MAO-A-estäjät:
ryhmä
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
käyttö
MAO-A-estäjät:
- Masennuslääke
- Moklobemidi
- Estää MAO-A-entsyymin toimintaa (eli monoamiinioksidaasi-A)
- Lisää serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin määrää aivoissa
- Yhteiskäyttöhaitat: luontaistuotteet (mäkikuisma), masennuslääkkeet, migreenilääkkeet ja opioidit
- Pienemmällä määrällä ensin, vähintään viikon jälkeen suurennetaan
MAO-B-estäjät:
ryhmä
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
käyttöaihe/vaihe
MAO-B-estäjät:
- Parkinsonismin lääke
- Selegiliini
- Estää dopamiinia hajottavaa MAO-B-entsyymiä (monoamiinioksidaasi B)
- Vahvistaa dopamiinin vaikutusta, lieventää parkinsonismin oireita
- Liialliset dopamiinioireet (impulsiivisuus, psyykenmuutokset); SSRI- tai trisyklis-yhteiskäytössä serotoniinisyndrooman riski
- Varhaisvaiheessa monoterapiana, myöhemmin yhdistettynä
DMARD
ryhmä
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
käyttö
DMARD
- Nivelreuman varsinainen lääke (vrt glukokortikoidit)
- metotreksaatti, siklosporiini;; perinteiset synteettiset vs synteettiset solusignaloinnin estäjät
- Vaikutukset tulehdussoluihin ja välittäjäaineisiin; täsmälääkkeet estävät solunsis. signalointia
- Hidastaa tautiprosessia; immunosuppressio ja anti-inflammaatio
- Normaalin immuunivasteen muutokset
- Yhdistelmähoidossa enemmän vastetta haittojen lisääntymättä
Biologiset reumalääkkeet
ryhmä
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
Biologiset reumalääkkeet
- Nivelreumalääkkeet
- infliksimabi
- TNF-esto, interleukiiniesto, lymfosyyttien esto…
- Hidastaa tautiprosessia; immunosuppressio, anti-inflammaatio
- Normaalin immuunivasteen muutokset
Osteoporoosin lääkitys
- vitamiinilisät
- menopaussi + riskit
- glukokortikoidihoidon aikana
- D-vitamiinilisä, kalsiumlisä
- Hormonikorvaushoito (estrogeeni; riskinä kohdun hyperplasia ja rintasyöpä), bisfosfonaatit
- Bisfosfonaatit, denosumabi
Valproaatti
ryhmä
mekanismi (ns kaikki lääkitysmekanismit yhdessä lääkkeessä)
vaste
haitat
käyttö
Valproaatti
- Epilepsialääkitys, rasvahappojohdos
- Na- ja Ca-kanavien sulku, GABA-järjestelmän tehostaminen, glutamaattijärjestelmän esto
- GABA-pitoisuus kasvaa, aivojen liiallinen sähköinen aktiivisuus rauhoittuu
- GI-oireet, painomuutokset, hormonaaliset muutokset, hiustenlähtö
- ensisijaislääke epilepsiaan
Ennaltaehkäisevät migreenilääkkeet
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
käyttö
Ennaltaehkäisevät migreenilääkkeet
- CGRP-estäjät esim erenumabi
- Sitoutuu kilpailevasti CGRP-reseptoriin (calcitonine gene related peptide), jolloin nosiseptiivinen signalointi estyy ja vasodilaatio vähenee
- Migreenin tapahtumaketjun alku estyy
- Yliherkkyysreaktiot, lihasnykäykset, ihoreaktiot
- Enimmäkseen esitäytetty kynä- tai ruiskulääke
Migreenin lieviin oireisiin
Tulehduskipulääkkeet
Migreenin vaikeisiin oireisiin
esimerkki
rakenne
mekanismi
