Notions de base Flashcards
(108 cards)
1
Q
Critère désiré d’un médicament
A
Specificity of action
Potency at low doses
Appropriate duration of action
Ease of administration patient convenience
Minimum side-effects and toxicity at therapeutic doses
Low cost, availability
2
Q
Critère qu’on vx pas dans un médicament
A
Adverse effects High doses needed Organ toxicity teratogenicity Administration problems Tissue access Cost
3
Q
Dénomination des médicaments (3)
• nom
• nom
• nom
A
- nom chimique
- nom générique
- nom commercial
4
Q
ibuprofène
A
nom générique
5
Q
– acide alpha-méthyl-[4-(2-méthylpropyl)phényl] propanoïque
A
nom chimique
6
Q
Advil, motrin
A
nom commercial
7
Q
vient de la formule chimique
A
• Nom chimique
8
Q
– souvent le plus connu
A
nom commercial
9
Q
non utilisé en clinique
A
nom chimique
10
Q
– nom à privilégier
A
nom générique
11
Q
– habituellement 1 seul, mais peut varier selon les pays
• acétaminophène - paracétamol (Tylenol)
• salbutamol - albutérol (Ventolin)
A
nom générique
12
Q
– choisi par la compagnie qui le fabrique
A
Nom commercial
13
Q
– +/- unique pour chaque médicament
A
Nom générique
14
Q
– peut être multiple (> 10 dans certains pays)
A
Nom commercial
15
Q
– change souvent d’un pays à l’autre
– ne correspond pas toujours au même générique selon les pays
A
nom commercial
16
Q
-
A
- Principe actif
* Excipients
17
Q
molécule active
A
Principe actif
18
Q
ingrédients « inactifs » pouvant avoir diverses fonctions
A
Excipients
19
Q
• Excipients : ingrédients « inactifs » pouvant avoir diverses fonctions - - - - - -
A
– volume – consistance – enrobage – libération prolongée – solvant – changement de pH – agent de conservation
20
Q
Développement des médicaments
• Canada ≠ États-Unis, mais procédures assez semblables
– phase ____
– phases ____
A
– phase préclinique
– phases cliniques
21
Q
– phases cliniques phase 1 phase 2 phase 3 phase 4
A
• Phase 1 : nombre limité de sujets sains – effets sur
l’humain, effets indésirables, pharmacocinétique
• Phase 2 : sur des patients - tester l’efficacité/sécurité du produit et déterminer la dose optimale
• Phase 3 : larges populations de patients
• Phase 4 : post-commercialisation
22
Q
Originaux vs génériques • \_\_\_\_\_\_\_ permis après expiration du brevet (\_\_ ans après début des études cliniques au Canada) – Même principe actif à la même dose – \_\_\_\_\_\_ peuvent être différents – Même \_\_\_\_\_ – \_\_\_ moindres – \_\_\_\_ différentes – Médicament générique ≠ \_\_\_\_\_
A
• Génériques permis après expiration du brevet (20 ans après début des études cliniques au Canada)
– Même principe actif à la même dose – Excipients peuvent être différents
– Même efficacité
– Coûts moindres
– Compagnies différentes
– Médicament générique ≠ nom générique
23
Q
Éléments d’une prescription pour un médicament
• ____ du prescripteur, imprimé ou en lettres moulées, son _______, son numéro de permis d’exercice et sa signature
• ____ et ______ du patient
• Date de rédaction de l’ordonnance
• Nom intégral du médicament
• Posologie
• ____ d’administration
• ____ du traitement ou quantité prescrite
• Nombre de _____ autorisés ou la mention qu’aucun renouvellement n’est autorisé
• Intention thérapeutique, s’il le juge utile
• Nom des médicaments dont le patient doit cesser l’usage , s’il y a lieu
• Interdiction de procéder à une substitution de médicaments, s’il y a lieu
A
Éléments d’une prescription pour un médicament
• Nom du prescripteur, imprimé ou en lettres moulées, son numéro de téléphone, son numéro de permis d’exercice et sa signature
• Nom et date de naissance du patient
• Date de rédaction de l’ordonnance
• Nom intégral du médicament
• Posologie
• Voie d’administration
• Durée du traitement ou quantité prescrite
• Nombre de renouvellements autorisés ou la mention qu’aucun renouvellement n’est autorisé
• Intention thérapeutique, s’il le juge utile
• Nom des médicaments dont le patient doit cesser l’usage , s’il y a lieu
