzela, macica”
Serce – WZROST kurczliwości Naczynia – ROZKURCZ M.gładkie – ROZKURCZ
(oskrzela, macica!) M.szkieletowe – WZROST
kurczliwości
Glikogeneza – NASILENIE Lipoliza – NASILENIE
Insulina – WZROST wydzielania Glukagon – WZROST
wydzielania
Ciśnienie rozkurczowe –
SPADEK (bo spadek oporu obwodowego).
23
Q
jaki jest efekt pobudzenia receptorów beta 3?
A
tkanka tłuszczowa?? (chyba lipolitycznie)
24
Q
jaki jest ogólny cel pobudzenia rec beta1 i beta 2?
A
rozkurcz mm gładkich
25
jaki jest podział sympatykomimetyków?
bezpośrednie
pośrednie
26
jaki jest podział bezpośrednich sympatykomimetyków?
aminy katecholowe
działające na alfa1 I alfa2
działające na alfa1
działające na alfa2
agoniści beta
27
jaki jest podział agonistów receptorów beta?
- beta1 I beta2
- beta1
- beta2 (oskrzelowe)
28
jaki jest podział pośrednich sympatykomimetyków?
- alfa i beta
- tyramina, modafinil, amfetamina i jej pochodne, kokaina, metylofenidat
29
jakie związki należą do sympatykomimetyków pośrednich działających na receptory alfa i beta?
efedryna i pseudoefedryna
30
jakie związki należą do sympatykomimetyków bezpośrednich należące do amin katecholowych?
adrenalina (A)
noradrenalina (NA, NE)
izorpenalina (I)
dopamina (DA)
31
jakie związki należą do symaptykomimetyków bezpośrednich działających na zarówno receptory alfa 1 jak i alfa2?
ksylometazolina
oksymetazolina
nafazolina
32
jakie związki należą do bezpośrednich agonistów receptorów beta 1 i 2?
orcyprenalina
bametan
bufenina
33
jakie związki należą do bezpośrednich agonistów receptorów beta 1?
dobutamina
34
jaki jest podział bezpośrednich agonistów receptorów beta2 (oskrzelowych)? + najważniejsze przykłady
krótko działające: salBUtamol/alBUterol, ritodryna, fenoterol
długo działające: salmaterol
ultradługo: indakaterol (tylko POChP)
35
jakie wiązki należą do symatykomimetyków bezpośrednich działajacych na receptory alfa1?
fenylefryna
midodryna
metoksamina
mefenteramina
36
jakie wiązki należą do symatykomimetyków bezpośrednich działajacych na receptory alfa2?
klonidyna
metylodopamina
brymonidyna
guanfacyna
guanabenz
deksmedetonidyna
37
czym jest NET?
transporter błonowy znajdujący się na błonie presynaptycznej, który kontroluje proces uwalniania i usuwania NE ze szczeliny synaptycznej; szczególnie skuteczny w synapsach serca (90% uwolnionej NE) --> pozostała część NE trafia do przestrzeni pozasynoptycznej, krwioobiegu lub komórek pozaneuronalnych gdzie jest metabolizowana
NET może usuwać też DA - w obszarach mózgu ubiogich w DAT (np kora)
38
czym jest DAT?
to samo co NET tylko dla dopaminy
39
jakie ksenobiotyki wchodzą w interakcję z NET?
kokaina - hamuje NET
amfetamina - powoduje transport odwrócony NE (dodatkowo uwalnia NE)
40
jakie jest powinowactwo adrenaliny do receptorów?
alfa1=alfa2
beta1=beta2
41
jakie jest powinowactwo noradrenaliny do receptorów?
alfa1=alfa2
beta1>>beta2
42
jakie jest powinowactwo izoprenaliny do receptorów?
beta1=beta2>>>>alfa
43
jakie jest powinowactwo dopaminy do receptorów?
D1=D2>>beta>>alfa
44
jaka jest funkcja fizjologiczna adrenaliny w organizmie?
regulacja rozkładu krwi
45
jaka jest funkcja fizjologiczny noradrenaliny w organizmie?
utrzymanie prawidłowego napięcia mm naczyń
46
jaki jest wpływ adrenaliny na RR?
wzrost skurczowego spadek rozkurczowego (spadek całkowitego oporu obwodowego, wpływ beta2 w mięśniach szkieletowych)
47
jaki jest wpływ noradrenaliny na RR?
zwiększa skurczowe i rozkurczowe
48
jakie jest zastosowanie adrenaliny?
- wstrząs anafilaktyczny, kardiogenny, septyczny
- zwężenie naczyń miejscowo
- reanimacja iv, dotchawicza i dosercowo
49
jakie jest zastosowanie noradrenaliny?
- stany niedociśnienia tętniczego
- zwężenie naczyń
- wstrząs septyczny i neurogenny
- dodatek do znieczulenia miejscowego
50
jakie są ADRs adrenaliny i noradrenaliny?
lęk, osłabienie, drżenia mięśniowe, napad dusznicy
51
jakie są przeciwskazania do stosowania adrenaliny i noradrenaliny?
- nadczynność tarczycy
- miażdżyca naczyń wieńcowych i mózgowych
- ciężkie NT
- znieczulenie eterem
- po naparstnicy
52
jaki jest T1/2 adrenaliny?
2-3min
53
jaka jest droga podania adrenaliny?
