Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologi > Kardiovaskulære medikamenter > Flashcards

Kardiovaskulære medikamenter Flashcards

1
Q

Hva er spesielt med Digitalis purpurea?

A

Digitalis purpurea = revebjelle
- Mye brukt i folkemedisin

Inneholder glykosidene digitoksin og digoksin
- Hjertemedisin

Toårig urt, viltvoksende og hageplante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Tegn opp strukturene til digitalisglykosider.
Hva er den viktigste forskjellen?

A

Alkoholgruppen til digoksin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvilke forskjeller er det i farmakokinetikken til digitalisglykosidene?

A

Digoksin:
- Biotilgjengelighet; 60-80% - variabel
- Eliminasjon; 80% uomdannet via nyrene
- Proteinbinding; 25%
- Halveringstid; 1.5-2 døgn
- Lengre hos gamle og ved nyresvikt

Digitoksin:
- Biotilgjengelighet; > 90%
- Eliminasjon; metaboliseres i leveren
- Proteinbinding; > 90%
- Halveringstid; 4-9 døgn
- Lengre hos gamle, lever- eller hjertesvikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvilken virkning har digitalisglykosider?

A

Positiv inotrop effekt
- ↑Ca++ intracellulært
- Den molekylære virkningsmekanismen i ulike celler består i hemming av Na+-K+-ATPasen i cellemebranen som fører til økt intracellulær Ca++ via Na+-Ca++-byttemekanismen og muligens økt innstrømning gjennom ionekanaler

Vagoton og sympatolytisk effekt

Forsterker AV-knutens refraktærfase

Samlede effekt gir:
- Øker pumpekraft og minuttvolum ved hjertesvikt
- Reduserer overledning og ventrikkelfrekvens ved atrieflimmer
- Økt risiko for ventrikulære arytmier

Digitoksin og digoksin har nokså likeverdig effekt

Inotrope midler er legemidler som ØKER hjertemuskelens sammentrekningskraft slik at hjertets pumpeevne øker.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ved hvilke indikasjoner gis digitalis?
Hva er hovedbruksområde nå?

A

Gis ved:
- Atriflimmer/flutter
- Hjertesvikt
- Paroksysmal supraventrikulær takykardi

Hovedbruksområde nå:
- Rask atrieflimmer med samtidig hjertesvikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hva er viktig ved bruk av digoksin?

A

Serumkonsentrasjon må følges!
- Terapeutisk område; 0.6-1.3 nmol/l
- Toksisk konsentrasjon; > 2.5 nmol/L

Terapeutisk område best dokumentert ved hjertesvikt

Atrieflimmer; høyere konsentrasjon kan være nyttig

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hva er viktig å huske på med toksisitet når det kommer til digoksin?

A

Stor individuell variasjon!
- Hjertefriske tåler mer enn hjertesyke
- Bivirkninger kan oppstå allerede i terapeutisk område

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hvilke bivirkninger har digitalis?

A

GI-bivirkninger:
- Kvalme
- Diaré
- Magesmerter
- Nedsatt appetitt

CNS:
- Tretthet
- Svakhet
- Forvirring
- Søvnforstyrrelser
- Psykoser

Synsforstyrrelser:
- Gul/grønt fargesyn
- Tåkesyn

Hyperkalemi:
- pga. hemming av Na+-K+-ATPasen

Alle slags hjertearytmier:
- VES, bradyarytmier og hjerteblokk vanligst

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hva gjør man ved intoksikasjon ved digitalis bruk?

A

Seponer (midlertidig)
- Følg serumkonsentrasjon

Sykehusinnleggelse med hjerteovervåkning hvis alvorlig

Korriger elektrolyttforstyrrelse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hvilke interaksjoner har digoksin?

A

En del legemidler øker s-digoksin:
- Amiodaron/dronedaron
- Ciklosporin
- Verapamil/diltiazem
- Antifungale midler som slutter på -azol
- Makrolid-antibiotika

Mekansimen er at det fører til hemming a p-glykoprotein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hvilke medikamenter må man være OBS på med tanke på den additive, negative kronotrope effekten?

Kronotrop effekt; påvirkning av hjertets frekvens

A

Betablokkere

Ca++-blokkere

Digoksin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hva er forsiktighetsregler ved bruk av digoksin?

