Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologi > Opioider > Flashcards

Opioider Flashcards

1
Q

Hvor mange typer opioidreseptorer finner man?

A

Tre typer opioidreseptorer:
- DOR/OP1 => 𝛿 (delta)
- KOR/OP2 => 𝜅 (kappa)
- MOR/OP3 => 𝜇 (my)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hvilke naturlige ligand har de ulike opioidreseptorene?

A

DOR/OP1 (delta) = enkefaliner

KOR/OP2 (kappa) = dynorfiner

MOR/OP3 (my) = endomorfiner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hva er opioider?

A

Opioider er fellesbetegnelsen på alle midler som utøver sin farmakologisk effekt via interaksjoner med MOR/OP/my-reseptorer

Opioider kan være både naturlig forekommende (morfin, kodein; kalles da opiater), semisyntetiske (heroin eller 3,6-diacetylmorfin; fremdeles opiater) eller syntetiske (de fleste nye)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvor er det opioider utøver sin effekt?

A

Binder til spinale og supraspinale opioidreseptorer

Reseptorene har stor utbredelse i CNS

Reseptorinteraksjonen fører til moderat hevning av smerteterskelen

Reseptorinteraksjonen endrer smerteopplevelsen i cortex:
- Prosesseringsfenomen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hvilke effekter har opioider på CNS?

A

Hemming:
- Analgesi
- Respirasjonsdepresjon
- Hemmet hosterefleks
- Søvn

Stimulering:
- Kvalme/oppkast
- Miose (konstriksjon av øynene)
- Hyperrefleksi

Forandret stemningsleie:
- Eurfori
- Dysfori

Avhengighet
- Toleranse
- Abstinens

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hvilke effekter har opioider på muskel/skjelett-systemet?

A

Kontraksjons av glatt muskulatur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hvilke effekter har opioider på hjerte/kar-systemet?

A

Kardilatasjon

Bradykardi
- Mindre vanlig

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hvilke av de ulike opioidpreparatene virker agonistisk (Ag)?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hva er forskjellene i egenskaper når det kommer til opioidpreparatene?

A

Potens og halveringstid

I mindre grad bivirkninger og effekt på andre organer

Tilvening er problematisk - med alle opioider!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Ved hvilke smerter sier man at morfin alternativene har få om noen fordeler?

A

Kreftrelaterte smerter!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ved hvilken diagnose må man være forsiktig med morfin?

A

Morfin er ikke egnet ved nyresvikt!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hva kan ha effekt ved avtagende smertestillende virkning ved bruk av opioider?

A

Opioidrotasjon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nevn noens opioiders potens og eliminasjonstid.

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvilke opioider bruker man?

A

Opioider N02A (opioider): Nær 20 defined daily dose (DDD)/1000 innb./døgn:
- Kodein
- Tramadol
- Oksykodon
- Fentanyl
- Morfin

Opioidavhengighet N07BC (midler ved opioidavhengighet): Nær 4 DDD/innb./døgn
- Metadon
- Buprenorfin

https://www.who.int/tools/atc-ddd-toolkit/about-ddd#:~:text=Defined%20Daily%20Dose%20(DDD)%3A,its%20main%20indication%20in%20adults.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvilke opioider bruker man mest av?

A

Kodein og tramadol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvilke bivirkninger har opioider?

A

Eufori (dysfori)

Sedasjon

Respirasjonshemming
- Redusert følsomhet for CO2

Hostestillende

Emetisk effekt
- Gir kvalme

Miose

Kardilatasjon, blodtrykksfall
- Via histaminfrigjøring

Obstipasjon

Urinretensjon

Hudkløpe og rødming
- Via histaminfrigjøring

17
Q

Hva kan man si om bivirkningsprofilen mellom de forskjellige opioidene?

A

Det er ingen vesentlige forskjeller i bivirkningsprofilen mellom de forskjellige opioidene:
- Det er viktige farmakokinetiske forskjeller (renal eliminasjon eller ikke!) som kan manifistere seg på bivirkningssiden

18
Q

Hvilken bivirkning er den dosebegrensende?

A

Respirasjonshemming
- Det er ikke påvist forskjeller i ratio mellom analgetisk og respirasjonshemmende effekt mellom de forskjellige opioidene => gjelder trolig også de andre bivirkningene

Dødsmekanismen ved opioidoverdosering er respirasjonshemming:
- Evt. i kombinasjon med koma og/eller oppkast

19
Q

Hva må alle pasienter om starter med kronisk opioidterapi alltid få?

A

Laksantium; vanligvis laktulose
- Alt. kan man bruke perorale kombinasjonspreparater med en agonist og nalokson (som har massiv førstepassasjemetabolisme)

Alle kroniske opioidbrukere blir obstipert!

20
Q

Hvilke egenskaper er det viktig at man er klar over ved bruk av kodein?