• Interdiction de procéder à une substitution de médicaments, s’il y a lieu
24
Q
Prescripteurs au Québec • \_\_\_\_\_ • Liste ou condition restreinte - - - - - -
A
Prescripteurs au Québec • Médecins • Liste ou condition restreinte – dentistes – infirmières praticiennes spécialisées – pharmaciens – optométristes – podiatres – sages-femmes
25
```
Abréviations latines courantes (Box 1-1)
• Nombre de fois par jour
– 1 fois :
– 2 fois :
– 3 fois :
– 4 fois :
• __ (avant repas), __ (après repas)
• __ (au coucher)
```
```
Abréviations latines courantes (Box 1-1)
• Nombre de fois par jour
– 1 fois : DIE
– 2 fois : BID
– 3 fois : TID
– 4 fois : QID
• AC (avant repas), PC (après repas)
• HS (au coucher)
```
26
* Au besoin : ___
* Immédiatement : ___
* Aux X heures/jours/semaines : ___, ___, ____
* Au besoin : PRN
* Immédiatement : STAT
* Aux X heures/jours/semaines : q4h, q3jr, q2sem
27
```
Voies d’administration
• __ : voie orale
• __: voie intraveineuse
• __ : voie intramusculaire
• __ : voie sous-cutanée
• __ : voie intrarectale
• pulmonaire : inhalation
• nasale, oculaire, otique
• cutanée, transdermique
• intrathécale, épidurale
```
```
Voies d’administration
• PO : voie orale
• IV : voie intraveineuse
• IM : voie intramusculaire • SC : voie sous-cutanée
• IR : voie intrarectale
• pulmonaire : inhalation
• nasale, oculaire, otique
• cutanée, transdermique
• intrathécale, épidurale
```
28
Contrôle sur la vente • Variable selon les pays/provinces
• Au Québec (3 grande catégorie de médicaments)
-
-
-
– Vente libre
– Sous contrôle pharmaceutique
– Prescription requise
29
Vente libre
-
-
-
* acétaminophène (Tylenol)
* ibuprofène (Advil, Motrin)
* produits naturels
30
Sous contrôle pharmaceutique
-
-
* dimenhydrinate (Gravol)
| * codéine faible dose
31
Prescription requise
-
-
* majorité des médicaments
| * substances contrôlées
32
Substances contrôlées
• Loi fédérale sur les aliments et drogues
• Achat, vente, distribution, destruction sont contrôlés
– stupéfiants : ___, ____
– médicaments contrôlés
•
•
•
– ________ : achat et vente sont contrôlés
• Achat, vente, distribution, destruction sont contrôlés
– stupéfiants : opiacés, cocaïne
– médicaments contrôlés
• amphétamines et autres stimulants (ex. : Ritalin)
• barbituriques
• stéroïdes anabolisants (testostérone et cie)
– benzodiazépines : achat et vente sont contrôlés
33
• Respect par le patient des « prescriptions »+
Observance
34
* Jusqu’à ___ % de non-observance aux médicaments, surtout pour conditions _____
* Approche _______ aide
* Participation ____ du patient améliore +
* Jusqu’à 50 % de non-observance aux médicaments, surtout pour conditions chroniques
* Approche multidisciplinaire aide
* Participation active du patient améliore ++
35
```
Observance
• Inobservance : causes multiples
-
-
-
-
-
```
```
– effets indésirables
– traitement trop complexe
– problème de mémoire/organisation
– négligence
– incompréhension ou négation du diagnostic
– manque d’argent
```
36
```
Erreurs reliées aux médicaments
-
-
-
-
-
```
* Prescription
* Traitement de l’ordonnance/distribution
* Administration (patient ou soignant)
* Observance
* Compréhension du patient
37
L’effet thérapeutique est fonction de la concentration du principe actif au niveau du _____
L’effet thérapeutique est fonction de la concentration du principe actif au niveau du site d’action
38
L’effet thérapeutique est fonction de la concentration du ______ au niveau du site d’action
L’effet thérapeutique est fonction de la concentration du principe actif au niveau du site d’action
39
L’effet thérapeutique est fonction de la concentration du principe actif au niveau du site d’action
– _____ au niveau de la membrane cellulaire
( • plusieurs types/sous-types peuvent exister pour chaque ligand – ex. : sérotonine - 7 types avec différents sous-types)
– molécules de _____ membranaire
– _____
– ____
– ...