- podskórnie bardzo powolne wchłanianie
- najczęściej i.v, i.m, s.c, doszpikowo (dawki dożylne), dotchawiczo (po rozcieńczeniu)
54
jaka jest lokalizacja największego działania adrenaliny na organizm?
małe tętniczki i żyłki, zwieracze przedwłośniczkowe, ale także duże tętnice i żyły
55
jakie są efekty działania adrenaliny?
- skóra --> spadek przepływu, spadek przepływu w kończynach
- mm szkieletowe --> wzrost przepływu, udział beta2 silne rozszerzenie
- tt mózgowe --> niewielkie działanie zwężające
56
jaki jest efekt bardzo dużych dawek adrenaliny?
uogólniony skurcz naczyń (wszystkich), wzrost RR skurczowego i rozkurczowego, spadek pojemności minutowej
57
jakie są wskazania do stosowania adrenaliny?
* Wstrząs anafilaktyczny i ciężkie reakcje alergiczne – i.m. (preferowana), s.c.0,3-0,5 mg. Bardzo ciężkie reakcje 1 mg jednorazowo.
* Wstrząs kardiogenny (jako wazopresor)
* anemizacja błon śluzowych
* Nagłe zatrzymanie krążenia – w resuscytacji (1mg i.v. po 10-krotnym rozcieńczeniu, albo bez - podając bolus 10 ml 0,9% NaCl.
* Napad astmy oskrzelowej
* Ciężka bradykardia (jako lek II-rzutu).
58
jaki lek zawiera noradrenalinę?
levonor
59
jakie są wskazania do stosowania noradrenalina?
zagrażające życiu stany niedociśnienia tętniczego w celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego. Wstrząs septyczny i neurogenny.
60
jakie podanie noradrenaliny nie daje żadnych efektów?
p.o. --> silny efekt I-przejścia
61
jaką drogą podaje się noradrenalinę?
wyłącznie i.v. po rozcieńczeniu przez cewnik do żyły centralnej
62
co może się stać przy podaniu noradrenaliny poza łożysko naczyniowe?
Podanie leku poza naczynie = ryzyko lokalnej martwicy tkanek. W takim przypadku należy ostrzyknąć roztworem fentolaminy.
63
w jakiej formie podawana jest dopamina?
Podaje się po rozcieńczeniu do dużej żyły lub do układu żył centralnych (zmniejszenie ryzyka wynaczynienia). Nie należy podawać w bolusie i dotętniczo.
64
czy dopamina podawana w leku przenika barierę krew-mózg?
NIEE
65
jakie jest T1/2 dopaminy?
2 min
66
jakie są wskazania do stosowania dopaminy?
Zaburzenia hemodynamiczne występujące we wstrząsie: kardiogennym, septycznym po urazach, operacjach kardiologicznych, zaostrzeniu przewlekłej zastoinowej niewydolności serca oraz we wstrząsie prowadzącym do niewydolności nerek.
67
jakie są przeciwskazania do stosowania dopaminy?
guz chromochłonny nadnerczy, ciężkie zaburzenia rytmu serca (migotanie komór, niewyrównane tachyarytmie).
68
jaki jest bezwzględny mus do podania dopaminy?
wyrównać hipowolemię!
69
co jest objawem przedawkowania dopaminy?
znaczny wzrost ciśnienia tętniczego
70
ile wynosi mała dawka dopaminy i jaki jest jej efekt?
(od 0,5μg/kg mc./min do 2μg/kg mc./min), pobudza głównie rec. D, powodując zwiększenie przepływu nerkowego (filtracji kłębuszkowej), wydalania sodu i diurezy.
71
ile wynosi średnia dawka dopaminy i jaki jest jej efekt?
(od 2μg/kgmc./min do 10μg/kg mc./min) następuje pobudzenie receptorów Beta1, co wywiera działanie inotropowe +.
72
ile wynosi duża dawka dopaminy i jaki jest jej efekt?
(powyżej 10 μg/kg mc./min) pobudzenie rec. Alfa = zwężenie obwodowych naczyń krwionośnych i podwyższenie ciśnienia tętniczego.
73
jaki jest mechanizm działania dopaminy?
głównie pobudza beta1
pośrednio uwalnia NA z pęcherzyka synaptycznego
74
jakie są ogólne efekty działania dopaminy?
Rozszerzenie naczyń nerkowych, trzewnych, wieńcowych, wewnątrzczaszkowych (efekt pobudzenia D).
Tylko w nieznacznym (lub wcale) pobudza Beta2.
75
jakie leki przynoszą najlepszy efekt w zmniejszeniu przekrwienia błony śluzowej?
agoniści alfa1 (zmniejszenie obrzęku śluzówki) --> szczególnie skuteczne w leczeniu alergii na pyłki, trochę mniej skuteczne w przeziębieniu
76
jakie związki należą do agonistów alfa1?