A

Kodein har lav affinitet for 𝜇(MOR/OP3)-reseptoren

Ca. 10% av administrert kodein metaboliseres til morfin via CYP2D6

Analgetisk effekt av kodein formidles av metabolittene morfin og morfin-6-glukoronid

21
Q

Hvilke egenskaper er det viktig å være klar over ved bruk av Tramadol?

A

Tramadol har lav affinitet for 𝜇(MOR/OP3)-reseptoren, men er en serotoninfrigjører i CNS

Metabolitten O-desmetyltramadol har 200x høyere affinitet for 𝜇(MOR/OP3)-reseptoren og lengre halveringtid

22
Q

Hvilket CYP-protein er viktig for metaboliseringen/virkningen av kodein/tramadol?
Hva må man være klar over ved dette CYP-proteinet?

A

CYP2D6
- O-demetylerer kodein til morfin
- O-desmetylerer tramadol til O-desmetyltramadol

CYP2D6 er gjenstand for genetisk polymorfisme:
- 7% PM (poor metabolizer)
- 90% RM (rapid metabolizer)
- 2-4% UM (ultrarapid metabolizer)

23
Q

Hvilke mulige interaksjoner må man være klar over ved bruk av kodein/tramadol?

A

Inibitoriske interaksjoner ved:
- Fluoxetin
- Paroxetin
- Bupropion
- Antipsykotika
- Andre

24
Q

Hvordan kan man si at man “i praksis” bruker kodein og tramadol?

A

På indikasjon “smerte” er kodein og tramadol “prodrugs”

Stor variabilitet i bioaktiveringsgrad

Hver tiende pasient vil under ingen omstendighet svare som forventet på behandlingen:
- 2/3 av disse vil ikke få analgetisk effekt, men bivirkninger

De som responderer, får morfinlignende effekter, samt typiske og trolig mer uttalte bivirkninger

25
Q

Hvordan foregår metabolismen av morfin?

A

De metabolske produktene av kodein, etylmorfin og morfin er M3G (inaktivt) og M6G (aktivt) er avhengig av intakt nyrefunksjon for utskillelse

M3G er en mulig antagonist og M6G er trolig det aktive prinsipp ved morfinterapi;
- De mulige interaksjonene når begge retineres i høye nivåer er både uforutsigbare og uønskede

26
Q

Hva må man være ekstra oppmerksom ved bruk av morfin og “prodrugs” til morfin?

A

Nyrefunksjon:
- Ved klinisk relevant nedsatt nyrefunksjon

27
Q

Hvilken hovedregel gjelder når man må bytte opioidpreparat i klinisk relevante tilfeller?
Hvilke preparater bør man benytte seg av ved nedsatt nyrefunksjon?

A

“Start low, go slow”

Fentanyl:
- Lett økt eliminasjonstid, kan brukes

Oksykodon:
- Noe økt eliminasjonstid, kan brukes

Hydromorfon:
- Noe økt eliminasjonstid, kan brukes

28
Q

Hvordan arter heroinabstinens seg?

A

Første døgn:
- Agitasjon
- Uro
- Renning fra øyne/nese
- Myadriasis

Andre døgn:
- Muskelkramper
- Oppkast
- Diaré
- Hypertensjon
- Feber
- Hyperglykemi

Symptomtopp etter 2-3 døgn

Aldri livstruende

29
Q

Hva skjer ved heroinforgiftning?
Hvordan behandler man dette?

A

Koma, respirasjonsdepresjon, evt. oppkast (aspirasjon!)

Behandles med ren opioid-antagonist
- Nalokson 0.4-1.0 mg IV, kan gjentas
- Virketid ca. 1 t

Være oppmerksom på abstinensinduksjon og tegn på infeksjonsrisiko

30
Q

Hva tilskrives opioider?

A

Mange opioider er ansvarlige for mange tragiske (unngåelige) dødsfall

31
Q

Hvor kommer disse letale opioidene fra?

A

Noe illegalt (heroin, annet)

“Lekkasje” fra terapi; særlig to hovedkilder:
- Legemiddelassistert rehabilitering (LAR)
- Smertebehandling

32
Q

På hvilke indikasjoner gis det refusjoner på opioider?

A

2191 pasienter fikk refusjon på pkt. -71 for legemidler i reseptogruppe A og B (og pregabalin) i Midt-Norge i 2010

425 ulike ICD-10-diagnoser
- Inntil sju diagnoser per søknad

33
Q

Oppsummer noen av de viktigste hovedpunktene ved opioidbruk.

A

Opioider virker via interaksjon på 𝜇-reseptorer

Det er mange opioider å velge blant
- Bruker mest kodein og tramadol

Opioidene har felles bivirkningspanorama
- Spesielt oppmerksom på respirasjonsdepresjon og obstipasjon

Vær oppmerksom på CYP2D6-polymorfismen (kodien, tramadol) og på at noen opioider (morfin, kodein) er kritisk avhengig av nurefunksjon for eliminasjon

Opioider er ansvarlige for mange tragiske (unngåelige!) dødsfall - hvor også helsepersonell er ansvarlige!

Farmakologi (27 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions