Notes Fred Calon Partie 3

Question 1

L’effet biologique du médicament dépend uniquement de ses propriétés physicochimiques (type de mécanisme d’action non relié à l’interaction directe avec un ________)

Answer 1

Propriétés physicochimiques (type de mécanisme d’action non relié à l’interaction directe avec un récepteur)

Question 2

Type de mécanisme d’action des antiacides

Answer 2

Propriétés physicochimiques

Question 3

Type de mécanisme d’action des anesthésiants locaux (qui s’intègrent dans les membranes cellulaires en affectant leurs ________)

Answer 3

Propriétés physicochimiques

Question 4

Type de mécanisme d’action des antiseptiques (ex. phénol) qui agissent par lyse des tissus

Answer 4

Propriété organolytique

Question 5

Type de mécanisme d’action Ex. Les laxatifs osmotiques augmentent l’osmolarité à l’intérieur des intestins (pas absorbés par le tractus), ce qui crée un appel d’eau et donc des diarrhées

Answer 5

Propriété osmotique

Question 6

Type de mécanisme d’action des antibiotiques qui s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes et provoquent un transport létal d’ions K+, Na+, Ca2+
(Forment des cages de transport d’ions ou forment canal qui sert de tunnel polaire pour laisser passer ions)

Answer 6

Propriété ionophorique

Question 7

1) Peuvent agir en formant de cages transportant les ions de part et d’autre de la membrane
2) Forment un canal qui constitue un tunnel polaire permettant le passage d’un ion polaire à travers une couche lipidique qui serait autrement imperméable

Answer 7

Propriété ionophorique

Question 8

Type de mécanisme d’action Ex. Amphotéricine B qui produit des points de fuite dans la membrane cellulaire des microorganismes

Answer 8

Propriété ionophorique

Question 9

Agents chélateurs forment des complexes avec des toxines

Un exemple serait le charbon activé pour ce type d’action

Answer 9

Liaison avec des petites molécules

Question 10

Action biologique de la majorité des médicaments se fait suite à sa ______________

Answer 10

liaison à son récepteur

Question 11

Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit chimiquement pour produire un effet.

Answer 11

Récepteur

Question 12

Le ________ d’un médicament est très souvent une protéine

Answer 12

Récepteur

Question 13

Tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique

Answer 13

Effet pharmacologique d’un médicament

Question 14

Les 5 exemples de récepteurs

Answer 14

1) Récepteurs membranaires des neurotransmetteurs au cerveau et en périphérie
2) Récepteurs cytoplasmiques des hormones
3) Enzymes
4) Protéines structurelles
5) Acides nucléiques (ADN et ARN)

Question 15

Conduit à une altération de la conformation moléculaire du récepteur, ce qui en change les propriétés

Answer 15

Interaction médicament-récepteur

Question 16

Conséquence de l’interaction médicament-récepteur

Answer 16

Altération de la conformation moléculaire du récepteur

Changement de ses propriétés

Question 17

Liens qui interviennent lors de l’interaction médicament-récepteur

Answer 17

Liens réversibles (ionique, ponts H, liaison hydrophile/hydrophobe, force de Van der Waals) et très rarement liaisons covalentes irréversibles

Question 18

Types de liaisons réversibles qui surviennent lors de l’interaction médicament-récepteur

Answer 18

1) Ionique
2) Ponts H
3) Liaison hydrophile/hydrophobe
4) Force de Van der Waals

Question 19

Méthode utilisée pour connaître la structure 3D d’une molécule

Answer 19

Cristallographie

Question 20

Souvent, les médicaments sont des _________ synthétiques d’une molécule endogène

Answer 20

Imitations

Question 21

Le gabapentin est un ________ de GABA

Answer 21

analogue

Question 22

Se lie à son récepteur et produit un effet pharmacologique. Peut être endogène (neurotransmetteurs) ou exogène (médicament)

Answer 22

Agoniste

Question 23

Les anti-migraineux en sont un exemple

Answer 23

Agoniste

Question 24

Les bronchodilatateurs en sont un exemple

Answer 24

Agoniste

Question 25

Se lie à son récepteur, mais n'a aucune action intrinsèque. Entre en compétition avec l'agoniste pour la liaison au récepteur

Answer 25

Antagoniste

Question 26

Les antipsychotiques en sont un exemple

Answer 26

Antagonistes

Question 27

Les ?-bloqueurs en sont un exemple

Answer 27

Antagonistes

Question 28

Le rimonabant en est un exemple

Answer 28

Antagoniste

Question 29

Le losartan et le valsartan en est un exemple

Answer 29

Antagoniste

Question 30

Se lie à son récepteur et produit un effet pharmacologique maximal moindre que celui des antagonistes complets. Peut aussi entrer en compétition avec un agoniste complet et en réduire partiellement la réponse biologique

Answer 30

Agoniste partiel

Question 31

La morphine et la méthadone sont des agonistes ______ tandis que la buprenorphine est un agoniste ______

Answer 31

complet | partiel

Question 32

Présente une activité intrinsèque négative: se lie au récepteur et réduit l'activation constitutionnelle du récepteur

Answer 32

Agoniste inverse

Question 33

Vrai ou faux? | Les récepteurs n'ont pas un effet biologique basal (par eux-mêmes)

Answer 33

Faux, certains sont constitutionnellement actifs et produisent par eux-mêmes un effet biologique basal

Question 34

Le récepteur GABA-A et plusieurs récepteurs couplés aux protéines G en sont des exemples

Answer 34

Récepteurs constitutionnellement actifs

Question 35

Les antihistaminiques se liant aux récepteurs de l'histamine H2 en sont des exemples

Answer 35

Agonistes inverses

Question 36

Les ?-bloqueurs comme le labétalol en sont des exemples

Answer 36

Agonistes inverses

Question 37

Étant donné que les agonistes inverses ressemblent en apparence aux antagonistes, en quoi les agonistes inverses pourraient servir?