– parfois ______ ou pas clairement établi
L’effet thérapeutique est fonction de la concentration du principe actif au niveau du site d’action
– récepteurs au niveau de la membrane cellulaire
• plusieurs types/sous-types peuvent exister pour chaque ligand
– ex. : sérotonine - 7 types avec différents sous-types
– molécules de transport membranaire
– enzymes
– ADN
– ...
– parfois inconnu ou pas clairement établi
40
À l'aide de la fig 2-7 répondre aux questions :
• Puissance __ > __ > __
– explique différence des doses entre médicaments • Efficacité
– _____
• efficacité 100 mg __ = 1000 mg __
– efficacité __ = __ si doses équivalentes
– efficacité __ inférieure, car ___ plus bas
• PuissanceA> B > C
– explique différence des doses entre médicaments • Efficacité
– dose équivalentes
• efficacité 100 mg A = 1000 mg B
– efficacité A = B si doses équivalentes
– efficacité C inférieure, car Emax plus bas
41
– stimule le récepteur
• Agoniste
42
– inhibe le récepteur
• _____
• ____
• Antagoniste
* compétitif
* non-compétitif
43
– effet mixte, peut varier selon la dose
• Agoniste partiel ou agoniste/antagoniste
44
```
Autres formes d’antagonismes
-
-
-
-
-
```
```
Autres formes d’antagonismes
• chimique (antiacide)
• physiologique (diurétique et AINS)
• pharmacocinétique (phénobarbital)
• changements au niveau du récepteur
• utilisation d’anticorps
```
45
fig 2-10
| Plus les courbes sont _____, plus l’index thérapeutique est étroit et le risque de toxicité élevé.
Plus les courbes sont proches, plus l’index thérapeutique est étroit et le risque de toxicité élevé.
46
Plus les courbes sont proches, plus ________ est étroit et le risque de _____ élevé.
Plus les courbes sont proches, plus l’index thérapeutique est étroit
et le risque de toxicité élevé.
47
– Étude de la mise à disposition de l’organisme du principe actif du médicament
• Phase biopharmaceutique
48
– Étude, en fonction du temps, des différents aspects (absorption, distribution, métabolisme et élimination) du devenir du principe actif dans l’organisme
• Phase pharmacocinétique (PK)
49
– Étude des effets biochimiques et physiologiques des principes actifs et de leurs mécanismes d’action
• Phase pharmacodynamique
50
Le principe actif doit traverser des____
Le principe actif doit traverser des membranes
51
```
Méthodes de passage membranaire
-
-
-
-
```
```
• Endocytose/pinocytose
• Canaux aqueux ou ioniques
• Transporteurs
– facilitent diffusion
– transport actif
• Diffusion passive
```
52
Facteurs influençants le passage
• Gradient de concentration
– énergie nécessaire pour aller contre un gradient
• Épaisseur de la membrane
• Liposolubilité/hydrosolubilité du principe actif
• Degré d’ionisation (dépend du pH)
• Grosseur/forme du principe actif
• Ressemblance à un ligand naturel
53
• Première phase de la PK
• Transfert du médicament du site d’administration à la circulation systémique
• Dépend de la voie d’administration
– entérale : par le tractus gastrointestinal (TGI)
– parentérale : autres voies (+/- rectale et sublinguale)
Absorption
54
Absorption
• Première phase de la ____
• Transfert du médicament du site d’administration à la circulation______
• Dépend de la ___________
– entérale : par le tractus gastrointestinal (TGI)
– parentérale : autres voies (+/- rectale et sublinguale)
Absorption
• Première phase de la PK
• Transfert du médicament du site d’administration à la circulation systémique
• Dépend de la voie d’administration
– entérale : par le tractus gastrointestinal (TGI)
– parentérale : autres voies (+/- rectale et sublinguale)
55
Absorption
• Dépend de la voie d’administration
– _____ : par le tractus gastrointestinal (TGI)
– _____ : autres voies (+/- rectale et sublinguale)
Absorption
– entérale : par le tractus gastrointestinal (TGI)
– parentérale : autres voies (+/- rectale et sublinguale)
56
• Voie d’administration la plus courante mais aussi une des plus complexes
Absorption par TGI
57
Absorption par TGI
• Voie d’administration la plus courante mais aussi une des plus complexes
– ______
– ______
– ______
– différentes _____ pharmaceutiques
• standard
• dissolution orale rapide
• libération prolongée (ne pas écraser/couper)
• enrobage gastrorésistant/entérosoluble (ne pas écraser/couper)
Absorption par TGI
• Voie d’administration la plus courante mais aussi une des plus complexes
– comprimés
– capsules
– sirops
– différentes formes pharmaceutiques
• standard
• dissolution orale rapide