Fenylefrynę
Nafazolinę
Ksylometazolinę
Oksymetazolinę
Efedrynę
Pseudoefedrynę
77
jakie podanie agonistów alfa1 wiążą się z większym ryzykiem ogólnoustrojowych ADRs? Jakie to ADRs?
podanie p.o.
wzrost RR, kołatanie serca, tachykardia, bóle głowy, pobudzenie, lęk, bezsnność
78
jakie są pochodne imidazoliny?
ksylometazolina
oksymetazolina
nafazolina
79
jak podawana jest ksylometazolina? jaka częstotliwość? jaki czas działania?
w jakim stężeniu?
podawana miejscowo, 1 lub 2 x doba; Początek działania: 5-10 min. Czas działania: do 10 h. (szybko i długo); 0,1%
80
jakie są wskazania do stosowania kyslometazoliny?
obrzękiem błony śluzowej nosa w przebiegu ostrego zapalenia błony śluzowej nosa (np. w przeziębieniach i grypie). Zapalenie zatok przynosowych. Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (katar sienny).Ostre zapalenie ucha środkowego.
81
do czego prowadzi długotrwałe stosowanie kyslometazoliny?
błędne koło przyjmowania ksylometazoliny
82
jak podawana jest oksymetazolina? z jaką częstotliwością? jaki jest jej efekt? w jakim stężeniu?
podawana miejscowo, 2 x doba. Bardzo zbliżone działanie do ksylometazoliny. 0,05%
83
jaki jest czas działania nafazoliny?
Początek działania: 2-5 min. (miejscowo). Czas działania:6-8 h (krople do oka) lub 3,5 h (krople do nosa)
84
jakie są wskazania do stosowania nafazoliny?
tak jak powyższe. Dodatkowo w postaci preparatów złożonych także ostre i przewlekłe zapalenie spojówek w przebiegu sezonowego
i całorocznego alergicznego zapalenia spojówek lub podrażnienie wywołane przez soczewki kontaktowe, narażenie na słońce, dym papierosowy, wodę na basenie itp. oraz podrażnienie skóry po ukąszeniu owadów.
85
jakie są ADRs ksylometazoliny i oksymetazoliny?
Obydwa leki mają podobne: miejscowe ADRs występują rzadko. Najczęstszym z nich jest pojawiający się tuż po aplikacji leku dyskomfort pod postacią kłucia, pieczenia i podrażnienia w nosie oraz gardle, z nadmiernym przesuszeniem błony śluzowej. Ogólnoustrojowe (ból głowy, niepokój, wzrost ciśnienia tętniczego oraz wrażenie kołatania serca) również są rzadkie, a ryzyko ich wystąpienia wzrasta wraz ze wzrostem dawki (zwiększa się ilość leku wchłoniętego do krążenia ogólnego).
86
jakie są efekty (konsekwencje) ogólnoustrojowe pozamedycznego stosowania ksylometazoliny i oksymetazoliny?
wysokie dawki może powodować wystąpienie objawów ze strony CUN przypominających efekt wywierany przez klonidynę (znaczną sedację, krótkotrwały wzrost ciśnienia z późniejszym jego obniżeniem) – efekt stymulacji rec. Alfa2.
87
jaka grupa pacjentów jest szczególnie wrażliwa na działanie pochodnych imidazoliny?
dzieci --> zaledwie jedna kropla ksylometazoliny (1 mg/ml – dawka przeznaczona dla osoby dorosłej) zaaplikowana do nosa 15-dniowemu dziecku spowodowała wystąpienie kilkugodzinnej śpiączki.
88
w jaki sposób podawana jest fenylefryna?
lek do stosowania miejscowego i ogólnoustrojowego; Podana w kroplach do worka spojówkowego szybko wywołuje długotrwałe zwężenie naczyń krwionośnych i rozszerzenie źrenicy
89
w jakiej formie jest stosowana fenylefryna?
Wchodzi w skład doustnych preparatów złożonych, w skojarzeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi i przeciwbólowymi, podawanych w celu złagodzenia objawów alergicznego i naczynioruchowego nieżytu nosa, obrzęku trąbki słuchowej, zmniejszenia obrzęku błony śluzowej w stanach zapalnych oraz preparatów złożonych stosowanych w postaci kropli do nosa w nieżycie nosa.
90
w jaki sposób fenylefryna jest stosowana w okulistyce?
W okulistyce stosowana jest podczas zabiegów diagnostycznych i operacyjnych na oku jako środek poszerzający źrenicę i zwężający naczynia oraz
w zapaleniu przedniego odcinka błony naczyniowej ze zrostami.
91
jakie są wady i zalety stosowania p.o. fenylefryny?
zalety: dłuższe działanie
wady: możliwy wpływ na OUN, tachykardia, wzrost RR, zatrzymanie moczu
92
w jakiej formie jest podawana midodryna (Gutron tabl)? T max? w jakim procesie jest metabolizowana i do jakiego związku?
prolek; tmax wynosi 30 min; Jest metabolizowana w drodze enzymatycznej hydrolizy w różnych tkankach (także w wątrobie) do deglimidodryny
93
jakie jest najlepsza droga podania midodryna?
p.o. wchłania się szybko i niemal całkowicie
94
jakie są efekty midodryna?
Zwiększa skurczowe i rozkurczowe ciśnienia tętnicze, może powodować odruchową bradykardię.
Wzrost ciśnienia tętniczego spowodowany jest przede wszystkim poprzez skurcz drobnych żył oraz tętniczek, tj. przez zwiększenie oporu
obwodowego.
Zmniejsza nieznacznie pojemność minutową serca i przepływ krwi przez nerki.
Zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza pęcherza i tym samym opóźnia opróżnienie pęcherza.
95
jakie są wskazania do stosowania midodryny?
Ciężkie niedociśnienie ortostatyczne spowodowane zaburzeniami czynności autonomicznego układu nerwowego, w razie braku możliwości leczenia przyczynowego.
