Les formes pharmaceutiques appliquées sur la peau (exam 1) Flashcards

Question

Qu'est-ce que les excipients anhydres hydrophobes de type huiles de silicone?

Answer 1

– Polysiloxanes méthyliques (diméticone) – Hydrophobes – Inertie chimique – Excellente résistance à la chaleur (jusqu’à 300°) sans variation de viscosité – Absence de toxicité (bien toléré sur la peau) * Utiles pour des formules protectrices de type ‘’barrière’’ * Caractère occlusif (peau empêcher la peau de respirer par contre) * Les excipients anhydres hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant une longue période sans sécher.

Answer 2

– Chimiquement inertes – Très hydrophobes – Vaseline jaune, vaseline blanche, parrafine solide, parrafine liquide – Obtenus par traitement de fractions de pétrole brut. – Insolubles – Inflammables *** faire attention aux hydrocarbures + oxygène!!***

Answer 3

– Présents dans les huiles animales et végétales (huile d’amande douce, huile d’olive, huile de ricin) – Insolubles – Vont rancir facilement donc, nécessaire d’y ajouter des antioxydants. – A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a. linoléique.

Answer 4

– Jaune naturellement , blanche après fusion et purification, pommade – Insoluble (contient pas d'eau) – Augmente la viscosité des pommades – Cérat : pommade contenant une forte proportion de cire (Cold Cream® Avène, Cicaplast Lèvres® Roche- Posay)

Answer 5

Pour gertures mamelon allaitement – Différentes formes : anhydre, hydratée et dérivées de lanoline – La lanoline anhydre est une cire obtenue à partir du suint de mouton – Translucide jaune – Peut absorber 2 fois son poids en eau – Se rapproche par sa composition des lipides du sébum – Pouvoir pénétrant et émollient – Permet l’incorporation de solutions aqueuses à la vaseline. – Sensible à l’oxydation – Allergisant

Answer 6

* Synonymes : polyoxyéthylène-glycols, PEG, macrogols * Ce sont des polymères de condensation de l’oxyde d’éthylène et d’eau * Chiffre (PEG 300- PEG 1000) correspond approximativement à leur poids moléculaire et leur viscosité est proportionnelle au poids moléculaire * < 600 sont liquides et > 1000 sont solides * Solubles * Non occlusifs * Peu pénétrants * Plusieurs incompatibilités

Answer 7

* Tolérance (non irritant, non toxique, non allergisant) * Compatibilité entre les ingrédients * Stabilité (plus ça contient de l'eau, moins c'est stable) * Faciliter la pénétration du PA * Consistance (pas granuleuse, pas trop grasse) * Aspect cosmétique * Faciliter les étapes de préparation

Answer 8

lotions et crèmes

Answer 9

Faux! contraire

Answer 10

Agents humectants

Answer 11

Pâtes ex: oxyde de zinc

Answer 12

* Système semi-solide * La phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées * Gels lipophiles (oléogels) ou hydrophiles (hydrogels) * Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui restreignent le mouvement de l’eau par la formation d’un réseau

Answer 13

* Les gels sont des excipients très versatiles * Permettent l’administration de PA par différentes voies topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale * Peu d’incompatibilités avec les médicaments * Utiles pour l’administration systémique par voie cutanée * Faciles à préparer

Answer 14

* Apparence claire et limpide * Agit comme une base d’absorption qui peut absorber l’eau * Sensation non grasse sur la peau * Texture homogène * La viscosité doit demeurer stable

Answer 15

* Concentration inférieure à 10 % mais en générale se situe 0,5-2,0 % * Selon les molécules, le pH optimal de gélification est différent. Une neutralisation est parfois nécessaire pour la gélification. – Carbomères sont fortement acides en milieu aqueux et il faudra neutraliser le mélange pour obtenir un gel

Answer 16

* La viscosité d’un gel est fonction de la température *  température provoque  de la viscosité * La thixotropie : lorsque la viscosité diminue avec l’agitation et réaugmente au repos. * Lumière : les gels de carbomères sont sensibles à lumière par dégradation oxydative du polymère.