• libération prolongée (ne pas écraser/couper)
• enrobage gastrorésistant/entérosoluble (ne pas écraser/couper)
58
```
Absorption par TGI
• Voie d’administration la plus courante mais aussi une des plus complexes
– comprimés
– capsules
– sirops
– différentes formes pharmaceutiques
•
•
•
•
```
Absorption par TGI
• Voie d’administration la plus courante mais aussi une des plus complexes
– comprimés – capsules
– sirops
– différentes formes pharmaceutiques
• standard
• dissolution orale rapide
• libération prolongée (ne pas écraser/couper)
• enrobage gastrorésistant/entérosoluble (ne pas écraser/couper)
59
```
Absorption par le TGI
• Facteurs qui l’influence
– vitesse transit GI
– présence aliments
– pH (très acide estomac, basique début intestin)
– résistance aux enzymes digestives
– métabolisme intestinal
• paroi intestinale
• bactéries (flore normale)
– pompes à efflux
```
```
Absorption par le TGI
• Facteurs qui l’influence
– vitesse transit GI
– présence aliments
– pH (très acide estomac, basique début intestin)
– résistance aux enzymes digestives
– métabolisme intestinal
• paroi intestinale
• bactéries (flore normale)
– pompes à efflux
```
60
• Fraction du médicament qui atteint la circulation systémique
Biodisponibilité
61
Biodisponibilité
• Fraction du médicament qui atteint la circulation systémique
– de < __ % à ___ % selon les médicaments
• ______ du médicament surtout
• conditions ___I vont la faire varier
• influencée par le métabolisme de premier passage ____ et _____
• Explique différences entres doses _____ et ______
Biodisponibilité
• Fraction du médicament qui atteint la circulation systémique
– de < 1 % à 100 % selon les médicaments
• caractéristiques du médicament surtout
• conditions TGI vont la faire varier
• influencée par le métabolisme de premier passage intestinal et hépatique
• Explique différences entres doses orales et parentérales
62
• Évite le métabolisme de premier passage
Administration parentérale
63
```
Administration parentérale
• Évite le métabolisme de _____ passage
– meilleure ____, mais variable selon les voies
• Toutes voies autres que ___ +/-
–
–
–
```
Administration parentérale
• Évite le métabolisme de premier passage
– meilleure biodisponibilité, mais variable selon les voies
• Toutes voies autres que TGI +/-
– rectale
– sublinguale
– transmuqueuse buccale
64
• Toutes voies autres que TGI +/-
– rectale
– sublinguale
– transmuqueuse buccale
Administration parentérale
65
```
Exercice et absorption
• Peu de données
• Diminution du ____ sanguin au TGI
– en théorie, diminution absorption
– en pratique, absorption variable et multifactorielle
• Augmentation absorption
– __, __ : dans muscles en action, inverse pour les
autres
– cutanée/transdermique
– pulmonaire
```
```
Exercice et absorption
• Peu de données
• Diminution du débit sanguin au TGI
– en théorie, diminution absorption
– en pratique, absorption variable et multifactorielle
• Augmentation absorption
– IM, SC : dans muscles en action, inverse pour les
autres
– cutanée/transdermique
– pulmonaire
```
66
• Deuxième phase de la PK
Distribution
67
Distribution
• Deuxième phase de la PK
• Une fois dans la ______, le principe actif est ____dans le corps
Distribution
• Deuxième phase de la PK
• Une fois dans la circulation sanguine, le principe actif est distribué dans le corps
68
```
Distribution
• Influencée par
– _______, variable selon les organes
– niveau _______
– liaison aux ________ (fraction libre est active)
– ______ moléculaire
–
– _____ tissulaire avant arrivée au site action
```
Distribution
• Influencée par
– débit sanguin, variable selon les organes
– niveau ionisation
– liaison aux protéines plasmatiques (fraction libre est active)
– poids moléculaire
– liposolubilité
– métabolisme tissulaire avant arrivée au site action
69
• Troisième phase de la PK
Métabolisme
70
Métabolisme
• Troisième phase de la PK
• ______ le principe actif afin de _______ et de le préparer pour _______
• Principalement par le ____
Métabolisme
• Troisième phase de la PK
• Transformer le principe actif afin de l’inactiver et de le préparer pour l’élimination
• Principalement par le foie
71
Métabolisme
• Principalement par le foie
–
– réduction de la ______ pour faciliter l’excrétion rénale
Métabolisme
• Principalement par le foie
– inactivation
– réduction de la liposolubilité pour faciliter l’excrétion rénale
72
2 phases
_______ --> _______ --> ________
phase 1. phase 2.
molécule mère --> métabolite --> métabolite conjugué
73
```
Phase 1
• Importance des ________ (enzymes)
– variabilité
• interindividuelle
• ethnique
• inhibiteurs (↓ métabolisme) / inducteurs (↑ métabolisme)
```
Phase 1
• Importance des cytochromes P450 (enzymes)
– variabilité
• interindividuelle
• ethnique
• inhibiteurs (↓ métabolisme) / inducteurs (↑ métabolisme)
74
Phase 1
• Importance des cytochromes P450 (enzymes)
– variabilité
•
•
• _____ (↓ métabolisme) / ______(↑ métabolisme)
Phase 1
• Importance des cytochromes P450 (enzymes)
– variabilité
• interindividuelle
• ethnique
• inhibiteurs (↓ métabolisme) / inducteurs (↑ métabolisme)
75
```
Phase 1
• inhibiteurs (↓ métabolisme) / inducteurs (↑métabolisme)
–
–
–
–
```
Phase 1
• inhibiteurs (↓ métabolisme) / inducteurs (↑ métabolisme) – médicaments
– alimentation (par exemple : jus pamplemousse)
– fumée cigarette
– cuisson BBQ
76
Phase 1
• Parfois le produit de la réaction (_______) est plus actif que la ______
– administration possible d’un ______ du principe actif
• clopidogrel (Plavix), molécule inactive
• diazépam (Valium), molécule active
Phase 1
• Parfois le produit de la réaction (métabolite) est plus actif que la molécule mère
– administration possible d’un précurseur du principe actif
77
Phase 1
– administration possible d’un précurseur du principe actif
• _____(Plavix), molécule inactive
• _____(Valium), molécule active
* clopidogrel (Plavix), molécule inactive
| * diazépam (Valium), molécule active
78
• diazépam (Valium), molécule active
– métabolisme « première fois » : métabolite ____
– métabolisme « deuxième fois » : métabolite ____
• diazépam (Valium), molécule active
– métabolisme « première fois » : métabolite plus actif
– métabolisme « deuxième fois » : métabolite actif inactivé
79
• clopidogrel (Plavix), molécule inactive
– métabolisme « première fois » : métabolite ___
– métabolisme « deuxième fois » : métabolite ____
• clopidogrel (Plavix), molécule inactive
– métabolisme « première fois » : métabolite actif
– métabolisme « deuxième fois » : métabolite actif inactivé
80
• Réactions de conjugaison afin d’ajouter un groupe hydrophile au principe actif
– inactivation
– réduction de la liposolubilité pour faciliter excrétion rénale
Phase 2
81
Phase 2
• Réactions de ______ afin d’ajouter un groupe ______ au principe actif
–
– réduction de la _____ pour faciliter excrétion rénale
Phase 2
• Réactions de conjugaison afin d’ajouter un groupe hydrophile au principe actif
– inactivation
– réduction de la liposolubilité pour faciliter excrétion rénale
82
• Quatrième phase de la PK
Élimination/excrétion
83
```
Élimination/excrétion
• Quatrième phase de la PK
• Différentes voies
–
– ____, via la bile (circulation entérohépatique possible)
– ____, ____, ____, ____
– ______(ex. : alcool)
```
```
Élimination/excrétion
• Quatrième phase de la PK
• Différentes voies
– urine
– selles, via la bile (circulation entérohépatique possible)
– salive, larmes, sueur, lait maternel
– poumons (ex. : alcool)
```
84
```
Élimination/excrétion
• Différentes voies
– urine
– selles, via la bile (circulation _____ possible)
– salive, larmes, sueur, lait maternel
– poumons (ex. : alcool)
```
```
Élimination/excrétion
• Différentes voies
– urine
– selles, via la bile (circulation entérohépatique possible)
– salive, larmes, sueur, lait maternel
– poumons (ex. : alcool)
```
85
Permet de déterminer combien de temps dure l'effet d'un médicament, et après déterminer combien de fois par jour on va le donner
demie-vie
86
```
Facteurs influençant la PK
• ____
• _____ (individuelle et/ou ethnique)
•
•
```
```
Facteurs influençant la PK
• Âge
• Génétique (individuelle et/ou ethnique)
• Maladie
• Exercice
```
87
```
Facteurs influençant la PK
• Âge
–
– réduction fonction ___ et ___
– diminution concentration _____
– réduction _____