96
jakie są ADRs midodryny?
Często: skurcz naczyń przywłosowych, nadciśnienie w pozycji leżącej, parestezje, dreszcze, uczucie gorąca, zatrzymanie moczu, nudności.
97
jaka jest pochodna imidazoliny bezpośrednio działająca na rec alfa2?
klonidyna
98
jaką drogą podawana jest klonidyna?
Podawana p.o.
99
jaki jest ogólny efekt klonidyny?
Powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
100
jakie są efekty mniejszych dawek klonidyny?
stymulacja receptorów Alfa2A w CUN: hamowanie wydzielania NA, z następowym hamowaniem działania ukł.współczulnego i rozkurczem naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.
101
jakie są efekty większych dawek klonidyny?
mogą aktywować także receptory Alfa2B występujące w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co może powodować krótkotrwały wzrost ciśnienia tętniczego. Dlatego po przedawkowaniu leku obserwuje się początkowe zwiększenie ciśnienia tętniczego oraz utratę jego leczniczego działania po podaniu większych dawek.
102
jaki jest czas działania klonidyny?
Obniżenie ciśnienia występuje 30–60 min po podaniu, a największy jego spadek po 2–4 h. Działa przez 8 h.
103
jakie są wskazania do stosowania klonidyny?
Nadciśnienie tętnicze
104
jak działa metyldopa? na jakie receptory działa?
na alfa2; ośrodkowo działający lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi. podawana p.o.
105
jakie są wskazani do stosowania metyldopa?
łagodne i umiarkowane NT
106
dla jakiej grupy pacjentów wskazane jest stosowanie metyldopa w terapii NT?
kobiety w ciąży --> skuteczność i bezpieczeństwo dla matki i płodu
107
jaki jest czas działania metyldopa?
Maksymalny spadek ciśnienia tętniczego krwi pojawia się 4–6 h po podaniu i utrzymuje się przez 12–24 h.
108
do czego jest metabolizowana metyldopa?
Dzięki swojemu podobieństwu do egzogennej DOPA, ulega przekształceniom do -metylodopaminy, a następnie do aktywnego metabolitu, -metylonoradrenaliny, za pośrednictwem którego działa.
109
gdzie magazynowana jest metyloadrenalina i co robi? (nie efekty --> następne pytanie)
jest magazynowana w pęcherzykach synaptycznych neuronów adrenergicznych, gdzie zastępuje NA; w CUM hamuje przekaźnictwo adrenergiczne; Metylonoradrenalina działa prawdopodobnie przez pobudzanie receptorów 2-adrenergicznych w pniu mózgu
110
jakie są efekty metyloadrenaliny?
zmniejszenie uwalniania NA do szczeliny synaptycznej i zmniejszenie napięcia układu współczulnego; konsekwencją powyższego jest osłabianie naczyniozwężającego działania układu współczulnego.
111
jaki związek należy do beta1-mimetyków?
dobutamina
112
jaką drogą podawana jest dobutymina?
i.v.
113
głównie na receptory beta1 gdzie zlokalizowane działa dobutymina?
w mm sercowym
114
jakie są efekty działania dobutyminy?
Poprawia kurczliwość m. sercowego, zwiększa rzut serca i indeks sercowy, nieznacznie przyspiesza czynność serca oraz w niewielkim stopniu zmniejsza obciążenie wstępne i następcze. Powoduje zwiększenie pojemności minutowej serca, zwiększa przepływ wieńcowy (wtórnie do zmniejszenia oporu przepływu naczyń wieńcowych), poprawia przepływ płucny i zwiększa zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Nie wpływa na ciśnienie skurczowe i rozkurczowe lub jedynie nieznacznie je podnosi. Nie rozszerza naczyń krezkowych i nerkowych, a zwiększony przepływ nerkowy wynika ze zwiększenia pojemności minutowej serca
115
ile wynosi t1/2 dobutaminy?
2min
116
w jakich procesach metabolizowana i wydalana jest dobutymina?
Dobutamina jest rozkładana przez COMT i wydalana w postaci nieczynnych metabolitów z moczem (67%) i żółcią (30–35%).
117
jakie są wskazania do stosowania dobutyminy?
* Stosuje się w sytuacjach, gdy korzystne jest zwiększenie siły skurczu m. sercowego i pojemności minutowej serca, bez podnoszenia ciśnienia tętniczego, gdy skurczowe ciśnienie tętnicze wynosi 80–90 mm Hg lub więcej.
* Ostra niewydolność serca
Ostra niewydolność serca (zawał, zapalenie m. sercowego, prawo- lub lewokomorowa niewydolność serca, zabiegi kardiochirurgiczne).
* Zespół małego rzutu, niedociśnienie, zastoinowa niewydolność serca
Zespół małego rzutu, niedociśnienie oraz krótkotrwale w opornej na dotychczasowe optymalne leczenie przewlekłej zastoinowej niewydolności serca.
W przypadku migotania przedsionków z szybką czynnością komór i małym rzutem należy najpierw włączyć preparaty naparstnicy, a potem rozważyć konieczność podania dobutaminy.
* Próba dobutaminowa
W diagnostyce (próba dobutaminowa) przed zabiegiem kardiochirurgicznym i diagnostyce wad serca. Może być stosowana u dzieci.
118
jakimi drogami podawane są krótko działające beta2-mimetyki oskrzelowe?
stosowanie wziewne w tabletkach i iniekcje
119
jaki jest czas działania krótko działających beta2-mimetyków oskrzelowych?
Działanie nawet po 5 min. Czas działania: 3-4 h).
120
jakimi drogami są podawane długo działające beta2-mimetyki oskrzelowe?
stosowanie wziewne w tabl, iniekcje
121
jakim agonistą beta2 jest salmaterol?
częściowy agonista
122
jakim agonistą beta2 jest formoterol?
całkowity agonista
123
jaki jest czas działania długo działające beta2mimetyków?
początek 20min 2*na dobę, czas działania 12h
124
jaki jest czas działania ultradługo działających beta2mimetyków? dawkowanie? i przykład związku?
Indakaterol – Szybki początek, długie działanie (do 5 min.). Dawkowanie 1 x doba.
125
jakie działanie wykazują beta2mimetyki oskrzelowe (ogólnie)?
wielokierunkowe działanie:
* Hamują proliferację kom. m. gładkich ograniczając remodeling dróg
oddechowych = spadek obturacji i uwalniania mediatorów
zapalnych.
* Wzrost cAMP w neutrofilach – zahamowanie ich adhezji i
akumulacji = spadek liczby neutrofilów.
* Stymulacja transportu rzęskowego.
* Hamowanie degranulacji mastocytówi bazofilów = spadek
ekspozycji na histaminę i leukotrieny.
126
w jakiej terapii nie powinny być stosowane beta2mimetyki?
Nie powinny być stosowane w monoterapii. Wykazują synergizm z GKS.
127
jakie są konsekwencje długotrwałego stosowania beta2mimetyków?
rozkurczają oskrzela, ale nie chronią przed czynnikami je kurczącymi w takim stopniu jak pierwotnie (np. zimne powietrze, wysiłek). Jest to spowodowane tachyfilaksją w obrębie innych komórek niż mięśniówki gładkiej dróg oddechowych (w komórkach tuczne).
128
do jakiej grypy leków należy tyramina?
pośrednie sympatykomimetyki; produkt uboczny metabolizmu tyrozyny
129
jaki enzym metabolizuje tyraminę?
MAO-A
130
jakie jest efekt działania tyraminy?
uwalnia zgromadzone katecholaminy (pośrednie sympatykomimetyczne działanie).
131
do czego prowadzi zahamowanie MAO-A?
np. przez leki np. moklobemid (depresja, fobia społeczna) powoduje zahamowanie metabolizmu tyraminy = ZNACZNY WZROST CIŚNIENIA TĘTNICZEGO.
132
do jakiej grupy związków należy efedryna, kokaina, amfetamina i jej pochodne?
pośrednie alfa i beta-mimetyki
133
w jakim leku znajduje się efedryna?
tussipect - preparat złożony
134
w jakiej formie podawana jest efedryna?
krople do nosa, roztwory do wstrzykiwań, tabletki syrop
135
na jakiej zasadzie efedryna wykazuje działanie pośrednie na rec alfa i beta?
Działanie pośrednie (uwalnia katecholaminy z ziarnistości neuronów i hamuje ich zwrotne wchłanianie) oraz w mniejszym stopniu bezpośrednie (pobudza receptory Alfa i Beta).
136
jakie jest działanie ośrodkowe efedryny?
Łatwo przenika BBB i pobudza CUN
137
jakie są efekty efedryny?
* Rozszerza źrenice, nie porażając akomodacji.
* Możepowodowaćhiperglikemię.
* Tachyfilaksja po kilku podaniach.
138
jakie są wskazania do stosowania efedryny?
Stany skurczowe dróg oddechowych, Niedociśnienie podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.
139
jaki jest efekt działania pseudoefedryny?
doustny lek zmniejszający przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych.
Pobudzając Alfa1 w naczyniach błony śluzowej nosa (żyłkach zawłośniczkowych) prowadzi do skurczu naczyń, zmniejszenia objętości krwi i zmniejszenia objętości błony śluzowej nosa (zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa).
140
jaki jest mechanizm działania pseudoefedryny?
wypieranie NA z pęcherzyków w neuronach
presynaptycznych.
141
jakie są efekty działania metylofenidatu?
Sympatykomimetyk o ośrodkowym działaniu.
Pobudza OUN z bardziej zauważalnym wpływem na psychikę niż aktywność ruchową.
142
jaki jest mechanizm działania metylofenidatu?
Nie został zupełnie poznany. Hamowanie wychwytu NA, DA i zwiększenie uwalniania.
143
jakie są wskazania do stosowania metylofenidatu?
ADHD
144
jakie jest dawkowanie? częstotliwość dawkowania? maksymalna dawka metylofenidatu?
18 mg 1 x doba. Można zwiększać w odstępach co 7 dni do dawki max = 54 mg/doba
145
jakie są ADRs metylofenidatu?
bardzo często ból głowy. często: podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, bezsenność, nasilenie objawów ADHD, osłabienie, NT, nudności, wymioty, niestrawność, zawroty głowy, senność, mimowolne skurcze mm (tiki)
146
jaki jest mechanizm działania modafinilu?
Hamowanie wychwytu zwrotnego DA i słabiej NA; działa głównie na obszary mózgu zaangażowane w regulację wybudzenia, snu, czuwania i czujności.
147
jakie są efekty działania modafinilu?