A

Høy alder og/eller nedsatt nyrefunksjon:
- Redusert dosebehov

Elektrolyttforstyrrelser, spesielt hypokalemi:
- Økt arytmifare

Hypotyreose:
- Økt følsomhet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Når er digoksin kontraindisert?

A

Ved AV-blokk II-III og ved uttalt bradykardi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvilke egenskaper har nitrater?

A

Dilaterer venuler og koronarkar:
- Økt koronarflow og redusert fylningstrykk - anti-iskemisk effekt
- Redusert fylningstrykk - symptomlindrende ved hjertesvikt

Dilaterer arterioler (ved høyere dose)
- Redusert pumpemotstand, arterielt BT
- Postural hypotensjon, spesielt hos eldre

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvordan er virkningsmekanismen til nitrater?

A

https://www.legemiddelhandboka.no/L8.9.2/Organiske_nitrater

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvilke typer nitrater bruker man?

A

Glyserylnitrat:
- Nitroglyserin

Isosorbiddinitrat

Isosorbidmononitrat

17
Q

Hva tilskriver vi den anti-iskemiske effekten til nitrater?

A

Anti-iskemisk effekt sannsynligvis relatert til:
- Reduert hjertearbeid pga. red. pre- og afterload
- Selektiv dilatasjon av kollateraler i myokard

18
Q

Hva er glyserolnitrat?

A

“Nitroglyserin”

Oljeaktig væske som eksploderer ved kompresjon:
- Stabilt i tablettform, men NB!; kort holdbarhet

Har komplett 1.-passasjemetabolisme → kort halveringtid (3 min)

Rask effekt (ved behov): sublingualt - effekt etter 1 min
- Resoribletter, munnspray

Langvarig effekt (profylaktisk): deptoplaster

IV

Dose 0.3-6 mg
- Forsiktig opptrapping pga. kvalme og hodepine som vanligst initialt

19
Q

Hvilke andre nitrater benytter man av seg av?
Hvilke farmakokinetiske egenskaper har disse?

A

Isorbid mono- og di-nitrat er NO-donorer med mindre tilbøyelighet til førstepassasjemetabolisme og langsommere eliminasjon

Brukes profylaktisk

Isorbiddinitrat:
- Halveringstid; 30 min
- Noe 1.-passasjemetabolisme

Isorbidmononitrat:
- Halveringtid; 5 t
- Lite 1.-passasjemetabolisme

20
Q

Hvordan er det med nitrater og toleranse?

A

Intermitterende bruk:
- Effekt opprettholdes

Hyppig/kontinuerlig bruk:
- Betydelig effekttap

Håndtering:
- Behandlingspause om natten
- Fjern plaster
- Depotmidler inntas om morgenen

21
Q

Hvilke forsiktighetsregler er viktige ved bruk av nitrater?

A

Holdbarhet er viktig;
- Kort holdbarhetstid!

OBS hos pasienter med tendens til ortostatisme:
- Gamle
- Autonom dysfunksjon
- Alkoholmisbruk

OBS! med tanke på toleranseutvikling

OBS! med tanke på interaksjoner med ereksjonsmidler

22
Q

Hvilken virkning har statiner?

A

Statiner er analoger til 3-hydroksy-3-metylglutarat (HMG)
- Forstadium til kolesterol

Hemmer enzymet HMG-CoA-reduktase i hepatocytter
- Inhiberer det hastighetsbegrensende trinnet i kolesterolsyntesen

Gir:
- Redusert kolesterolsyntese
- Økt ekspresjon av LDL-reseptorer (økt clerance)
- Redusert sekresjon av VLDL
- = redusert totalkolesterol, LDL og VLDL

https://www.legemiddelhandboka.no/L8.15.1/Statiner

23
Q

Hvilke andre gunstige virkninger har statiner?

A

Statiner er “pleiotrope”:
- Økt dannelse av NO (og bedret endotelfunksjon)
- Inflammasjonshemming (mindre monocyttadhesjon, redusert produksjon av IL-6)
- Antioksidativ effekt
- Antiproliferativ effekt på glatte muskelceller
- Hemming av trombocyttaggregering

24
Q

Hva kjennetegner farmakologien til statiner?