Answer 17

avec un mortier et un pilon ou sur une plaque de verre ou à l’aide d’appareils spécialisés. * Critères de qualité : – Onctuosité – Homogénéité – Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)

Answer 18

* Efficacité * Stabilité * Reproductibilité d’un service à l’autre * Acceptabilité par le patient

Answer 19

lorsque le PA est insoluble dans l’excipient – Il est primordial de triturer la poudre pour obtenir des petites particules de taille homogène – Il faudra ajouter un agent de lévigation

Answer 20

– Liquide hydrophobe : méthode directe – Liquide hydrophile : émulsion – Corps gras solide : fusion et dissolution

Answer 21

hydrophiles et lipophiles

Answer 22

* Pour permettre d’avoir une consistance favorable pour l’application et acceptable pour le patient. * Selon l’usage: baumes à lèvre * Points de fusion supérieur à 50° C mais inférieur à 100 °C * Huile de ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique, etc.

Answer 23

* Pour les liquides lipophiles * Caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaires * Au mortier par petites fractions

Answer 24

* Permet d’incorporer un PA hydrophile dans un excipient gras. * Former une émulsion Eau/Huile. * Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le même caractère (lipophile) le mélange est facilement dispersible.

Answer 25

* Les excipients dont la viscosité est différentes sont difficiles à mélanger même si caractère semblable (lipophile-lipophile). * En faisant fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le plus élevé. * Il faut refroidir en agitant.

Answer 26

* Temps de préparation moins long * Méthode reproductible * Meilleure dispertion pour les préparations à faible teneur * Moins d’agent mouillant nécessaire donc texture moins liquide * Amélioration de l’onctuosité * Chauffe légèrement (rotation des lames)

Answer 27

* Permet de réduire la taille des particules * Peut s’utiliser seul ou en combinaison avec le pilon mortier électronique

Answer 28

jarre, tube métallique, flacon doseur

Answer 29

* Différents formats et doses disponibles * Multidose disponible * Permet précision du dosage * Moins de contamination * Distribution sans air * Plus $$$ * Facturation peut être complexe

Answer 30

un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau intacte vers la circulation systémique. Le ST est composé d’un recouvrement externe, d’un réservoir de PA (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la libération) , d’un adhésif pour adhérer sur la peau et d’une pellicule protectrice qui doit être retirée avant l’application.

Answer 31

* Facilité d’utilisation * Intervalles posologiques longs * Permet d’éviter le premier passage hépatique * Doses inférieures à la voie orale * Favorise adhésion * Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines.

Answer 32

réservoir et matriciel

Answer 33

* Le réservoir est une solution ou une suspension de principe actif dans un véhicule liquide. * Le réservoir est séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif. La vitesse de transfert suit une cinétique d’ordre 0. – C’est pour cette raison qu’on peut changer un timbre à n’importe quel moment de son intervalle posologique. * La membrane de contrôle est faite de polymère (moins fréquent de nos jours car potentiel d'abus)

Answer 34

* Constitué d’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide. * La diffusion du PA entre les chaînes polymères contrôle sa libération. * L’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l’adhésif intervient dans le transfère du PA vers la peau.

Answer 35

* Les timbres sont caractérisés par une posologie qui s’exprime en terme de quantité de principe actif libéré par unité de surface et unité de temps * mg/ cm2/ 24h * Pour un même principe actif, les différents timbres disponibles peuvent avoir des surfaces différentes

Answer 36

* Ajustement posologique possible? – Théoriquement les matrices peuvent être coupées (voir recommandations du fabricant) – Utilisation d’une pellicule sur la peau (ex.: Opsite) qui bloque la moitié du timbre (jeter après). * Bioéquivalence entre différents timbres – La structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées pour qu’il soit possible de juger d’une bioéquivalence entre eux.