Zależny od dawki - Przywraca i poprawia poziom i czas trwania czuwania i czujność w ciągu dnia.
148
jaką drogą jest podawany modafinil?
p.o. dobrze wchłania się z p. pokarm.
149
jaki jest Tmax i jaki T1/2 modafinilu?
Tmax=2- 4h. T1/2=15 h.
150
jakie są wskazania do stosowania modafinilu?
* Narkolepsja
* Nadmierna senność (trudność w utrzymaniu stanu czuwania i zwiększone ryzyko zaśnięcia).
151
jakie jest dawkowanie modafinilu?
200 – 400 mg/doba (rano lub rano i w południe).
Nie jest zalecany poniżej 18 r.ż.
152
jakie są ADRs modafinilu?
częste: bóle głowy, spadek łaknienia, nerwowość, lęk, depresja, zaburzenia myślenia, zawroty głowy, kołatanie serca i częstoskórcze, rozszerzenie naczyń, ból brzucha, suchość w ustach, biegunka, nudności
groźne: ciężka wysypka, SJS, TEN
153
jaki jest ogólny podział (dwie grupy) sympatykolityków?
alfa i beta
154
jaki jest podział symatykolityków alfa a jaki beta?
alfa: nieselektywne, selektywne
beta: nieselektywne, selektywne, mieszane
155
nijakie receptory działają nieselektywne symatykolityki alfa?
alfa1 I alfa2
156
jakie NAJWAŻNIEJSZE związki należą do sympatyklolityków nieselektywnych alfa 1 i alfa 2?
fentolamina
fenoksybenzamina
157
jaki jest podział sympatykolityków selektywnych alfa?
alfa1
alfa1A i alfa1D
alfa2
158
jakie NAJWAŻNIEJSZE związki należą do sympatyklolityków selektywnych alfa 1?
prazosyna
terazosyna
doksazosyna
159
jakie NAJWAŻNIEJSZE związki należą do sympatyklolityków selektywnych alfa 1A i alfa1D?
tamsulosyna
160
jakie NAJWAŻNIEJSZE związki należą do sympatyklolityków selektywnych alfa 2?
johimbina
161
na jakie receptory działają symatykolityki beta nieselektywne/selektywne/mieszane?
nieselektywne: beta i beta2
selektywne: beta1
mieszane: beta, alfa
162
do jakiej grupy związków należy fentolamina?
Nieselektywni Alfa1 i Alfa2-antagoniści
163
w jakich stanach chorobowych stosowana jest fentolaminy?
Stosowana w celu obniżania wysokiego ciśnienia tętniczego spowodowanego wzrostem aktywności amin katecholowych.
Główne wskazanie: przełom nadciśnieniowy u chorego z guzem chromochłonnym oraz przełom nadciśnieniowy spowodowany nagłym odstawieniem klonidyny.
164
jakie jest dawkowanie fentolaminy?
po 5-10 mg. Działanie po 1-2 minutach
165
jaka jest droga podania fentolaminy?
i.v
166
jakie są ADRs fentolaminy?
tachykardia, dławica piersiowa, ból głowy, zaczerwienienie skóry.
167
jaka jest główna lokalizacja receptorów alfa1?
* gruczolekrokowym,
* podstawie i szyi pęcherza moczowego,
* torebce stercza i części sterczowej moczowodu.
168
do czego prowadzi zablokowanie farmakologiczne receptorów alfa 1?
rozluźnienie mięśni gładkich struktur, w których występują
169
jakie są wskazania do stosowanie alfa1-antagonistów?
w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS, ang. lower urinary tract syndroms) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH, ang, benign prostatic hyperplasia).
170
jaka jest charakterystyczna lokalizacja recalfa1A?
specyficzny dla gruczołu krokowego i szyi pęcherza. Ich zablokowanie = znaczne złagodzenie objawów LUTS, (nie zmniejsza ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu i konieczności wdrożenia leczenia zabiegowego).
171
jakie związki należą do selektywnych antagonistów alfa1 krótko działających?
prazosyna, alfuzosyna i indoramina
172
jakie związki należą do selektywnych antagonistów alfa1 długo działających ?
terazosyna i doksazosyna.
173
jakie związki należą do częściowo wyborczych (uroselektywnych) antagonistów alfa1A?
tamsulosyna i sildosyna.
174
jakie leki są powszechnie stosowane w terapii BPH?
doksazosyna, terazosyna, tamsulosyna oraz alfuzosyna.
175
do jakiej grupy należą tamsulostyna i silodosyna?
Uroselektywni antagoniści Alfa1A i Alfa1D
176
jakie są wskazania do stosowania tamsulostyny?
Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
177
jaka jest droga podania tamsulosyny?
p.o (kapsułki)
178
jakie jęte dawkowanie tamsulosyny?
1 x doba
179
kiedy nie stosować tamsulosyny?
Nie stosować z silnymi inhibitorami CYP3A4 i u słabych metabolizerów CYP2D6 (wzrost stężenia leku).
180
jakie są ADRs tamsulosyna?
najczęściej bóle głowy i zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny lub brak wytrysku).
Spadki ciśnienia tętniczego i omdlenia są bardzo rzadkie
181
jakie są wskazania do stosowania silodosyna?
Łagodny rozrost gruczołu krokowego.
182
jaka jest droga podania silodosyny?
p.o. w trakcie posiłku
183
jakie jest dawkowanie silodosyny?