A

De fleste elimineres kun ved levermetabolisme
- Unntak; Pravastatin

Svært lav biotilgjengelighet pga. 1.-passasjemetabolisme
- Dette er av mindre betydning siden de primært virker i leveren

25
Q

Hvilke interaksjoner har statiner?

A

De fleste substrater for CYP3A4 eller CYP2C9
- CYP3A4-hemmere (makrolider), -azol-antimykotika, verapamil, diltiazem, noen antivirale midler)
- CYP2C9-hemmere (amiodaron, flukonazol)

Øker den systemiske biotilgjengeligheten av statiner til dels dramatisk → rabdomyolyse

De fleste statiner øker kons. av warfarin
- Lett økt INR

26
Q

Hvilke bivirkninger har statiner?

A

Vanligvis godt tolerert

Økning i transaminaser (ALAT):
- 1% fra > 3x øvre grense → seponer, evt. reduser dose

Myopati/rabdomyolyse:
- Sjelden, men alvorlig → seponer ved mistanke, mål CK
- OBS! ved høydosert behandling

Mer “uskyldig” muskelsvakhet/muskelsmerter
- Ikke uvanlig. CK normal

Skal ikke brukes av gravide/ammende

Forsiktighet hos barn/tenåringer

27
Q

Hva er Ezetimib?

A

Kolesterolabsorpasjonshemmer

Hemmer opptak av kolesterol fra tarm:
- Kolesterol i diett og fra galle

Reduserer hepatisk kolesterol

Moderat reduksjon i LDL

Synergieffekter med statiner:
- Kombinasjonspreparat

28
Q

Hvordan reduserer gallesyrebindere kolesterol?

A

Gallestyrer syntetiseres fra kolesterol

Gallesyrer gjennomgår normalt enteroheptaisk kretsløp

Midlene er anion-byttere som binder gallesyrer

Komplekset reabsorberes ikke
- Skilles ut i feces

Hepatocyttene må lage mer gallesyrer
- Fra kolesterol

Hepatiske kolesterolnivåer reduseres

29
Q

Nevn noen medikamenter som er gallesyrebindere.

A

Kolestyramin

Kolestipol

Kolesevelam

30
Q

Hvordan tas gallesyrebindere?
Hvilke bivirkninger finnes?

A

Tas peroralt; absorberes ikke

Masse GI-bivirkninger
- Kvalme
- Flatulens
- Obtipasjon m.m.

Kolestyramin/kolestipol kan påvirke absorpsjon av fettløslige vitaminer (A, D, E, K) og en del legemidler (noen statiner, digitalis, tetrasykliner, tiazider, m.m.)

31
Q

Hva er effekten av å bruke Omega-3-fettsyrer som medikament?
Ved hvilke indikasjoner gis dette?

A

Moderate effekter

Reduserer triglyseridnivåene
- Og VLDL

Reduserer produksjonen av tromboksan A2 noe

Indikasjon:
- Hypertriglyseridemi
- Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt

32
Q

Hvilket dyslipidemimedikament er mest effektivt?

A

OBS! Noen legemidler har synergistisk effekt

33
Q

Hva er PCSK9-hemmere?
Nevn noen legemidler.

A

Monoklonale antistoffer
- Injiseres subkutant hver 14. dag

Binder og inaktiverer proprotein konvertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) og hindrer dermed binding til LDL-reseptorer
- Medfører redusert nedbrytning av LDL-reseptorer, og dermed økt fjerning av LDL fra blodbanen

Gir effekt LDL.reduksjon
- Virker synergistisk med statiner

Medikamenter er:
- Alirokumab
- Evolokumab

Godkjent på blå resept fra 01.01.23 (alirokumab) hos pasienter med utilstrekkelig effekt av statin/ezetimib

34
Q

Hvilke legemidler kan forårsake dyslipidemi?

A

Isotretinoin
- Aknemiddel

Kortikosteroider

Kjønnshormoner

Ciklosporin

Proteasehemmere
- Anti-HIV-midler

Betablokkere

Tiaziddiuretika

Noen antipsykotika

35
Q

Hva kom Cochrane-review frem til når det gjaldt statiner og primærprevensjon?

A

Utgangsrisiko:
- 15% risiko for kardiovaskulær hendelse i løpet av 10 år

Statinbruk reduserer relativ risiko med 27% i løpet av 10 år sammenlignet med placebo

Farmakologi (27 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions