Nicht steroidale Antiphlogistika / NSAID (entzündungshemmende Pharmaka) Flashcards
(28 cards)
Synonyme NSAIDs?
non-steroidal antiinflammatory drugs, nicht steroidale entzündungshemmende Stoffe, nichtsteroidale Antiphlogistika, schwache Analgetika
Worauf beruht die Wirkung von NSAIDs?
auf einer Hemmung der COX und damit der Prostaglandinsynthese
Was hemmen die zahlreichen zur Verfügung stehenden NSAIDs?
entweder beide Isoformen der COX, oder auch selektiv oder präferenziell die COX-2, überwiegend aber die COX-1
Wie kann man NSAIDs entsprechend ihrer Funktion unterteilen?
- reversible Enzymhemmer (z.B. Propionsäurederivate)
- irreversible Enzymhemmer (z.B. Acetylsalicylsäure)
- Enzymhemmer mit zusätzlicher antioxidierender Wirkung
Eine nicht an der Funktion orientierte Differenzierung der NSAIDs?
in die
- Derivate der schwachen Carbonsäuren
- die sauren Enole
- die Oxicame
Vetreter der sauren Carbonsäuren?
- Salicylsäurederivate (z.B. Acetylsalicylsäure)
- Propionsäurederivate (z.B. Ketoprofen, Naproxen, Vedaprofen, Carprofen)
- Essigsäurederivate (Diclofenac und Indometacin)
- Anthranolsäurederivate (Fenaminsäurederivate: Flunixin, Tolfenaminsäure, Meclofenaminsäure)
Vertreter der sauren Enole?
- Pyrazolone (z.B. Metamizol)
- Pyrazolidine ( Phenylbutazon, Oxyphenbutazon)
Vertreter der Oxicame?
z.B. Meloxicam
Wodurch sind Entzündungsprozesse gekennzeichnet?
durch eine Freisetzung einer Vielzahl an Mediatoren, die über die Erregung von Nociceptoren und afferenten Nervenbahnen die Vermittlung und Wahrnehmung des Schmerzes im zentralen Nervensystem bedingen
Welche Mediatoren gibt es und welchen kommt eine Schlüsselstellung hinsichtlich der Entzündungsprozesse und Schmerzentstehung zu?
Eicosanoide, Histamin, Kinine, Serotonin….
Eine Schlüsselstellung kommt den Prostaglandinen, also einer Untergruppe der Eicosanoide, zu
Was erfordert die Prostaglandinsynthese unter anderem?
die oxidative Zyklisierung ungesättigter Fettsäuren aus der Arachidonsäurekaskade, was durch die katalytische Aktivität der COX erreicht wird → eine Hemmung dieser Enzymaktivität führt vornehmlich zur einer reduzierten Synthese von Prostaglandinen und letztlich zu einer Schmerzreduktion
Worauf beruht die analgetische Wirkung der Acetylsalicylsäure?
auf eine irreversible Hemmung (Acetylierung) der COX
Isoformen der COX?
Die COX-1 und die COX-2; die COX-1 wird physiologischerweise (konstitutiv) in hohen Konszentrationen exprimiert (z.B. Magenschleimhaut, Niere), dagegen ist die COX-2 ein induzierbares Isoenzym, das sich mit dem Fortschreiten der Entzündungsprozesse zunehmend anreichert
Was hat bei Nutztieren Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von NSAIDs nach oraler Gabe?
die Fütterung; Flunixin, Phenylbutazon, oder Meclofenaminsäure binden sich an den Rohfaseranteil des Futters (Heu) und verzögern somit deren enterale Resorption (Zäkum, Kolon) zum Teil über viele Stunden → diese Beobachtung könnte auch das Auftreten von Ulzerationen im Bereich des Dickdarms bei Equiden erklären
Plasmaproteinbildung fast aller NSAIDs?
Sehr hoch und liegt deutlich über 90%, allein die der Salizylate ist niedriger, bei etwa 50%
Welchem Kreislauf unterliegen NSAIDs?
einem enterohepatischen
Was ist bezüglich der Verteilung im Körper von Bedeutung?
deren Anreicherung im Entzündungsexsudat (saurer PH Bereich)
Bei welchen Lebewesen sollten NSAIDs zurückhaltend für die Therapie genützt werden?
bei Neugeborenen und während des ersten Lebensmonats → hier ist die Konjugierung der Pharmaka schwach entwickelt, und bei älteren Tieren mit Niereninsuffizienz
NSAIDs, bzw deren Konjugate oder freie Substanzen, werden renal Ausgeschieden, deren Konjugation hängt daher maßgeblich von der Funktion der Leber und Nieren ab
Wovon hängt die analgetische Wirkung der NSAIDs ab?
- wie stark das verwendete Pharmakon die COX-2 hemmt
- von der Qualität des Schmerzes
Wann finden NSAIDs allgemein Verwendung?
bei Schmerzen wie sie im Zusammenhang mit Entzündungen oder unter postoperativen Bedingungen auftreten
Was dämpfen NSAIDs weniger effektiv?
viszeralen Schmerz, allein Flunixin wird in diesem Zusammenhang eine stärkere analgetische Komponente z.B. beim Pferd zugeordnet
Wann sind die unerwünschten Wirkungen von NSAIDs vielfältig?
nach hohen Dosen, da diese Substanzen mit einer Vielzahl biochemischer Mechanismen interferieren, insbesondere die toxischen Effekte werden jedoch der Hemmung der COX-1 zugeordnet
Wesentliche Nachteile der NSAIDs?
die Prostaglandine haben dilatierende Wirkung auf die Gefäße und fördern die Mikrozirkulation des Blutes; eine Hemmung der Synthese geht mit einer reduzierten Durchblutung z.B. der Mucosa (Erosionen) oder der Niere (tubuläre Nephritis) einher
Was ließ die sehr effiziente Hemmung der Prostaglandinsynthese durch NSAIDs vermuten? (als Nebenwirkung)
eine Störung der Fruchtbarkeit durch diese Pharmaka, die derzeitigen Infos lassen aber keinen Zusammenhang erkennen