1 x doba.
184
jakie są ADRs silodosyny?
jak tamsulosyna; najczęściej bóle głowy i zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny lub brak wytrysku).
Spadki ciśnienia tętniczego i omdlenia są bardzo rzadkie.
185
jakie związki należą do Alfa1-antagonistów stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego i innych chorób?
prazosyna
doksazosyna
terazosyna
urapidil
186
jaka jest forma podania prazosynay
doksazosyny
terazosyny
urapidilu?
tabl
tabl
tabl
roztwór do wstrzyknięć
187
jakie są wskazania do stosowania prazosyny?
NT o różnej etiologii i nasileniu. Lewokomorowa niewydolność serca (gdy diuretyki i glikozydy nie wystarczają). Choroba Raynauda. Niedrożność dróg moczowych w przeroście gruczołu krokowego. Korzystny wpływ na lipdy – spadek LDL i VLDL, CHC i TG.
188
jakie są wskazania do stosowania doksazosyny?
niedrożność dróg moczowych w przeroście gruczołu krokowego. Samoistne NT.
189
jakie są wskazania do stosowania terazosyny?
NT i przerost gruczołu krokowego.
190
jakie są wskazania do stosowania urapidilu?
leczenie przełomu nadciśnieniowego. NT opornego na inne leki. W kontrolowanym zmniejszaniu ciśnienia tętniczego podczas lub po operacji.
191
jakie jest dawkowanie prazosyny?
p.o. 2 lub 3 x doba.
192
jakie jest dawkowanie doksazosyny?
Stosowanie niezależnie od posiłku, 1 x doba.
193
jakie jest dawkowanie terazosyny?
p.o. 1 x doba.
194
w jakiej formie jest podawany urapidil?
roztwór do wstrzyknięć
195
jakie są wskazania do stosowania urapidilu?
leczenie przełomu nadciśnieniowego. NT opornego na inne leki. W kontrolowanym zmniejszaniu ciśnienia tętniczego podczas lub po operacji.
196
jakie jest medyczne wykorzystywanie johimbiny?
zaburzenia potencji (problemy ze wzwodem). Pobudzając ośrodek erekcji w rdzeniu kręgowym, wywołuje wzwód oraz wzmaga wytrysk nasienia
197
jaki jest mechanizm działania johimbiny?
Johimbina nasila lipolizę przez blokowanie alfa2 (które są głównie zlokalizowane w w.w. partiach ciała), zapobiegając przyłączeniu się do nich A i NA
198
jakie najważniejsze związki należą do Beta 1 i beta2 nieselektywnych adrenolityków?
propranolol
sotalol
timolol
199
jakie są efekty działania beta1 i beta2 adrenolityków?
skurcz oskrzeli
wzrost lipidów i ryzyka cukrzycy
200
jakie najważniejsze związki należą do beta1 adrenolityków kardioselektywnych ?
atenolol
betaksolol
bisoprolol
metoprolol
esmolol
acebutolol
201
jakie związki należą do beta1 adrenolityków wielofunkcyjnych III generacji?
celiprolol (beta2 agonista)
nebiwolol (wybiórczy beta1, aktywuje szlak przemian L-arginina/tlenek azotu NO)
karwedilol (nieselektywny beta1 i beta2, blok alfa1, spadek Na w surowicy)
202
jakie są korzyści ze stosowania beta1 wielofunkcyjnych III generacji?
spada opór obwodowy, spada oporność na insulinę, poprawa kontroli glikemii
203
na jakiej zasadzie beta adrenolityki mają aktywność częściowo agonistyczną?
Nie powodują wzrostu VLDL i spadku LDL. Bardziej wyrażone działanie inotropowo ujemne, chronotropowo ujemne
204
jakie są wskazania do stosowania beta-blokerów?
NT, Choroba niedokrwienna (ale nie Prinzmetala), Zaburzenia rytmu, Wady wrodzone serca, Jaskra otwartego kąta (timolol), Hipertyreoza, Choroby neurologiczne, drżenia rąk stres.
205
jakie są ADRs beta-adrenolityków?
Wzrost VLDL, spadek HDL (LDL bez zmian), Insulinooporność, gorsza kontrola glikemii.
206
jakie są przeciwskazania do stosowania beta-adrenolityków?
Wstrząs kardiogenny, niewydolność krążenia (czasem można rozważyć z betabloker z aktywnością wewnętrzną), Zaburzenia przewodzenia w sercu, Bradykardia, Niedociśnienie, Hipotyreoza, Cukrzyca, Astma, Choroby naczyń obwodowych, Ciężka depresja.
207
jaki beta-adrenolityk stosowany jest w leczeniu jaskry?
timolol, który powoduje blok receptora β2 w wyrostkach rzęskowych ciałka rzęskowego, a na skutek tego dochodzi do spadku wydzielania cieczy wodnistej.
ALE RÓWNIEŻ: metypranolol, karteolol, betaksolol
208
jakie jest główne działanie beta-blokerów na serce?
* spadek częstotliwości pracy serca,
* zmniejszenie kurczliwości mięśniówki serca,
* spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego,
* zmniejszenie objętości wyrzutowej serca,
* zwiększenie przepływu krwi przez naczynia wieńcowe i mniejsze zużycie tlenu przez serce.
209
jakie jest główne działanie beta-blokerów na naczynia krwionośne?
ograniczenie oporu obwodowego i rozkurcz naczyń krwionośnych.
210
jakie dodatkowe efekty wywołują beta-blokery na mm gładkie, BB, ciśnienie śródgałkowe?
* skurcz mięśni gładkich;
* obniżenie ciśnienia tętniczego, dzięki spadkowi wydzielania reniny,
* zmniejszona produkcja cieczy wodnistej w oku i dzięki temu obniżenie ciśnienia śródgałkowego.
211
jakie są wskazania do stosowania beta-blokerów?
* Choroba niedokrwienna serca
* Niewydolność serca
* NT
* Zaburzenia rytmu serca
212
jakie są wskazania do stosowania nieselektywnych beta-blokerów?
* zaburzenia lękowe
* drżenie samoistne
* profilaktyka migreny.
Wskazania
* Jaskra z otwartym kątem przes. (spadek produkcji cieczy wodnistej z BRAKIEM wpływu na szerokość źrenic i akomodację)
213
u jakiej grupy pacjentów nie powinno się stosować nieselektywnych beta-blokerów?
Nie powinny być stosowane u kobiet w ciąży (spadek przepływu krwi w macicy i łożysku) – Dowiedziono bezpieczeństwo labetalolu i atenololu.
214
jakie są ograniczenia tymololu, metypranololu, karteololu, betaksololu w leczeniu jaskry?
* Brak działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe w oku w czasie snu nocnego, kiedy to osiąga ono najwyższe wartości.
* Są bezwzględnie przeciwwskazanie u chorych na astmę.
* Spadek efektywności po dłuższym stosowaniu.
* Spadek efektywności działania u osób starszych.
* Konieczność podawania 2 x na dobę (co 12 h).
215
w leczeniu jakiego stanu chorobowego stosowany jest propranolol?
- NT
- dławica piersiowa (poza postacią naczynioskurczową - prinzmetala)
- prewencja wtórna i pierwotna zawału serca u pacjentów z chorobą wieńcową
- kontrola nadkomorowych i komorowych typów zaburzeń rytmu serca
- profilaktyka migreny
- leczenie drżenia samoistnego
- zmniejszenie lęku sytuacyjnego i uogólnionego, szczególnie typu somatycznego
- profilaktyka krwawienia z górnego odcinka PP u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym i żylakami przełyku
- leczenie wspomagające w przypadku nadczynności tarczycy i przełomu tarczycowego
- leczenie kardiomiopatii przerostowej (ze zwężeniem drogi odpływy i/lub śródkomorowym)
- postępowanie około operacyjne w przypadku guza chromochłtnnego nadnerczy (łącznie z alfa-adrenolitykiem)
216
jakich receptorów oprócz beta1 jest karwedilol?
alfa1 (zmniejszenie oporu obowdowego) I beta2
217
karwedilol jest adrenolitykiem mimo to...?
nie wykazuje aktywności symaptykomimetycznej
218
jaki potencjał wykazuje karwedilol?
- potencjał stabilizacji błon komórkowych
- działanie przeciwutleniające
- antyproliferacyjne
- hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron
- lipofilny
219
jakie są cechy farmakokinetyczne i farmakodynamiczne karwedilolu?
- szybko wchłania się po podaniu doustnym,
- podlega mechanizmowi pierwszego przejścia
- w osoczu transportowany jest z białkami
- metabolizowany jest głównie w wątrobie
- wydalany z kałem
220
jakie jest charakterystyczne działanie nebiwololu odróżniające go od innych beta-adrenolityków?
zdolność aktywacji syntazy tlenku azotu (NO) - poprzez zwiększenie stężenia NO prowadzi do wazodylatacji
221
221
222
jakiej formie i dawkowaniu jest dostępny labetalol?
talbeltki
100 i 200mg
222
na jakie receptory działa labetalol?
beta1 I beta2 (nieselektywny) oraz alfa1
223
jakie stany chorobowe są wskazaniem do stosowania labetalolu?
NT w ciąży
II linia leczenia po metylodopie
223
jakie są charakterystyczne działania labetalolu względem innych beta-darenolityków?
- aktywność agonistyczna
miejscowe działanie znieczulające
224
jakie są najczęstsze ADRs beta-blokerów?
* dolegliwości żołądkowo-jelitowe,
* skurcze oskrzeli w astmie
* bradykardia,
* depresja,
* zaburzenia pamięci,
* ziębnięcie dłoni i stóp,
* zaostrzenie objawów astmy,
* impotencja,
* zaburzania metabolizmu węglowodanów.
225
jakie są przeciwskazania Dos stosowania beta-blokerów?
- astma
- blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego (bloki AV)- przeciwskazaniem do stosowania leku z grupy beta-blokerów jest zaawansowany blok AV (II i III stopnia) lub wyjściowo wolna akcja serca z innych powodów
- POChP stanowi względne przeciwskazanie do ich stosowania
- zespół metaboliczny, stany przedcukrzycowe i cukrzyca - to przeciwskazania względne
- choroby tętnic obwodowych (czyli tętnic innych narządów niż serce) - takiej jak na przykład miażdżyca tętnic kończyn dolnych, jest to przeciwskazanie względne
226
jak leczy się przedawkowanie beta-blokerów?
leczenie bradykardii - atropina od 1mg do 2mg dożylnie
glukagon 10mg w bolusie dożylnym