– augmentation ______ aux effets des médicaments
```
```
Facteurs influençant la PK
• Âge
– polypharmacologie
– réduction fonction foie et reins
– diminution concentration albumine
– réduction masse maigre
– augmentation sensibilité aux effets des médicaments
```
88
Facteurs influençant la PK
• Génétique (individuelle et/ou ethnique)
–
– ______ a/n site action et/ou métabolisme
• Génétique (individuelle et/ou ethnique)
– pharmacogénétique
– polymorphisme a/n site action et/ou métabolisme
89
Facteurs influençant la PK
• Maladie
– perturbation des ______
– ______ concomitante
Facteurs influençant la PK
• Maladie
– perturbation des fonctions normales
– médication concomitante
90
```
Facteurs influençant la PK
• Exercice
– peu de ____
– beaucoup de ______
– études souvent chez sujets ____
```
```
Facteurs influençant la PK
• Exercice
– peu de données
– beaucoup de variables
– études souvent chez sujets sains
```
91
* Augmentation ou diminution de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
* Peuvent être nocives ou bénéfiques
Interactions médicamenteuses
92
Interactions médicamenteuses
• _______ ou ______ de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
• Peuvent être ____ ou ______
* Augmentation ou diminution de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
* Peuvent être nocives ou bénéfiques
93
```
Interactions médicamenteuses
• Augmentation ou diminution de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
– interactions______
• absorption
• distribution
• métabolisme (majeur a/n P450)
• élimination
– interactions _______
```
```
Interactions médicamenteuses
• Augmentation ou diminution de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
– interactions PK
• absorption
• distribution
• métabolisme (majeur a/n P450)
• élimination
– interactions pharmacodynamiques
```
94
```
Interactions médicamenteuses
• Augmentation ou diminution de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
– interactions PK
•
•
•
•
– interactions pharmacodynamiques
```
```
Interactions médicamenteuses
• Augmentation ou diminution de l’effet d’un ou plusieurs médicament par un autre
– interactions PK
• absorption
• distribution
• métabolisme (majeur a/n P450)
• élimination
– interactions pharmacodynamiques
```
95
Interactions médicaments-aliments
| • Aliments peuvent diminuer, augmenter ou juste retarder _____
Interactions médicaments-aliments
| • Aliments peuvent diminuer, augmenter ou juste retarder l’absorption
96
```
Interactions médicaments-aliments
• Aliments peuvent diminuer, augmenter ou juste retarder l’absorption
– contenu en ____
– changement ___ (liqueurs douces)
– _____ (espacer les prises)
– vitamine ___ vs _____ (Coumadin)
– inhibiteurs/inducteurs ______
```
```
Interactions médicaments-aliments
• Aliments peuvent diminuer, augmenter ou juste retarder l’absorption
– contenu en lipides
– changement pH (liqueurs douces)
– chélation (espacer les prises)
– vitamine K vs warfarine (Coumadin)
– inhibiteurs/inducteurs enzymatiques
```
97
Effets indésirables/secondaires
Toute substance est un _____, tout est question de ____
(même l’eau)
Effets indésirables/secondaires
Toute substance est un poison, tout est question de dose
(même l’eau)
98
```
Effets indésirables
• Ratio ____/____
• Facteurs de risque
– facteurs influençant la ___
– ____ : pédiatrie et gériatrie
– _______ étroit
```
```
Effets indésirables
• Ratio risques/bénéfices
• Facteurs de risque
– facteurs influençant la PK
– âge : pédiatrie et gériatrie
– index thérapeutique étroit
```
99
```
Effets indésirables
• Ratio risques/bénéfices
• Facteurs de risque
– facteurs influençant la PK
– âge : _____ et _____
– index thérapeutique _____
```
```
Effets indésirables
• Ratio risques/bénéfices
• Facteurs de risque
– facteurs influençant la PK
– âge : pédiatrie et gériatrie
– index thérapeutique étroit
```