Answer 37

* Molécules puissantes * Petites molécules * Bonne solubilité * Coefficient de partage optimal

Answer 38

* Produits qui améliorent la diffusion à travers la peau. * Ce sont souvent des molécules qui possèdent une tête polaire et une longue chaine alkyl. Elles vont s’intercaler dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA. * D’autres molécules peuvent agir un peu comme des solvants (éthanol, propylène glycol), elles vont modifier la partition du PA entre le véhicule et la peau. * Certains vont solubiliser et extraire la kératine et/ou autres lipides du stratum corneum * Ces composés sont irritants pour la peau puisqu’ils interfères avec sa structure et cela limite leur utilisation

Answer 39

* Systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre * Permet d’augmenter la solubilité apparente de la substance active * Protège la substance de la dégradation * Permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques

Answer 40

Les nanoparticules offrent plusieurs avantages: – améliorent la solubilité de PA hydrophobes – permettent une libération contrôlée – améliorent la stabilité de certains PA – permettent d’atteindre des concentrations plus élevées au site d’action – n’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau

Answer 41

Traitements topiques de l’acné Cancer cutané Psoriasis Infections (fongiques, bactériennes, virales) Traitement des plaies Homonothérapie (Estrasorb® - US) Écrans solaires Cosmétiques

Answer 42

Dispositifs transdermiques actifs Pour administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive. * Iontophorèse * Électroporation * Sonophorèse * Microeffraction

Answer 43

* Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau. * Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose.

Answer 44

Électroporation

Answer 45

Sonophorèse

Answer 46

On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur

Answer 47

voir page 91 * Environ 100 fois plus épais que la couche cornée * Plus dur et plus dense * Composition en lipides moindre donc passage des substances lipophiles difficile

Answer 48

* Infection fongique qui touche 2-5 % de la population * Infection difficile à traiter * Recours à des médicaments oraux souvent nécessaire mais nécessite de traiter longtemps et les antifongiques ont des effets indésirables non négligeables (ex. : itraconazole, terbinafine) * L’utilisation d’un médicament topique aurait plusieurs avantages mais efficacité limitée due à difficulté de pénétration pour atteindre le site d’infection. Ex: efinaconazole (Jublia®) * Formulé dans une solution topique 10% * Petit poids moléculaire (MW=348) facteur important dans la pénétration à travers l’ongle

Answer 49

* Méthodes physiques ou chimiques * Chirurgie : retrait de l’ongle * Limer l’ongle pour ↓ épaisseur * Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion * Agents pour ↑ l’hydratation

Answer 50

* L’absorption cutanée existe et est significative * On connait très peu les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée * Le pharmacien a un rôle de conscientisation auprès de l’équipe de travail en lien avec son expertise.

Answer 51

* Utilisés comme agents de conservation * Synthétiques mais peuvent aussi être présents à l’état naturel dans certains fruits (bleuets, mûres, carottes) * Effet oestrogénique et cancer du sein??? * De petites études ont soulevés les préoccupations mais les données sont contradictoires et les agences fédérales jugent les parabens sans danger

Answer 52

Vrai, A été ajouté à la liste critique des ingrédients des cosmétiques de Santé Canada en décembre 2015. * Interdit dans les produits sans rinçage. * Concentration maximale de 0,0015 % ou 15 ppm dans les produits à rincer

Answer 53

Vrai, produits chimiques ajoutés aux plastiques pour les rendre plus flexibles et à certains produits cosmétiques pour conserver leur parfum. * Les phtalates sont ajoutés aux shampoings, lotions et autres produits de soins personnels. * Ils sont des perturbateurs endocriniens et métaboliques, qui sont associés à des effets nuisibles sur le neurodéveloppement, l’asthme chez l’enfant, le diabète de type 2, le TDAH, l’obésité juvénile et chez les adultes, les cancers du sein et de l’utérus, l’endométriose et l’infertilité.

Les formes pharmaceutiques appliquées sur la peau (exam 1) Flashcards

(79 cards)