Answer 37

En cas d'activation constitutionnelle exagérée d'un récepteur ou pour réduire le risque de tolérance pharmacologique

Question 38

La liaison d'une molécule à un _________ modifie la conformation 3D du récepteur, ce qui a pour conséquence de modifier ______ du ligand agoniste pour son récepteur et d'altérer la réponse biologique conséquente

Answer 38

site allostérique | l'affinité

Question 39

Le ________ est un exemple important de récepteur comprenant de nombreux sites allostériques en plus du site de liaison du ligand endogène GABA

Answer 39

récepteur GABA-A

Question 40

Les _______ agissent sur un site allostérique sur les récepteurs GABA-A

Answer 40

Benzodiazépines

Question 41

Bloquent l'activation du récepteur par un agoniste, mais n'affectent pas l'effet maximal de l'agoniste

Answer 41

Antagonistes compétitifs

Question 42

Comment annuler l'effet de l'antagoniste compétitif

Answer 42

Augmenter la concentration de l'agoniste

Question 43

L'occupation du récepteur par l'agoniste ou l'antagoniste est proportionnelle à quoi et dépend de quoi?

Answer 43

Proportionnelle à leur concentration | Dépend de leur affinité

Question 44

Diminue l'effet de l'agoniste à une concentration donnée mais n'affecte pas l'effet maximal de l'agoniste

Answer 44

Antagoniste compétitif

Question 45

Les 3 types d'antagonistes non compétitifs

Answer 45

1. Ceux qui bloquent le site de liaison de façon irréversible (si un agoniste ne peut plus entrer en compétition) (liaison covalente entre l'antagoniste et le récepteur) 2. Ceux qui bloquent le site de liaison de façon pseudo-irréversible (si un agoniste ne peut plus compétitionner pendant un certain temps) (pas de liaison cavalante, mais l'anagoniste se dissocie lentement du récepteur) 3. Amtagonisme allostérique: Se lie à un site allostérique sur le récepteur et change la conformation du récepteur sans entrer en compétition directement avec un agoniste

Question 46

Comment rétablir l'effet maximal de l'agoniste si on a plus de récepteurs de réserve et que les autres sont tous encombrés par des antagonistes non compétitifs?

Answer 46

Attendre que de nouveaux récepteurs soient synthétisés

Question 47

Effet de l'antagoniste non compétitif sur l'effet maximal de l'agoniste

Answer 47

Diminue son effet maximal

Question 48

Médicament est ______ quand il produit un seul effet biologique

Answer 48

sélectif

Question 49

Médicament est ______ quand il induit plusieurs effets biologiques différents

Answer 49

non sélectif

Question 50

Médicament est ______ quand il se lie uniquement à son récepteur

Answer 50

Spécifique

Question 51

Médicament est ________ quand il se lie à plusieurs sites de liaison

Answer 51

Non spécifique

Question 52

La sélectivité dépend de quoi?

Answer 52

La distribution des cibles thérapeutiques dans l'organisme

Question 53

La spécificité dépend de quoi?

Answer 53

Du mécanisme d'action du médicament

Question 54

Sélectivité et spécificité dépendent de quoi?

Answer 54

De la dose du médicament

Question 55

À haute dose, un médicament perd tans sa _______ que sa _______

Answer 55

sélectivité que sa spécificité

Question 56

Un médicament moins sélectif et moins spécifique a plus de chances de produire _________

Answer 56

des effets secondaires

Question 57

Clozapine est un antipsychotique ______ car elle agit comme antagoniste sur plusieurs récepteurs

Answer 57

peu spécifique (non spécifique)

Question 58

Citalopram est un ISRS _____ car il agit seulement sur le site de recapture de la sérotonine

Answer 58

Spécifique

Question 59

La liaison d'un ligand au récepteur affecte la liaison d'autres ligands à ce même récepteur. Peut être homotropique ou hétérotropique.

Answer 59

Coopérativité

Question 60

Coopérativité homotropique

Answer 60

La liaison du ligand A influence la liaison d'un autre ligand A

Question 61

Coopérativité hétérotropique

Answer 61

La liaison du ligand A influence la liaison du ligand B

Question 62

Le phénomène de coopérativité peut être associé dans certains cas avec celui de _________. Ça peut être constaté avec l'action des benzodiazépines

Answer 62

l'allostérie

Question 63

La picrotoxine se lie à un autre site sur le récepteur GABA-A et diminue la transmission du message GABAergique... . Elle est donc un agent ____________

Answer 63

hétérotrophe négatif

Question 64

L'affinité de l'oxygène pour l'hémoglobine est modulée par _________

Answer 64

coopérativité