100
```
Effets indésirables
• ____ au mécanisme d’action ou ______ selon effets sur différents récepteurs
– proportionnels à la dose
• _____ du mécanisme d’action et de
la dose (réactions ______)
```
Effets indésirables
• Reliés au mécanisme d’action ou prévisible selon effets sur différents récepteurs
– proportionnels à la dose
• Indépendants du mécanisme d’action et de
la dose (réactions idiosyncrasiques)
101
```
Effets indésirables
• Reliés au mécanisme d’action ou prévisible selon effets sur différents récepteurs
– proportionnels à la ____
• Indépendants du mécanisme d’action et de
la dose (réactions idiosyncrasiques),
ex. :
–
–
```
```
Effets indésirables
• Reliés au mécanisme d’action ou prévisible selon effets sur différents récepteurs
– proportionnels à la dose
• Indépendants du mécanisme d’action et de
la dose (réactions idiosyncrasiques),
ex. :
– allergies
– toxicités hématologiques
```
102
Effets indésirables
Délai d'apparition :
– possible à ______
– ____ : dès les premières doses ou suite à augmentation dose
– ______ : après semaines, mois ou années
Effets indésirables
Délai d'apparition :
– possible à tous moments
– rapide : dès les premières doses ou suite à augmentation dose
– retardé : après semaines, mois ou années
103
Effets indésirables
Délai d'apparition :
– retardé : après semaines, mois ou années
• _____ lors à prise de corticostéroïdes
• _______ avec antipsychotiques
• _____ secondaires à la chimiothérapie
Effets indésirables
Délai d'apparition :
– retardé : après semaines, mois ou années
• diabète lors à prise de corticostéroïdes
• dyskinésies tardives avec antipsychotiques
• cancer secondaires à la chimiothérapie
104
```
Effets indésirables
Délai d'apparition :
– retardé : après semaines, mois ou années
• diabète lors à prise de ______
• dyskinésies tardives avec ______
• cancer secondaires à la _______
```
Effets indésirables
Délai d'apparition :
– retardé : après semaines, mois ou années
• diabète lors à prise de corticostéroïdes
• dyskinésies tardives avec antipsychotiques
• cancer secondaires à la chimiothérapie
105
Effets indésirables
• Risque augmente avec les ________
• _____ (ex. : thalidomide)
• _______(surtout chimiothérapie)
Effets indésirables
• Risque augmente avec les interactions médicamenteuses
• Tératogènes (ex. : thalidomide)
• Carcinogènes/mutagènes (surtout chimiothérapie)
106
```
Allergies/hypersensibilité
• Activation immunitaire
– nécessite une ______
– production anticorps en __ à __ semaines
– _______ immunitaire
– réactions _____ possibles
– peuvent être ____ (minutes à heures) ou ____ (plusieurs jours à semaines)
• Tests ______
```
```
Allergies/hypersensibilité
• Activation immunitaire
– nécessite une pré-exposition
– production anticorps en 1 à 2 semaines
– mémoire immunitaire
– réactions croisées possibles
– peuvent être rapides (minutes à heures) ou retardées (plusieurs jours à semaines)
• Tests cutanés
```
107
```
Manifestations cliniques des allergies
• _____
– rash/urticaire jusqu’à réaction exfoliative
– dermatite de contact
• ___ et yeux
• _______ : bronchospasme
• ______ : hypotension +/- choc
•
•
```
```
Manifestations cliniques des allergies
• Cutanées
– rash/urticaire jusqu’à réaction exfoliative
– dermatite de contact
• ORL et yeux
• Pulmonaire : bronchospasme
• Vasculaire : hypotension +/- choc
• Néphrite interstitielle
• Photosensibilité
```
108
```
Manifestations cliniques des allergies
• Cutanées
– ____/_____ jusqu’à réaction _____
–
• ORL et _____
• Pulmonaire : ______
• Vasculaire : _____ +/- choc
• Néphrite interstitielle
• Photosensibilité
```
```
Manifestations cliniques des allergies
• Cutanées
– rash/urticaire jusqu’à réaction exfoliative
– dermatite de contact
• ORL et yeux
• Pulmonaire : bronchospasme
• Vasculaire : hypotension +/- choc
• Néphrite interstitielle
• Photosensibilité
```