keskenäiset erot
vaste
haitat
käyttö
- Triptaanit
- esim sumatriptaani
- sulfonamideja
- Serotoniinin 5HT-reseptorin agonismi; suuret aivovaltimot supistuvat ja neuropeptidien eritys estyy
- Eroavat keskenään hyötyosuudessa, imeytymisnopeudessa, farmakodynamiikassa, ja eliminaatiossa
- Migreenin päänsäryn oireet lieventyvät tai häviävät muutaman tunnin sisällä
- Serotoniinisyndrooma SSRI-yhteiskäytössä; huimaus ja väsymys
- Tehokkain vaste lievässä säryssä ja tunnin sisällä
Dopamiinin metaboliaan liittyvät lääkkeet Parkinsonin taudissa
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
käyttö
- levodopa, karbidopa, benseratsidi
- levodopa muuttuu aivoissa dopamiiniksi; levodopan muuttuminen dopamiiniksi aivojen ulkopuolella estyy
- dopamiinipuutteesta johtuva oireilu vähenee, dopamiinin haitat aivojen ulkopuolella vähenevät
- dopamiinilisä aiheuttaa esim pakkoliikkeitä, uneliaisuutta, impulsiivisuutta ja psyyken muutoksia
- hoito aloitetaan pienellä annoksella hitaasti suurentaen, vaikutukseen kuluu jopa kuukausi
Bentsodiatsepiini
ryhmät
tyypit
esimerkit
mekanismi
vaste
haitat
käyttö
Bentsot
- ahdistus, uni, epilepsia, anestesia, sedaatio
- pitkä-, keskipitkä- ja lyhytvaikutteiset
- diatsepaami, loratsepaami, midatsolaami
- allosteerinen GABAa-agonismi; edistävät GABAn inhibitorista vaikutusta, jolloin kloridin sisäänvirtaus lisääntyy ja kohdesolun aktiivisuus ja aktiopotentiaali vähenee
- anksiolyysi, sedaatio, antikonvulsio eli lihasrelaksaatio
- amnesia, sedaatio, haitallisuus liikenteessä, riippuvuusvaara
- harkittava tarkkaan ja usein vain väliaikaiseksi
Anksiolyytit
1
2 (esim)
3
4 (esim x2)
5, 6, 7
- bentsot
- 5HT-reseptoriagonismi (buspironi)
- SSRI ja uudemmat masennuslääkkeet
- Ca-kanavaa sulkevat epilepsialääkkeet: pregabaliini, gabapentiini
- beetasalpaajat, antihistamiinit, alfa-2-agonistit
SSRIt
ryhmä
esimerkit
mekanismi
vaste
haitta
hyöty
SSRIt
- masennuslääkkeet
- fluoksetiini, essitalopraami
- selektiivinen 5HT-transportterin esto, estää serotoniinin takaisinottoa presynaptiseen hermopäätteeseen
- serotoniinin määrä kertyy
- serotoniinioireyhtymän riski
- vähemmän haittoja kuin TCAlla, yleisimmin käytetty masennuslääke
TCAt
ryhmä
esimerkit (johdos, johdos, kolmas)
mekanismi
vaste
haitat (useita)
käyttö
TCAt = trisykliset depressiolääkkeet
- Masennuslääkkeet
- imipramiinin johdokset (klomipramiini), amitriptylliinin johdokset, doksepiini
- Monoamiiniteoriassa monoamiinien, kuten noradrenaliinin ja serotoniinin, takaisinoton esto (selektiivisyys vaihtelee)
- Masennusoireiden lieveneminen, imipramiinilla aktivoiva vaikutus, muilla usein sedatoiva
- Antikolinergiset häiriöt kuten suun kuivuus, virtsaretentio ja näköhäiriöt; allergia, rytmihäiriöt, akuutti toksisuus ja myrkytys
- vähemmän käytössä kuin SSRIt, toksisuuden takia
Vanhemmat tyypilliset psykoosilääkkeet
miten ryhmitelty
esimerkki
mekanismi
vaste ja syy
haitat
Vanhemmat tyypilliset psykoosilääkkeet
- ryhmitelty rakenteen mukaan, sillä vaikutuksissa ei suuria eroja
- klooripromatsiini, haloperidoli
- D2-dopamiinireseptorien salpaus (+ muut reseptorivaikutukset CNSssä ja periferiassa)
- antipsykoottinen vaikutus ja skitsofrenian positiivinen oireiden lieveneminen, joka tulee vasta viikkojen kuluessa dopamiiniantagonismin sekundaaristen vaikutusten takia
- ekstrapyramidaaliset pitkäaikaishaitat, kuten tardiivi dyskinesia; ei tehokas negatiivisiin oireisiin
Uudemmat epätyypilliset psykoosilääkkeet
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
erot
Uudemmat epätyypilliset psykoosilääkkeet
- klotsapiini, sertindoli
- sitoutuu esim. dopamiini-, serotoniini-, alfa-, histamiini- ja muskariinireseptoreihin (D1,2,4; 5HT, a1, a2 jne) sekä GABA-reseptoreihin
- hyvä teho hoitoresistenteille, tehoaa myös skitsofrenian negatiivisiin oireisiin, vähemmän haittoja
- kouristuksia (GABA), agranulosytoosia, asentohuimausta yms
- eri lääkkeillä erilaiset hyötyosuudet (klotsapiini 50%), puoliintumisajat, kohdereseptorikirjot sekä haitat
Stimulantit ADHD-lääkkeet
esimerkki
mekanismi
vaste
haitat
Stimulantit ADHD-lääkkeet
- metyylifenidaatti, amfetamiini
- lisäävät dopamiinin ja noradrenaliinin määrää synapsiraossa
- parantaa alitoimintaan liittyvää tarkkaavaisuutta
- liiassa määrin hyperaktiivisuus- ja impulsiivisuusoireita
Non-stimulantit ADHD-lääkkeet
esimerkit
mekanismit
vaste
haitat respectively
Non-stimulantit ADHD-lääkkeet
- atomoksetiini, guanfasiini respectively:
- NET-kuljetusproteiinin estäminen ja alfa-2-reseptorin agonismi
- dopamiinin takaisinoton esto yms, vaikutus viikkojen kuluessa
- MAO-yhteiskäyttöä vältettävä, unettomuus vs uneliaisuus ja verenpaineen nousu vs lasku
Mahan hapon eritystä vähentävät lääkeaineet
- 1, esim
- 2, esim
- 3, esim, mekanismi
- Histamiini-2-reseptorin salpaajat: famotidiini
- Protonipumpun H+-K+-ATPaasin estäjät: omepratsoli
- Prostaglandiinianalogit: misoprostoli; lisää limaneritystä ja vähentää vatsahappoa ja pepsiiniä
Antasidit
ryhmä (& mekanismi)
esimerkki
haitat
Antasidit
- Mahahappoa neutraloiva lääkeaine, närästyslääke
- magnesium-, alumiini- ja kalsiumsuolat, esim kalsiumkarbonaatti
- yliannostiloja, pitkässä käytössä pH:n nousu johtaa alkaloosiin, oireina GI-oireita
Limakalvon suoja-aineet, 2
sukralfaatti, alginiinihappo
Helicobacter pylorin häätöhoito:
- 1, esim
- 2, esim
- Antibiootit, esim amoksisilliini, tetrasykliini
- Hapon erityksen vähentäminen, esim protonipumpun estäjät
GI-motiliteettiin vaikuttavat lääkeaineet
tyyppi 1
- ryhmä 1
- ryhmä 2
tyyppi 2
- ryhmä 3
- ryhmä 4
Lisäävät:
- laksatiivit
- opioidiantagonistit
Vähentävät:
- opioidit
- mikro-organismit
Pahoinvointilääkkeet
- esim
- ryhmät 1-5
esim syklitsiini
- Muskariini M1-reseptorin antagonistit
- Histamiini H1-reseptorin antagonistit
- Dopamiini D2-reseptorin antagonistit
- Serotoniini 5HT-reseptorien salpaus
- Neurokiniini 1-reseptorin salpaus
